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首页> 美国卫生研究院文献>International Journal of Molecular Imaging >Advances in Drug Design of Radiometal-Based Imaging Agents for Bone Disorders
【2h】

Advances in Drug Design of Radiometal-Based Imaging Agents for Bone Disorders

机译：基于放射性金属的骨病成像剂药物设计的新进展

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摘要

Nuclear medicine bone imaging has been the optimum diagnosis for the detection of bone disorders because the lesion could be detectable before the appearance of symptomatic and radiographic changes. Over the past three decades, 99mTc-MDP and 99mTc-HMDP have been used as bone scintigraphic agents because of their superior biodistribution characteristics, although they are far from optimal from a chemical and pharmaceutical point of view. Recently, a more logical drug design has been proposed as a concept of bifunctional radiopharmaceuticals in which the carrier molecules (bisphosphonates) and radiometal chelating groups are separated within a molecule, specifically, 99mTc-mononuclear complex-conjugated bisphosphonate. Some of the 99mTc-mononuclear complex-conjugated bisphosphonate compounds showed superior biodistribution in preclinical studies. Moreover, the drug design concept could be applied to 68Ga PET bone imaging agents. These studies would provide useful information for the development of radiometal-based imaging and therapeutic agents for bone disorders such as bone metastases.
机译：核医学骨成像已成为检测骨疾病的最佳诊断方法，因为在出​​现症状和影像学改变之前就可以检测到病变。在过去的三十年中， 99m Tc-MDP和 99m Tc-HMDP由于其出色的生物分布特性而被用作骨闪烁显像剂，尽管它们远非最佳。化学和制药的观点。近来，作为双功能放射性药物的概念，提出了一种更合乎逻辑的药物设计，其中载体分子（双膦酸酯）和放射性金属螯合基团在一个分子内分开，具体是 99m Tc-单核复合物共轭双膦酸酯。在临床前研究中，某些 99m Tc-单核络合物-共轭双膦酸酯化合物表现出优异的生物分布。此外，该药物设计概念可应用于 68 Ga PET骨显像剂。这些研究将为开发基于放射性金属的成像和治疗骨疾病（如骨转移）的治疗剂提供有用的信息。

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