...
  • 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America >Direct activation of the apoptosis machinery as a mechanism to target cancer cells
【24h】

Direct activation of the apoptosis machinery as a mechanism to target cancer cells

机译：直接激活凋亡机制作为靶向癌细胞的机制

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

Apoptosis plays a pivotal role in the cytotoxic activity of most chemotherapeutic drugs, and defects in this pathway provide a basis for drug resistance in many cancers. Thus the ability to restore apoptosis by using small molecules could have important therapeutic implications. Using a cell-free assay to simultaneously target multiple components of the apoptosis pathway, we identified a class of compounds that activate caspases in a cytochrorne c-dependent manner and induce apoptosis in whole cells. By reconstituting the apoptosis pathway with purified proteins, we determined that these compounds promote the protein-protein association of Apaf-1 into the functional apoptosome. These compounds exert cytostatic and cytotoxic effects on a variety of cancer cell lines while having little or no activity against the normal cell lines tested. These findings suggest that direct activation of the basic apoptosis machinery may be a viable mechanism to selectively target cancer. [References: 29]
机译：凋亡在大多数化疗药物的细胞毒性活性中起着关键作用，并且该途径中的缺陷为许多癌症的耐药性提供了基础。因此，通过使用小分子恢复细胞凋亡的能力可能具有重要的治疗意义。使用无细胞分析同时靶向凋亡途径的多个组成部分，我们确定了一类化合物，它们以细胞周期蛋白c依赖性的方式激活胱天蛋白酶并诱导全细胞凋亡。通过用纯化的蛋白质重建细胞凋亡途径，我们确定这些化合物可促进Apaf-1的蛋白质-蛋白质缔合成功能性凋亡小体。这些化合物对多种癌细胞产生细胞抑制和细胞毒性作用，而对测试的正常细胞几乎没有或没有活性。这些发现表明基本凋亡机制的直接激活可能是选择性靶向癌症的可行机制。 [参考：29]

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号