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【24h】

An NS3 protease inhibitor with antiviral effects in humans infected with hepatitis C virus

机译：对感染丙型肝炎病毒的人具有抗病毒作用的NS3蛋白酶抑制剂

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Hepatitis C virus (HCV) infection is a serious cause of chronic liver disease worldwide with more than 170 million infected individuals at risk of developing significant morbidity and mortality. Current interferon-based therapies are suboptimal especially in patients infected with HCV genotype 1, and they are poorly tolerated, highlighting the unmet medical need for new therapeutics. The HCV-encoded NS3 protease is essential for viral replication and has long been considered an attractive target for therapeutic intervention in HCV-infected patients. Here we identify a class of specific and potent NS3 protease inhibitors and report the evaluation of BILN 2061, a small molecule inhibitor biologically available through oral ingestion and the first of its class in human trials. Administration of BILN 2061 to patients infected with HCV genotype 1 for 2 days resulted in an impressive reduction of HCV RNA plasma levels, and established proof-of-concept in humans for an HCV NS3 protease inhibitor. Our results further illustrate the potential of the viral-enzyme-targeted drug discovery approach for the development of new HCV therapeutics.
机译：丙型肝炎病毒（HCV）感染是世界范围内慢性肝病的严重原因，有超过1.7亿的受感染个体有发展为高发病率和高死亡率的风险。当前基于干扰素的疗法尤其欠佳，尤其是在感染了HCV基因型1的患者中，而且耐受性差，这凸显了新疗法尚未满足的医学需求。 HCV编码的NS3蛋白酶对于病毒复制至关重要，长期以来一直被认为是HCV感染患者进行治疗干预的有吸引力的靶标。在这里，我们确定了一类特异性和有效的NS3蛋白酶抑制剂，并报告了BILN 2061的评估，BILN 2061是一种可通过口服摄入从生物学上获得的小分子抑制剂，并且是人类试验中的第一类。将BILN 2061给予感染HCV基因型1的患者2天，导致HCV RNA血浆水平显着降低，并在人中建立了HCV NS3蛋白酶抑制剂的概念验证。我们的结果进一步说明了以病毒酶为靶标的药物发现方法在开发新的HCV治疗剂方面的潜力。

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