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首页> 外文期刊>Archives of Pharmacal Research >Bioassay-guided isolation of fatty acid synthase inhibitory diterpenoids from the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge
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Bioassay-guided isolation of fatty acid synthase inhibitory diterpenoids from the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge

机译：生物测定指导的丹参根中脂肪酸合酶抑制二萜的分离

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Fatty acid synthase (FAS) is considered as a novel drug target for the development of anticancer and anti-obesity agents. Bioassay-guided fractionation of a n-hexane-soluble extract prepared from the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge (Labiatae), using an in vitro enzyme assay, led to the isolation of five abietane diterpenoids: 15,16-dihydrotanshinone I (1), cryptotanshinone (2), tanshinone I (3), tanshinone IIA (4), and dansenspiroketallactone (5). Compounds 1–5 were tested for their in vitro FAS inhibitory activity and, except for compound 5 (IC50 100 μM), compounds 1–4 inhibited the enzyme activity with IC50 values ranging from 12.0 to 30.3 μM. Our findings may be partially related to the anticancer activity of abietane diterpenoids from the plant, suggesting a further study on the anticancer potential of tanshinone derivatives.
机译：脂肪酸合酶（FAS）被认为是开发抗癌和抗肥胖药的新型药物靶标。用体外酶法对从丹参根（Labiatae）的根中制备的正己烷可溶提取物进行生物测定指导的分馏，结果分离出5种Abettane二萜类化合物：15,16-dihydrotanshinone I（1），隐丹参酮（2），丹参酮I（3），丹参酮IIA（4）和丹参螺酮内酯（5）。测试了化合物1-5的体外FAS抑制活性，除化合物5（IC 50 50 值范围从12.0到30.3μM。我们的发现可能部分与植物中的abietanee二萜类化合物的抗癌活性有关，这提示了关于丹参酮衍生物抗癌潜力的进一步研究。

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