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Resolution of Racemic Mixtures by Phase Transition of PEGylated Resolving Agents

机译：通过聚乙二醇化溶液试剂的相转变分辨出外消旋混合物

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A novel, efficient, and simple method for the resolution of racemic mixtures is presented in which PEGylated resolving agents are subjected to diastereomeric complex formation in alcohols. The resulting complexes then undergo temperature-assisted phase transition, affording a precipitate that is enriched in one enantiomer and separable by filtration. In an aqueous solution, phase transition can be caused by the methods used in the precipitation of poly(ethylene glycol) (e.g., addition of ammonium sulfate). A number of racemic amines have been successfully resolved using this method. The first cycle of resolution affords the amines with an optical purity of 72–85% from their corresponding racemic mixture in good yields (78–90%). An additional cycle improved the optical purity to 87–95%. The PEGylated resolving agents can be recovered and reutilized without the loss of resolution efficiency.
机译：提出了用于分辨外消旋混合物的新颖，有效和简单的方法，其中将Pegymated溶液试剂进行醇中的非对映异构化合物形成。然后得到的配合物进行温度辅助相转变，得到富含在一个对映体中并通过过滤可分离的沉淀物。在水溶液中，相转变可以由聚（例如乙二醇）沉淀中使用的方法引起（例如，加入硫酸铵）。使用此方法成功解决了许多外消旋胺。第一循环的循环提供了光学纯度，其相应的外消旋混合物的光学纯度良好（78-90％）。额外的循环改善了光学纯度至87-95％。可以回收和再利用聚乙二醇化的分离剂而不会损失分辨率效率。

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