Direct stereoselective construction of cyclopropane α-amino acid with contiguous quaternary centers <em>via</em> [4 + 2] annulation reaction

Jun-Hao Hu; Yun-Chao Xu; Dan-Dan Liu; Bing Sun; Ying Yi; Fang-Lin Zhang

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Direct stereoselective construction of cyclopropane α-amino acid with contiguous quaternary centers via [4 + 2] annulation reaction

机译：通过 [4 + 2]环化反应直接连接具有季四中心的环丙烷α-氨基酸的立体选择性结构

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A direct diastereoselective synthetic approach to useful cyclopropane α-amino acid was established via base-promoted [4 + 2] annulations between o-aminobenzaldehydes and alkyl 2-aroyl-1-chlorocyclopropanecarboxylates. The annulation reaction proceeded quickly under mildly basic conditions, affording α-aminocyclopropanecarboxylic acid derivatives in moderate to excellent yields with high diastereoselectivities (up to 19?:?1).

机译：通过 o -氨基苯甲醛和烷基2-芳基-1-基之间的碱促进的[4 + 2]环空法建立了一种有用的环丙烷α-氨基酸的直接非对映选择性合成方法。氯环丙烷羧酸盐。在适度的碱性条件下，环化反应迅速进行，以中等至极好的收率得到α-氨基环丙烷羧酸衍生物，具有高的非对映选择性（高达19：1）。 展开▼

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来源
《RSC Advances》 |2017年第60期|共4页

作者
Jun-Hao Hu; Yun-Chao Xu; Dan-Dan Liu; Bing Sun; Ying Yi; Fang-Lin Zhang;
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中图分类化学;

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