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【2h】

Towards more drug-like proteomimetics: Two-faced synthetic α-helix mimetics based on a purine scaffold

机译：面向更多类似药物的蛋白质模拟物：基于嘌呤支架的两面合成α-螺旋模拟物

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Mimicry of two faces of an α-helix might yield more potent and more selective inhibitors of dysregulated, helix-mediated protein–protein interactions (PPI). Herein, we demonstrate that a 2,6,9-tri-substituted purine is capable of disrupting the Mcl-1–Bak-BH3 PPI through effective mimicry of key residues on opposing faces of the Bak-BH3 α-helix.

机译：模仿α-螺旋的两个面可能会产生更有效和更具选择性的螺旋失调介导的蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂。在这里，我们证明了2,6,9-三取代嘌呤能够通过有效模仿Bak-BH3α-螺旋相对面上的关键残基来破坏Mcl-1-Bak-BH3 PPI。

著录项

期刊名称 other
作者
M. E. Lanning; P. T. Wilder; H. Bailey; B. Drennen; M. Cavalier; L. Chen; J. L. Yap; Mithun Raje; S. Fletcher;
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作者单位

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年(卷),期 -1(13),32
年度 -1
页码 8642–8646
总页数 13
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中图分类
关键词

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专利

1. Towards more drug-like proteomimetics: two-faced, synthetic α-helix mimetics based on a purine scaffold [J] . M. E. Lanning, P. T. Wilder, H. Bailey, Organic & biomolecular chemistry . 2015,第32期

机译：面向更多类似药物的蛋白质模拟物：基于嘌呤支架的两面合成α-螺旋模拟物
2. Two-Face, Two-Turn a-Helix Mimetics Based on a Cross-Acridine Scaffold: Analogues of the Bim BH3 Domain [J] . Xiangqian Li, Ziqian Wang, Yingang Feng, Chembiochem: A European journal of chemical biology . 2014,第9期

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3. Amphipathic α-helix mimetics based on a 1,2-diphenylacetylene scaffold [J] . Jung K.-Y., Vanommeslaeghe K., Lanning M.E., Organic letters . 2013,第13期

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Towards more drug-like proteomimetics: Two-faced synthetic α-helix mimetics based on a purine scaffold

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