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【24h】

Dolabellanos de los octocorales caribenos Eunicea laciniata y Eunicea asperula y determinación de su actividad anti VHS-1↓Dolabellanos dos octocorais caribenhos Eunicea laciniata e Eunicea asperula e determina??o de sua atividade anti HSV-1

机译:加勒比八角类Eunicea laciniata和Eunicea asperula的Dolabellanos及其抗HSV-1活性的测定↓加勒比八角类Eunicea laciniata和Eunicea asperula的Dolabellanos及其抗HSV-1活性的测定

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摘要

Resumen Los dolabellanos son diterpenos con actividad antiviral, la mayor parte de los estudios se han realizado con compuestos aislados de algas pardas del genero Dictyota. Los corales blandos son también una importante fuente de dolabellanos, pero el potencial antiviral de estos ha sido muy poco estudiado. Se llevó a cabo el estudio químico de los dolabellanos presentes en los octocorales Eunicea laciniata y Eunicea asperula, recolectados en Santa Marta, Caribe colombiano. Los dolabellanos 1-6 fueron aislados del octocoral E. laciniata mientras que en E. asperula se encontraron los compuestos 2, 4 y 5. La elucidaci6n estructural se llev6 a cabo mediante RMN, espectrometría de masas, rotaci6n 6ptica y comparaci6n con reportes previos. El análisis por CG-EM evidenci6 que la dolabellatrienona (2) se puede transformar en los compuestos 4 y 5 como producto del almacenamiento prolongado, no obstante, tales compuestos también estuvieron presentes en los extractos de los organismos estudiados. El compuesto 6 inhibi6 la replicaci6n del VHS-1 (73,7% de inhibición en células infectadas a una concentraci6n de 50 μM) sin efecto citot6xico (CC50 = 959), mostrando una citotoxicidad similar al Aciclovir?, un control positivo, por lo cual es un candidato para la realizaci6n de estudios adicionales sobre el potencial antiviral de los dolabellanos.↓Resumo Os dolabellanos s?o diterpenos que têm mostrado atividade antiviral, os estudos neste campo est?o centrados nos compostos isolados de algas do gênero Dictyota. Os octocorais também s?o uma fonte importante de dolabellanos, mas n?o tem sido estudados. Foirealizado o estudo químico dos octocorais Eunicea laciniata e Eunicea asperula, coletados em Santa Marta, Caribe Colombiano. O estudo químico dos dois organismos permitiu o isolamento dos dolabellanos 1-6 de E. laciniata, enquanto que para E. aspérula foram identificados os compostos 2, 4 e 5. A elucida??o estrutural foi realizada mediante RMN, espectrometria de massas, rota??o óptica e compara??o com os dados da literatura. A análise por GC-MS evidenciou que a dolabelatrienona (2) pode gerar os compostos 4 e 5 como produto de degrada??o, a partir de um armazenamento prolongado. No entanto, os compostos também estavam presentes nos extratos dos organismos estudados. O composto 6 mostrou uma citotoxicidade similar ao Aciclovir?, um controle positivo, numa porcentagem de inibi??o da replica??o do HVS-1 (73,7% de inibi??o em células infectadas na concentra??o de 50 μM) sem efeito citotóxico (CC50 = 959), o quetorna esse composto um candidato para o desenvolvimento de antivirais.
机译:摘要Dolabellans是具有抗病毒活性的二萜类化合物,大多数研究都是使用从Dictyota属的褐藻中分离得到的化合物进行的。软珊瑚也是dolabel的重要来源,但其抗病毒潜力尚未得到研究。进行了在哥伦比亚加勒比海的圣玛尔塔采集的八爪鱼Eunicea laciniata和Eunecea asperula中的dolabellanos的化学研究。从八叶E.laciniata中分离出Dolabellanos 1-6,而在曲霉中发现了化合物2、4和5,并通过NMR,质谱,旋光度和与以前的报道进行了比较。 GC-MS分析表明,dolabellatrienone(2)可以转化为化合物4和5,作为长时间保存的产物,但是,这类化合物也存在于研究的生物提取物中。化合物6抑制HSV-1复制(在感染的细胞中浓度为50μM时抑制73.7%),而没有细胞毒性作用(CC50 = 959),显示出与阳性对照阿昔洛韦类似的细胞毒性,因此这是实现对多拉布兰诺斯抗病毒潜力的进一步研究的候选对象↓总结多拉布兰诺斯只是显示出抗病毒活性的二萜,该领域的研究集中在双歧杆菌属藻类的分离堆肥上。您也只能将octocorais当作美元钞票的重要来源之一,但是尚未对我进行研究。在哥伦比亚加勒比海的圣玛尔塔生产或化学研究了两种八爪目Eunecea laciniata和Eunecea asperula。化学研究了两个允许的dois生物或分离了两个E. laciniata的dolabellanos 1-6,而对于E.aspérula而言,它们的堆肥分别为2、4和5。旋转光学器件并按照文献中的说明进行比较。 GC-MS分析表明,dolabelatrienone(2)可以从延长的脚手架中生成堆肥4和5作为降解产物。但是,我们的堆肥还被研究了两种生物。复合物6的细胞毒性与阳性对照阿昔洛韦(Acyclovir?)相似,一定百分比的抑制作用可复制HVS-1(受感染细胞中浓度为70.7%,抑制率为73.7%)。 50μM)具有细胞毒性作用(CC50 = 959),或者使该堆肥成为开发抗病毒药的候选药物。

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