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【24h】

Protease-activated receptor 3 is a second thrombin receptor in humans

机译：蛋白酶激活受体3是人类的第二种凝血酶受体

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Thrombin is a coagulation protease that activates platelets, leukocytes, endothelial and mesenchymal cells at sites of vascular injury, acting partly through an unusual proteolytically activated G-protein-coupled receptor. Knockout of the gene encoding this receptor provided definitive evidence for a second thrombin receptor in mouse platelets and for tissue-specific roles for different thrombin receptors. We now report the cloning and characterization of a new human thrombin receptor, designated protease-activated receptor 3 (PAR3). PAR3 can mediate thrombin-triggered phosphoinositide hydrolysis and is expressed in a variety of tissues, including human bone marrow and mouse megakaryocytes, making it a candidate for the sought-after second platelet thrombin receptor. PAR3 provides a new tool for understanding thrombin signalling and a possible target for therapeutics designed selectively to block thrombotic, inflammatory and proliferative responses to thrombin.
机译：凝血酶是一种凝血蛋白酶，可在血管损伤部位激活血小板，白细胞，内皮细胞和间充质细胞，部分通过异常的蛋白水解激活的G蛋白偶联受体发挥作用。编码该受体的基因的敲除为小鼠血小板中的第二种凝血酶受体以及不同凝血酶受体的组织特异性作用提供了明确的证据。我们现在报告克隆和表征的新的人类凝血酶受体，称为蛋白酶激活受体3（PAR3）。 PAR3可以介导凝血酶触发的磷酸肌醇水解，并在多种组织中表达，包括人骨髓和小鼠巨核细胞，使其成为广受欢迎的第二种血小板凝血酶受体的候选者。 PAR3提供了一种新的工具，用于了解凝血酶信号传导，并为选择性设计来阻断对凝血酶的血栓形成，炎症和增殖反应的疗法提供了可能的靶标。

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