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Toolkit of reagents to aid drug discovery

机译：试剂工具包可帮助发现药物

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摘要

When designing medicines, the difference between success and failure can hinge on small variations made to the molecular structures of candidate drugs during the optimization phase of drug discovery. In this issue, Fujiwara et al. report the development of a toolkit of reagents that can be used to attach a variety of chemical groups to heterocycles - benzene-like rings containing atoms such as nitrogen, as well as carbon, that are frequently found in drug molecules. The toolkit should make it quicker to generate analogues of candidate drugs for biological testing, and improve the metabolic stability of compounds containing heterocycles. It also provides medicinal chemists with a powerful strategy for making 'substituted' heterocycles - heterocyclic compounds to which chemical groups are attached - and so offers a tactical advantage for the optimization phase of drug discovery.
机译：在设计药物时，成功与失败之间的差异可能取决于药物发现优化阶段候选药物分子结构的微小变化。在本期中，藤原等人。报道了试剂盒的开发，该试剂盒可用于将各种化学基团连接到杂环上-包含原子（如氮和碳）的苯样环，这些分子通常在药物分子中发现。该工具包应使其更快地生成用于生物学测试的候选药物的类似物，并提高含杂环化合物的代谢稳定性。它还为药用化学家提供了制备“取代的”杂环（具有化学基团的杂环化合物）的强大策略，因此为药物发现的优化阶段提供了战术上的优势。

著录项

  • 来源
    《Nature》 |2012年第7427期|45-46|共2页
  • 作者

    WILLIAM J.PITTS;

  • 作者单位

    Department of Molecular Sciences and Candidate Optimization, Bristol-Myers Squibb, Princeton, New Jersey 08543-4000, USA;

  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
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