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【2h】

Oxime-based linker libraries as a general approach for the rapid generation and screening of multidentate inhibitors

机译：基于肟的接头文库作为快速发电和筛选多齿抑制剂的一般方法

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The described oxime-based library protocol provides detailed procedures for the linkage of aminooxy functionality with aldehyde building blocks that result in the generation of libraries of multidentate inhibitors. Synthesis of inhibitors for protein tyrosine phosphatases (PTPs) and antagonists directed against the human tumor susceptibility gene 101 (Tsg101) are shown as examples. Three steps are involved: a) the design and synthesis of aminooxy platforms; b) tethering with aldehydes to form oxime-based linkages with sufficient purity; and c) direct in vitro biological evaluation of oxime products without purification. Each coupling reaction is a) performed in capped microtubes at room temperature; b) diluted for inhibitory evaluation and c) screened with targets in microplates to provide IC50 or Kd values. The synthesis of the aminooxy platforms takes 3–5 days; tethering with the aldehydes takes 24 h; and inhibition assay of enzymes and protein-protein interactions (PPIs) takes 30 min and 2 h respectively.
机译：所描述的基于肟的文献协议提供了氨基氧基官能团与醛构建块的联系的详细程序，导致多识别抑制剂的文库的产生。蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）的合成和针对人肿瘤敏感性基因101（TSG101）的拮抗剂作为实施例。涉及三个步骤：a）氨基氧基平台的设计和合成; b）与醛的束缚，形成具有足够纯度的基于肟的键; c）直接在不纯化的情况下直接体外评估肟产品。每个偶联反应是A）在室温下在封端的微管中进行; b）稀释以抑制抑制性评价和c）筛选用微孔板中的靶标以提供IC50或KD值。氨基氧基平台的合成需要3-5天;与醛的束缚需要24小时;酶的抑制和蛋白质 - 蛋白质相互作用（PPI）分别需要30分钟和2小时。

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