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Stable Crystalline Salts of Haloperidol:A Highly Water-Soluble Mesylate Salt

机译：氟哌啶醇的稳定结晶盐：一种高度水溶性的甲磺酸盐

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Haloperidol, an antipsychotic drug, was screened for new solid crystalline phases using high throughput crystallization in pursuit of solubility improvement. Due to the highly basic nature of the API, all the solid forms with acids were obtained in the form of salts. Eleven crystalline salts in the form of oxalate (1:1), benzoate (1:1), salicylate (1:1 and 1:2), 4-hydroxybenzoate (1:1), 4-hydroxybenzoate ethyl acetate solvate (1:1:1), 3,4-dihydroxybenzoate (1:1), 3,5-dihydroxybenzoate (1:1), mesylate (1:1), besylate (1:1), and tosylate (1:1) salt were achieved. There is an insertion of carboxylate or sulfonate anion into the hydrogen bonding pattern of haloperidol. The salts with the aliphatic carboxylic acids were found to be more prone to form salt hydrates compared with aromatic carboxylate salts. All the salts were subjected to solubility measurement in water at neutral pH. There was no direct correlation observed between the solubility of the salt and its coformer. All the salts are stable at room temperature as well as after 24 h slurry experiment except the oxalate salt, which showed an unusual phase transformation from its hydrated form to the anhydrous form. A structure-property relationship was examined to analyze the solubility behavior of the solid forms.
机译：为了提高溶解度，使用高通量结晶筛选了一种抗精神病药物氟哌啶醇以寻找新的固体结晶相。由于API的高度碱性，所有带有酸的固体形式均以盐的形式获得。草酸（1：1），苯甲酸酯（1：1），水杨酸酯（1：1和1：2），4-羟基苯甲酸酯（1：1），4-羟基苯甲酸酯乙酸乙酯溶剂化物（1： 1：1），3,4-二羟基苯甲酸酯（1：1），3,5-二羟基苯甲酸酯（1：1），甲磺酸酯（1：1），甲苯磺酸酯（1：1）和甲苯磺酸酯（1：1）盐实现。氟哌啶醇的氢键模式中有羧酸根或磺酸根阴离子的插入。与芳族羧酸盐相比，发现与脂肪族羧酸形成的盐更易于形成盐水合物。所有的盐在中性pH下在水中的溶解度测量。在盐的溶解度与其共形成剂之间没有直接的相关性。除草酸盐外，所有的盐在室温下以及在24小时的浆液实验后均稳定，草酸盐显示出从水合形式到无水形式的不寻常的相变。检查了结构-性质关系以分析固体形式的溶解性行为。

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