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Phenolic phytochemical displaying SARS-CoV papain-like protease inhibition from the seeds of Psoralea corylifolia

机译：酚蓝植物种子对SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶的抑制作用

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Severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) is a key enzyme that plays an important role in SARS virus replication. The ethanol extract of the seeds of Psoralea corylifolia showed high activity against the SARS-CoV PLpro with an IC50 of value of 15?μg/ml. Due to its potency, subsequent bioactivity-guided fractionation of the ethanol extract led to six aromatic compounds (1–6), which were identified as bavachinin (1), neobavaisoflavone (2), isobavachalcone (3), 4′-O-methylbavachalcone (4), psoralidin (5) and corylifol A (6). All isolated flavonoids (1–6) inhibited PLpro in a dose-dependent manner with IC50 ranging between 4.2 and 38.4?μM. Lineweaver–Burk and Dixon plots and their secondary replots indicated that inhibitors (1–6) were mixed inhibitors of PLpro. The analysis of KI and KIS values proved that the two most promising compounds (3 and 5) had reversible mixed type I mechanisms.
机译：严重急性呼吸系统综合症冠状病毒（SARS-CoV）木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）是一种关键酶，在SARS病毒复制中起重要作用。补骨脂（Psoralea corylifolia）种子的乙醇提取物对SARS-CoV PLpro具有高活性，IC 50 的值为15μg/ ml。由于其功效，乙醇提取物的后续生物活性引导分级分离产生了六种芳香族化合物（1-6），分别被鉴定为巴伐他汀（1），新巴贝黄酮（2），异巴伐康酮（3），4'-O-甲基巴伐康酮（4），补骨脂素（5）和Corylifol A（6）。所有分离的黄酮类化合物（1-6）均以剂量依赖性方式抑制PLpro，IC 50 介于4.2和38.4？M之间。 Lineweaver–Burk和Dixon图及其次要图表明，抑制剂（1-6）是PLpro的混合抑制剂。对K I 和K IS 值的分析表明，两种最有希望的化合物（3和5）具有可逆的混合I型机制。

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