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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >JBIR-17, a novel trichostatin analog from Streptomyces sp. 26634.
【24h】

JBIR-17, a novel trichostatin analog from Streptomyces sp. 26634.

机译：JBIR-17，来自Streptomyces SP的新型曲酮类似物。 26634。

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Histone deacetylases (HDACs) play an important role in the epige-netic regulation of gene expression by catalyzing the removal of acetyl groups from lysine residue of histone protein, stimulating chromatin condensation and promoting transcriptional repression.1,2 HDACs are divided into four classes on the basis of their homology to yeast HDACs: class I (HDAC1, 2, 3 and 8), class IIa (HDAC4, 5, 7 and 9), class IIb (HDAC6 and 10), class III (SIRT1, 2, 3, 4, 5, 6 and 7) and class IV (HDAC11). As aberrant epigenetic changes are a hallmark of cancer, HDACs are a promising target for an anticancer drug. The inhibitors of HDACs can induce cell-cycle arrest, promote differentiation and stimulate tumor cell death. In fact, several HDAC inhibitors are currently in clinical trials both for solid and hematological malignancies.1,2 Therefore, we attempted to search new HDAC inhibitors. As a result, we isolated a novel compound designated as JBIR-17 (1) from Streptomyces sp. 26634 (Figure 1). We report herein the isolation, structure elucidation and biological activity of 1.
机译：组蛋白脱乙酰酶（HDACs）在基因表达的Epige-netic调节中发挥着重要作用，通过催化来自组蛋白蛋白质的赖氨酸残留物的除去乙酰基，刺激染色质缩合并促进转录抑制.1,2 HDACs分为四个课程他们对酵母HDAC的同源性的基础：I级（HDAC1,2,3和8），IIA类（HDAC4,5,7和9），III类级IIB（HDAC6和10），III类（SIRT1,2,3， 4,5,6和7）和IV类（HDAC11）。随着异常的表观遗传变化是癌症的标志，HDAC是抗癌药物的有希望的靶标。 HDAC的抑制剂可以诱导细胞周期停滞，促进分化并刺激肿瘤细胞死亡。事实上，几种HDAC抑制剂目前正在临床试验中，用于固体和血液恶性肿瘤.1,2因此，我们试图搜索新的HDAC抑制剂。结果，我们将指定为JBIR-17（1）的新化合物从链霉菌SP中分离出来。 26634（图1）。我们在本文中报告了1的分离，结构阐明和生物活性为1。

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