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首页> 外文期刊>Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America >Antiinflammatory glucocorticoid receptor ligand with reduced side effects exhibits an altered protein-protein interaction profile
【24h】

Antiinflammatory glucocorticoid receptor ligand with reduced side effects exhibits an altered protein-protein interaction profile

机译：具有降低的副作用的抗炎糖皮质激素受体配体表现出改变的蛋白质相互作用

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Glucocorticoids are commonly used antiinflammatory agents whose use is limited by side effects. We have developed a series of glucocorticoid receptor (GR) ligands that retain the strong antiinflammatory activity of conventional glucocorticoids with reduced side effects. We present a compound, LGD5552, that binds the receptor efficiently and strongly represses inflammatory gene expression. LGD5552 bound to GR activates gene expression somewhat differently than glucocorticoids. It activates some genes with an efficacy similar to that of the glucocorticoids. However, other glucocorticoid-activated genes are not regulated by LGD5552. These differences may be because of the more efficient binding of corepressor in the presence of LGD5552, compared with glucocorticoid agonists. This class of nonsteroidal, GR-dependent antiinflammatory drugs may offer a safer alternative to steroidal glucocorticoids in the treatment of inflammatory disease.
机译：糖皮质激素是常用的抗炎药，其使用受到副作用的限制。我们已经开发了一系列糖皮质激素受体（GR）配体，这些配体保留了常规糖皮质激素的强抗炎活性，并减少了副作用。我们提出了一种化合物LGD5552，它可以有效结合受体并强烈抑制炎症基因的表达。与GR结合的LGD5552激活基因表达的方式与糖皮质激素有所不同。它激活某些基因的功效类似于糖皮质激素。但是，其他糖皮质激素激活基因不受LGD5552调控。这些差异可能是由于与糖皮质激素激动剂相比，在LGD5552存在时，corepressor具有更有效的结合。在炎症性疾病的治疗中，此类非甾体类，GR依赖性抗炎药可能会提供更安全的替代类固醇糖皮质激素的替代品。

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