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首页> 美国卫生研究院文献>Iranian Journal of Basic Medical Sciences >Synthesis and Evaluation of Anti-acetylcholinesterase Activity of 2-(2-(4-(2-Oxo-2-phenylethyl)piperazin-1-yl) ethyl)Isoindoline-13-dione Derivatives with Potential Anti-Alzheimer Effects
【2h】

Synthesis and Evaluation of Anti-acetylcholinesterase Activity of 2-(2-(4-(2-Oxo-2-phenylethyl)piperazin-1-yl) ethyl)Isoindoline-13-dione Derivatives with Potential Anti-Alzheimer Effects

机译：具有潜在抗阿尔茨海默氏效应的2-（2-（2-（4-（2-Oxo-2-苯基乙基）哌嗪-1-基）乙基）异吲哚啉-13-二酮衍生物的合成和抗乙酰胆碱酯酶活性的评估

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>Objective(s): Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disorder in elderly patients. Decrease in cholinergic neurotransmission is the main known cause in the pathophysiology of the disease. Improvement and potentiation of the cholinergic system could be beneficial for treatment of the AD. Acetylcholinesterase inhibitors such as donepezil can enhance the duration of action of acetylcholine (Ach) and therefore, through this mechanism improve the symptoms of AD. >Materials and Methods: In the current study, based on the potential inhibitory activity of phthalimide derivatives towards acetylcholinesterase enzyme, a new series of phthalimide-based compounds were synthesized (>4a-4e) and anti-acetylcholinesterase effect was assessed using Ellman's test. Compound 4b with 4-Fluorophenyl moiety was the most potent derivative in this series (IC50 = 16.42 ± 1.07 µM). It was shown that, none of the synthesized compounds showed superior inhibitory potency compared to donepezil (0.41 ± 0.09 µM) as a reference drug. >Conclusion: The new synthesized phthalimide based analogs could function as potential acetylcholinesterase inhibitors. Further studies are necessary for development of potent analogs>.
机译：>目标：阿尔茨海默氏病（AD）是老年患者的神经退行性疾病。胆碱能神经传递的减少是该疾病的病理生理学的主要已知原因。胆碱能系统的改善和增强对AD的治疗可能是有益的。乙酰胆碱酯酶抑制剂（如多奈哌齐）可以延长乙酰胆碱（Ach）的作用持续时间，因此，通过这种机制可以改善AD症状。 >材料和方法：在当前的研究中，基于邻苯二甲酰亚胺衍生物对乙酰胆碱酯酶的潜在抑制活性，合成了一系列新的邻苯二甲酰亚胺基化合物（> 4a-4e ）和抗乙酰胆碱酯酶的作用用Ellman检验进行了评估。具有4-氟苯基部分的化合物4b是该系列中最有效的衍生物（IC50 = 16.42±1.07 µM）。结果表明，与作为参考药物的多奈哌齐（0.41±0.09 µM）相比，没有一种合成的化合物具有更好的抑制作用。 >结论：新合成的基于邻苯二甲酰亚胺的类似物可作为潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂。要开发有效的类似物，还需要进一步的研究。>。

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