Synthesis of a poly(Gd(III)-DOTA)–PNA conjugate as a potential MRI contrast agent <em>via</em> post-synthetic click chemistry functionalization

Xiaoxiao Wang; Mark Milne; Francisco Martínez; Timothy J. Scholl; Robert H. E. Hudson

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Synthesis of a poly(Gd(III)-DOTA)–PNA conjugate as a potential MRI contrast agent via post-synthetic click chemistry functionalization

机译：通过合成后点击化学功能化合成聚（Gd（III）-DOTA）-PNA偶联物作为潜在的MRI造影剂

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Herein we present a method for the simultaneous, multiple conjugation of alkynyl-(Gd(III)-DOTA) moieties to a PNA oligomer possessing a domain of azide residues. This is achieved in a single Huisgen type copper-catalyzed azide alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction after the oligomer assembly is completed. A triplex formed between the labelled PNA and riboadenylic acid, [(Gd(III)-DOTA)₄–PNA]₂:poly(rA), displayed higher relaxivities at any field strength compared to the single-stranded probe at the same concentration of Gd3+ ions as determined by nuclear magnetic resonance dispersion (NMRD) studies. 展开▼

机译：本文中，我们提出了一种方法，用于将炔基-（Gd（ III ）-DOTA）部分同时多重偶联至具有叠氮化物残基结构域的PNA低聚物。低聚物组装完成后，这是通过单个Huisgen型铜催化的叠氮化物炔烃环加成（CuAAC）反应实现的。标记的PNA和核糖腺苷酸[（Gd（ III ）-DOTA） _{4 –PNA] _{2 ：poly（rA），在相同浓度的Gd 3 +
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来源
《RSC Advances》 |2017年第71期|共5页

作者
Xiaoxiao Wang; Mark Milne; Francisco Martínez; Timothy J. Scholl; Robert H. E. Hudson;
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作者单位

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中图分类化学;

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