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【24h】

Acciones cardiovasculares del ibuprofeno

机译:布洛芬的心血管作用

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摘要

El ibuprofeno (IB) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de amplio uso por su alta efectividad y buen margen de seguridad. Sin embargo, poco se conoce de sus posibles acciones cardiovasculares. Algunas evidencias clínicas sugieren que este AINE pudiera tener efectos adversos sobre el sistema cardiovascular. El objetivo de esta investigación fue estudiar las posibles acciones colaterales del ibuprofeno sobre corazón y músculo liso vascular, tomando como "patrón" de comparación el ácido flufenámico (AF), fármaco con probada acción inotropo negativa. Se utilizó la técnica clásica de corazón de rata aislado y perfundido (Langendorff), registrando electrograma superficial y la fuerza de contracción. También se estudió el efecto sobre la contracción de aorta abdominal de rata inducida por KCl isotónico y por fenilefrina (10 μmol/L). En comparación con el AF (IC50=9,5 μmol/L), el IB tuvo un pobre efecto inotrópico negativo (IC20=30 μmol/L). A la concentración máxima utilizada (100 μmol/L), el IB fue menos efectivo que el AF en reducir el intervalo QT (25 ± 7 ms vs. 60 ± 15 ms; N 3 5) y alargar el intervalo RR (60 ± 10 ms vs. 145 ± 20 ms; N 3 5). Mientras que el AF no tuvo acción sobre la contracción aórtica inducida por KCl o por fenilefrina, el IB provocó una vasorrelajación de ? 30 % de la contracción aórtica inducida por KCl o por fenilefrina aunque solo a la concentración máxima (100 μmol/L). Estos resultados sugieren que las acciones cardiovasculares directas del IB son mínimas lo cual contribuye al buen margen de seguridad para su uso en clínica en pacientes sin enfermedad cardiovascular.
机译:布洛芬(IB)由于其高效和安全性高而被广泛使用的非甾体类抗炎药(NSAID)。但是,对其可能的心血管作用知之甚少。一些临床证据表明,这种NSAID可能会对心血管系统产生不利影响。这项研究的目的是研究布洛芬对心脏和血管平滑肌的可能的附带作用,并以经证实具有负性肌力作用的药物氟苯甲酸(FA)作为“标准”进行比较。使用分离和灌注大鼠心脏的经典技术(Langendorff),记录表面电描记图和收缩力。还研究了等渗氯化钾和去氧肾上腺素(10μmol/ L)对大鼠腹主动脉收缩的影响。与FA(IC50 = 9.5μmol/ L)相比,IB的负性肌力作用较差(IC20 = 30μmol/ L)。在使用最大浓度(100μmol/ L)时,BI在缩短QT间隔(25±7 ms与60±15 ms; N 3 5)和延长RR间隔(60±10)方面不如FA有效。 ms与145±20 ms; N 3 5)。虽然FA对KCl或去氧肾上腺素引起的主动脉收缩没有作用,但BI引起血管舒张。 30%的KCl-或去氧肾上腺素引起的主动脉收缩,但仅在最大浓度下(100μmol/ L)。这些结果表明,BI的直接心血管作用极小,这为无心血管疾病患者的临床使用提供了良好的安全裕度。

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