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首页> 外文期刊>Canadian Journal of Physiology and Pharmacology >Calcium-independent tacrine-induced relaxation of rat gastric corpus smooth muscles
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Calcium-independent tacrine-induced relaxation of rat gastric corpus smooth muscles

机译：钙非依赖性他克林诱导的大鼠胃体平滑肌松弛

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Tacrine, a non-competitive reversible acetylcholinesterase and butyrylcholineserase inhibitor, caused a concentration-dependent tonic contraction of gastric smooth muscle preparations in the concentration range 1× 10−7 mol/L- 1× 10−5 mol/L, whereas concentrations higher than 2× 10−5 mol/L induced a biphasic effect; a short-time contraction was followed by a prolonged relaxation. To shed some light on the mechanism underlying this untypical relaxation, the amplitude of mechanical reactions caused by tacrine were compared with those of tacrine in the presence of atropine, ipratropium, metrifonate, TTX, nifedipine, D-600, caffeine, apamin, and charybdotoxin. The results obtained revealed that the relaxation was neither cholinergic in nature, nor mediated by the influence of the drug on intramural neuronal structures. It was not influenced by processes inducing changes in cytosolic Ca2+ levels. This assumption was confirmed by experiments with permeabilized muscle preparations that were pre-contracted in a solution with pCa 5.5. Tacrine relaxed the smooth muscles in spite of the constant intracellular Ca2+ concentration resulting from the permeabilization. These findings argue that tacrine at concentrations higher than 2× 10−5 mol/L has a desensitizing effect on the contractile apparatus of gastric corpus smooth muscle preparations towards Ca2+.La tacrine, un inhibiteur réversible non compétitif de l'acétylcholinestérase et de la butylcholinestérase, a provoqué une contraction tonique, dépendante de la concentration, de préparations de muscles lisses gastriques dans la plage de concentrations 1 × 10−7 mol/L - 1 × 10−5 mol/L; à une concentration supérieure à 2 × 10−5 mol/L, la tacrine a induit un effet biphasique : une brève contraction a été suivie d'une relaxation prolongée. Pour expliquer le mécanisme sous-jacent à cette relaxation atypique, on a comparé l'amplitude des réactions mécaniques induites par la tacrine à celles obtenues par la tacrine en présence d'atropine, d'ipratropium, de métrifonate, de TTX, de nifédipine, de D-600, de caféine, d'apamine et de charybdotoxine. Les résultats ont révélé que la relaxation n'a pas été de nature cholinergique ni véhiculée par l'effet du médicament sur les structures neuronales intramurales. Elle n'a pas été influencée par les processus induisant des modifications du taux de Ca2+ cytosolique. Cette hypothèse a été confirmée en utilisant des préparations musculaires perméabilisées précontractées dans une solution contenant du pCa 5,5. La tacrine a décontracté les muscles lisses malgré la concentration de Ca2+ intracellulaire constante provenant de la perméabilisation. Ces résultats indiquent qu'aux concentrations supérieures à 2 × 10−5 mol/L, la tacrine a un effet de désensibilisation au Ca2+ sur l'appareil contractile des préparations musculaires lisses gastriques.
机译：他克林是一种非竞争性的可逆性乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制剂，可引起浓度范围为1×10 −7 mol / L-1×10 的胃平滑肌制剂的浓度依赖性强直收缩。 −5 mol / L，而浓度高于2×10 −5 mol / L则可产生双相效应。短时收缩后长时间放松。为了弄清这种非典型松弛的机制，我们比较了在存在阿托品，异丙托溴铵，异丁苯甲酸盐，TTX，硝苯地平，D-600，咖啡因，罂粟碱和氨苄定毒素的情况下，他克林与他克林引起的机械反应的幅度。获得的结果表明，松弛本质上既不是胆碱能的，也不是药物对壁内神经元结构的影响所介导的。它不受诱导胞质Ca 2 + 水平变化的过程的影响。这一假设已通过在pCa 5.5溶液中预收缩的透化肌肉制剂的实验得到证实。尽管透化作用使细胞内Ca 2 + 浓度恒定，但他克林仍能放松平滑肌。这些发现表明，他克林的浓度高于2×10 −5 mol / L对胃体平滑肌制剂对Ca 2 + 的收缩装置具有脱敏作用。拉塔克林，不可抑制的可逆性非乙酰胆碱酯酶和丁基胆碱酯酶，促发性收缩药，浓缩肽，分解肌肉，消化器官，消化器官和浓缩蛋白1×10 mol / L-1×10 −5 mol / L;最高浓度à2×10 −5 mol / L，他克林与两性的先天性：极短的收缩和延长的松弛时间。倒入爆破炸药，使之放松，在比较大的药理学水平的药典中观察到阿托品，阿托品，尼古丁，西药， de D-600，咖啡因，d'apamine和charybdotoxine。结构自然神经病的神经病学研究在自然界中得到了放松。 Ca 2 + 胞质溶胞的工业化改造。不得以其他方式解决肌肉中永久性肌肉萎缩症的预防措施，以及构成pCA 5,5的解决方案。肌无力导致的肌肉钙离子浓度降低，细胞内恒定的Ca 2 + 丧失活力。 Cesrésultats的连续质量浓度应达到à2×10 −5 mol / L，而他克林对服装的收缩力达不到Ca 2 + 的效果musculaires lisses胃。

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