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首页> 外文期刊>Academic Journal of Xi'an Jiaotong University >Research on pharmacokinetics of high-dose tamoxifen in non-small cell lung cancer patients
【24h】

Research on pharmacokinetics of high-dose tamoxifen in non-small cell lung cancer patients

机译：大剂量他莫昔芬在非小细胞肺癌患者中的药代动力学研究

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Objective To study the pharmacokinetics of tamoxifen at a high dosage, which will offer a theoretical support for an appropriate clinical use of the medicine in non-small cell lung cancer (NSCLC) patients. Methods Three qualified NSCLC patients are selected and given tamoxifen (TAM) 160 mg per Os. Blood samples were collected at different times and then analyzed by high-performance liguid chromatography. The PK-GRAPH program was used to obtain the parameters. Results The concentration-time courses of the TAM 160 mg were fitted to one-compartment model. The pharmacokinetic parameters were estimated as follows: T_(max)(6. 35 + 1. 24)h, C_(max)(217. 39 + 7. 71)ng/mL, AUC (12 127. 39±636.16)ng • h/mL and T_(1/2ke)(34. 13±2. 97)h. Conclusion TAM 160mg one day per Os cannot reach the effective maintenance concentration in vivo required for reversing MDR in vitro. Loading-maintenance dose strategy is recommended to study the pharmacodynamics of tamoxifen at a high dosage in NSCLC patients.
机译：目的研究高剂量他莫昔芬的药代动力学，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者合理使用该药物提供理论依据。方法选择三名合格的非小细胞肺癌患者，给予他莫昔芬（TAM）160 mg / Os。在不同时间收集血样，然后通过高效液相色谱进行分析。使用PK-GRAPH程序获取参数。结果将TAM 160 mg的浓度-时间变化过程拟合为一室模型。药代动力学参数估算如下：T_（max）（6。35 +1。24）h，C_（max）（217。39 + 7. 71）ng / mL，AUC（12 127. 39±636.16）ng •h / mL和T_（1 / 2ke）（34。13±2。97）h。结论TAM 160mg / Os一天不能达到体内逆转MDR所需的体内有效维持浓度。建议使用负荷维持剂量策略来研究高剂量他莫昔芬在非小细胞肺癌患者中的药效学。

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