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【24h】

GPI0363 inhibits the interaction of RNA polymerase with DNA in Staphylococcus aureus

机译：GPI0363抑制金黄色葡萄球菌中RNA聚合酶与DNA的相互作用

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We previously reported a therapeutically effective spiro-heterocyclic compound, GPI0363, that inhibits the transcription of Staphylococcus aureus via the primary sigma factor of RNA polymerase, SigA. Here, we demonstrated that GPI0363 shares no cross-resistance with the clinically used RNA polymerase inhibitors rifampicin and fidaxomicin. Furthermore, we found that GPI0363 bound to SigA of both GPI0363-susceptible and resistant strains, and inhibited the interaction of the RNA polymerase holoenzyme with DNA. In addition, the gene expression patterns following GPI0363 treatment were different from those following rifampicin treatment. These findings suggest that GPI0363 has a unique mechanism of action and can serve as a promising lead molecule to develop staphylococcal RNA polymerase inhibitors.
机译：我们以前曾报道过一种治疗有效的螺杂环化合物GPI0363，该化合物可通过RNA聚合酶SigA的主要σ因子抑制金黄色葡萄球菌的转录。在这里，我们证明了GPI0363与临床使用的RNA聚合酶抑制剂rifampicin和fidaxomicin没有交叉抗性。此外，我们发现GPI0363绑定到Gig0363敏感和耐药菌株的SigA，并抑制RNA聚合酶全酶与DNA的相互作用。另外，GPI0363处理后的基因表达模式与利福平处理后的基因表达模式不同。这些发现表明，GPI0363具有独特的作用机制，可以用作开发葡萄球菌RNA聚合酶抑制剂的有前途的先导分子。

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