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【24h】

Cadmium(ii) complexes with a 4-acyl pyrazolone derivative and co-ligands: crystal structures and antitumor activity

机译：镉（II）配合物，具有4-酰基吡唑啉酮衍生物和共配体：晶体结构和抗肿瘤活性

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Three cadmium( II ) complexes, [Cd(HL) _(2) (CH _(3) OH) _(2) ]·(CH _(3) OH) ( 1 ), [Cd(HL) _(2) (bpy)]·(CH _(3) OH) _(2) ( 2 ), and [Cd(HL) _(2) (phen)]·(CH _(3) OH) _(1.5) ( 3 ), (where H _(2) L = N -(1-phenyl-3-methyl-4-(4-chlorobenzoyl)-5-pyrazolone)-2-thiophenecarboxylic acid hydrazide, bpy = 2,2′-bipyridine, phen = 1,10-phenanthroline) have been synthesized and characterized. Single crystal X-ray diffraction analyses indicated that complexes 1–3 exhibit mononuclear octahedral geometry. The spectrophotometric analyses showed that these complexes could bind with herring sperm DNA and bovine serum albumin (BSA). The intrinsic binding constants to HS-DNA were 2.46 × 10 ~(4) M ~(?1) , 2.64 × 10 ~(4) M ~(?1) , and 4.41 × 10 ~(4) M ~(?1) , and the quenching constants to BSA were 1.23 × 10 ~(6) M ~(?1) , 1.85 × 10 ~(6) M ~(?1) , and 2.17 × 10 ~(6) M ~(?1) for the complexes 1–3 , respectively. The complexes have higher cytotoxic activities against HeLa and Eca-109 tumor cells than that of the ligand and cisplatin. Complex 3 shows the highest cytotoxicity for both HeLa and Eca-109, and the IC _(50) values are 3.35 ± 0.2 μg mL ~(?1) and 7.41 ± 0.07 μg mL ~(?1) , respectively. When compared with our previous work, IC _(50) value of the reported complex CdC _(20) H _(18) N _(4) O _(3) to Eca-109 cells is 14.18 μg mL ~(?1) . We further found that complex 3 inhibits the growth of HeLa cells by inducing apoptosis and arresting the cell cycle during the G0/G1 phase. These results suggest that complex 3 is a potential antitumor drug.
机译：三个镉（II）配合物，[Cd（H1）_（2）（CH _（3）OH）_（2）]·（CH _（3）OH）（1），[CD（HL）_（2 ）（BPY）]·（CH _（3）OH）_（2）（2）和[CD（HL）_（2）（PHE）]·（CH _（3）OH）_（1.5）（ 3），（其中H _（2）L = N - （1-苯基-3-甲基-4-（4-氯苯甲酰基）-5-吡唑酮）-2-噻吩羧酸酰肼，BPY = 2,2'-硼吡啶，Phen = 1,10菲咯啉）已被合成并表征。单晶X射线衍射分析表明复合物1-3表现出单核八面体几何形状。分光光度分析表明，这些配合物可以与鲱鱼精子DNA和牛血清白蛋白（BSA）结合。 HS-DNA的内在结合常数为2.46×10〜（4）m〜（α1），2.64×10〜（4）m〜（？1），4.41×10〜（4）m〜（？1 ），并将淬火常数与BSA为1.23×10〜（6）m〜（？1），1.85×10〜（6）m〜（？1），2.17×10〜（6）m〜（？1 ）分别为复合物1-3。该配合物对Hela和ECA-109肿瘤细胞具有比配体和顺铂的肿瘤细胞更高的细胞毒性活性。复合物3显示了Hela和ECA-109的最高细胞毒性，并且IC _（50）值分别为3.35±0.2μgmL〜（α1）和7.41±0.07μgmL〜（α1）。与我们之前的工作相比，报告的复杂CDC _（20）H _（18）n _（4）o _（3）的IC _（50）值为ECA-109细胞为14.18μgml〜（？1 ）。我们进一步发现复合物3通过在G0 / G1相期间通过诱导细胞凋亡并捕获细胞周期来抑制HeLa细胞的生长。这些结果表明复合物3是潜在的抗肿瘤药物。

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