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首页> 外文期刊>Biomédica: revista del Instituto Nacional de Salud >Actividad inhibitoria de dihidroxifenil propenona sobre betalactamasas de Enterobacter cloacae: estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana↓Inhibitory activity of dihydroxy-phenyl-propenone on betalactamase of Enterobacter cloacae : Preliminary study for drug development to overcome bacterial resistance
【24h】

Actividad inhibitoria de dihidroxifenil propenona sobre betalactamasas de Enterobacter cloacae: estudio preliminar en el desarrollo de fármacos para enfrentar la resistencia bacteriana↓Inhibitory activity of dihydroxy-phenyl-propenone on betalactamase of Enterobacter cloacae : Preliminary study for drug development to overcome bacterial resistance

机译：二羟基苯基丙烯酮对阴沟肠杆菌β-内酰胺酶的抑制活性：克服细菌耐药性的药物开发的初步研究：克服细菌耐药性的药物开发的初步研究

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摘要

Introducción . Los microorganismos patógenos como Enterobacter cloacae producen betalactamasas que les confieren resistencia frente a los antibióticos betalactámicos; se ha identificado, además, la actividad limitada de los inhibidores enzimáticos, de modo que la única posibilidad de enfrentar la resistencia es el dise?o de nuevos fármacos y su uso racional. Objetivo. Evaluar el efecto de la chalcona dihidroxifenil propenona sobre un aislamiento clínico de E. cloacae y sobre la betalactamasa aislada a partir de este microorganismo resistente como un aporte en la búsqueda de compuestos inhibidores de las betalactamasas. Materiales y métodos. Se sintetizó la chalcona dihidroxifenil propenona y se evaluó su efecto sobre el aislamiento clínico de E. cloacae para determinar la concentración inhibitoria mínima mediante el método de microdilución en caldo y con la betalactamasa purificada mediante cromatografía de afinidad se realizaron estudios espectrofotométricos de cinética enzimática. Resultados. La concentración inhibitoria mínima de la dihidroxifenil propenona sobre E. cloacae fue de 35 μg/ml; el porcentaje de recuperación de la betalactamasa a partir del microorganismo fue de 31,75 %; en el estudio cinético se evidenció actividad inhibitoria de acuerdo con los parámetros cinéticos de V max =1,7 x 10 -3 μM/minuto y K M′ =2330 μM. Conclusión. La chalcona dihidroxifenil propenona ejerce su actividad inhibitoria por medio de la interacción con la betalactamasa y, de esta manera, protege la integridad estructural de los antibióticos betalactámicos; dicho efecto sinérgico la convierte en un compuesto promisorio en la búsqueda de alternativas para enfrentar la resistencia bacteriana.
机译：介绍。致病性微生物（如阴沟肠杆菌）会产生β-内酰胺酶，从而赋予对β-内酰胺抗生素的抗性。此外，已经确定了酶抑制剂的活性有限，因此面对耐药的唯一可能性是新药的设计及其合理使用。目的。为了评价二羟苯基丙烯酮查耳酮对阴沟肠杆菌的临床分离物和从该抗性微生物分离的β-内酰胺酶的作用，以帮助寻找β-内酰胺酶抑制剂化合物。材料和方法。合成了查尔酮二羟苯基丙烯酮，并通过肉汤微稀释法和亲和色谱法纯化的β-内酰胺酶，评估了其对阴沟肠杆菌临床分离的影响，以确定最低抑菌浓度，并进行了酶动力学的分光光度研究。结果。二羟苯基丙烯酮对泄殖腔大肠杆菌的最低抑制浓度为35 µg / ml;微生物中β-内酰胺酶的回收率为31.75％。在动力学研究中，根据动力学参数V max = 1.7 x 10 -3μM/ min和K M'= 2330μM证明了抑制活性。结论。查尔酮二羟苯基丙烯酮通过与β-内酰胺酶相互作用发挥抑制作用，从而保护β-内酰胺抗生素的结构完整性。这种协同作用使其成为寻找对抗细菌耐药性替代品的有前途的化合物。

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