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キノロン系抗菌剤

机译:Kinolone抗菌剂

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摘要

キノロン系抗菌剤の開発は1962年に合成されたナリジクス酸(NA)に始まる. NAば,抗菌力がグラム陰性梓菌のみにしか及ばず,また経口薬としては腸管からの吸収は良好であるものの体内で容易に代謝されて不消化されやすいことなどから,その適応は尿路·腸管·胆道感染症に限られていた. 1977年に合成されたノルフロキサシン(NFLX)は6位にフッ素, 7位にピベラジン環が導入され抗菌力,体内動態の面で著しい進歩を遂げた.NFLX以降の薬剤は,共通して6位にフッ素を有しておりニューキノロン(フルオロキノ  ロン)と呼ばれている.
机译:喹诺酮类抗菌剂的开发始于1962年合成的萘啶酸(NA)。NA的抗菌活性仅限于革兰氏阴性的Azusa细菌,从肠道吸收作为口服药物效果很好。然而,它的适应症仅限于尿路,肠道和胆道感染,因为它在体内易于代谢和不易消化,1977年合成的诺氟沙星(NFLX)在氟中排名第六,第7位。在该位置引入了哒嗪环,在抗菌活性和药代动力学方面取得了显着进展,NFLX之后的药物通常在第6位具有氟,称为新喹诺酮(氟喹诺酮)。

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