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首页> 外文期刊>RSC Advances >Inhibition studies of Helicobacter pylori urease with Schiff base copper(ii) complexes
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Inhibition studies of Helicobacter pylori urease with Schiff base copper(ii) complexes

机译：辛基碱铜（II）复合物致幽门螺杆菌释放泌虫释放的抑制研究

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Nine new copper( II ) complexes derived from various Schiff bases were prepared. They are [Cu _(2) Br _(2) (L ~(1) ) _(2) ] ( 1 ), [Cu(L ~(2) ) _(2) ]·2NO _(3) ·2CH _(3) OH ( 2 ), [Cu(L ~(3) ) _(2) ]·2Br ( 3 ), [Cu(L ~(4) ) _(2) ] ( 4 ), [Cu _(2) Cl _(4) (L ~(2) ) _(2) ] ( 5 ), [Cu _(2) Cl _(2) (L ~(5) ) _(2) ] ( 6 ), [CuL ~(6) (NCS)] ( 7 ), [CuClL ~(6) ]·CH _(3) OH ( 8 ), and [Cu _(2) (L ~(7) ) _(2) ] ( 9 ), where L ~(1) is the monoanionic form of 2-chloro- N ′-(4-diethylamino-2-hydroxybenzylidene)benzohydrazide (HL ~(1) ), L ~(2) is the zwitterionic form of 4-methyl-2-((3-morpholinopropylimino)methyl)phenol (L ~(2) ), L ~(3) is the zwitterionic form of 2-bromo-4-chloro-6-((2-(2-hydroxyethylamino)ethylimino)methyl)phenol (L ~(3) ), L ~(4) is the monoanionic form of 2-bromo-4-chloro-6-((cyclopentylimino)methyl)phenol (HL ~(4) ), L ~(5) is the monoanionic form of 2-((cyclopropylimino)methyl)-4-methylphenol (HL ~(5) ), L ~(6) is the monoanionic form of 4-methyl-2-((pyridin-2-ylmethylimino)methyl)phenol (HL ~(6) ), and L ~(7) is the dianionic form of N , N ′-bis(5-methylsalicylidene)-1,4-diiminobutane (H _(2) L ~(7) ). The complexes were characterized by infrared and UV-Vis spectra, and single crystal X-ray diffraction. The Cu atoms in complex 1 display square pyramidal coordination, in complex 5 display trigonal bipyramidal coordination, in complex 9 show tetrahedrally distorted square planar coordination, and in the remaining complexes display square planar coordination. Complexes 2 , 3 , 5 , 7 and 8 show effective urease inhibitory activities, with IC _(50) values of 0.37 ± 1.22, 0.21 ± 0.97, 0.03 ± 0.78, 0.39 ± 0.58 and 0.76 ± 0.95 μM, respectively. Molecular docking study of the complexes with Helicobacter pylori urease was performed. Complex 5 has the most effective activity against urease, with a mixed competitive inhibition mechanism. The complex interacts with the nickel atom of the urease active center, and with the remaining parts of the complex molecule block the entrance of the urease active pocket.
机译：制备了九九的新铜（II）复合物，得到各种席夫碱。它们是[Cu _（2）Br _（2）（l〜（1））_（2）]（1），[Cu（l〜（2））_（2）]·2no _（3）· 2CH _（3）OH（2），[Cu（L〜（3））_（2）]·2BR（3），[Cu（1（L〜（4））_（2）]（4），[Cu _（2）Cl _（4）（L〜（2））_（2）]（5），[Cu _（2）Cl _（2）（L〜（5））_（2）]（6 ），[CuL〜（6）（NCS）]（7），[CuCll〜（6）]·CH _（3）OH（8），和[Cu _（2）（L〜（7））_（ 2）]（9），其中L〜（1）是2-氯-N' - （4-二乙基氨基-2-羟基苄基）苯并酰肼（HL〜（1）），L〜（2）是的单苯基形式4-甲基-2-（（3-丙酮酰基氨基）甲基）苯酚（L〜（2）），L〜（3）的两性离子形式是2-溴-4-氯-6 - （（2- （2-羟乙基氨基）乙基咪啶）甲基）苯酚（L〜（3）），L〜（4）是2-溴-4-氯-6-（（环戊基氨基）甲基）苯酚（HL〜（4）的单甘油形式）），L〜（5）是2 - （（环丙基氨基）甲基）-4-甲基苯酚（Hl〜（5））的单醌形式，L〜（6）是4-甲基-2-（ （吡啶-2-基甲基氨基）甲基）苯酚（HL〜（6））和L〜（7）是N，N'-BIS的Dianionic形式（5-Met HylsalicylIchidene）-1,4-二聚氨酸（H _（2）L〜（7））。通过红外和UV-Vis光谱和单晶X射线衍射表征复合物。 Cu原子在复杂的1显示方形锥体协调，在复合5显示Trigonal双滤网配位，在复杂的9中显示出四面体扭曲的方形平面配位，并且在剩余的复合物显示方形平面配位。复合物2,3,5,7和8显示有效的脲酶抑制活性，分别为0.37±1.22，0.21±0.97,0.03±0.78,0.39±0.58和0.76±0.95μm的IC _（50）值。进行幽门螺杆菌脲酶的复合物的分子对接研究。复合体5对脲酶具有最有效的活性，具有混合的竞争性抑制机制。复合物与脲酶活性中心的镍原子相互作用，并且复杂分子的剩余部分阻断脲酶活性口袋的入口。

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