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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >New conjugates of polyene macrolide amphotericin B with benzoxaboroles: synthesis and properties
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New conjugates of polyene macrolide amphotericin B with benzoxaboroles: synthesis and properties

机译：聚烯大环内酯两性霉素B的新缀合物与苯并氧基硼：合成和性质

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A novel series of conjugates of the antifungal antibiotic amphotericin B (AmB) with benzoxaboroles was synthesized. Antifungal activity of new compounds was tested on yeastb Candida albicans and Cryptococcus humicolus and filamentous fungi Aspergillus niger and Fusarium oxysporum using the broth microdilution method. The potency of di-modified derivatives against the tested strains was similar to that of the parent AmB. New derivatives demonstrated differential toxicity against human cells (colon epithelium or red blood cells). The di-modified conjugate 2-(N,N-dimethylamino)ethylamide of 3'-N-[3-(1-hydroxy-1, 3-dihydrobenzo[c][1,2] oxaborol-7-yl)propanoyl] AmB (9) showed the best combination of a high antifungal activity with a low cytotoxic and hemolytic potency.
机译：合成了一种新的抗真菌抗生素两性霉素B（AMB）与苯并氧基硼的缀合物系列。 使用肉汤微量稀释方法对尤西巴念珠菌和紫外线湿热剂和丝状真菌患者和镰刀虫患者进行新化合物的抗真菌活性。 Di改性衍生物对测试菌株的效力与父肢的效力类似。 新的衍生物表现出对人体细胞（结肠上皮或红细胞）的差异毒性。 3'-N- [3-（1-羟基-1,3-二氢苯并[C] [1,2]雄黄-7-y1）丙酰基的二元改性缀合物2-（n，N-二甲基氨基）乙酰胺] AMB（9）显示出具有低细胞毒性和溶血性效力的高抗真菌活性的最佳组合。

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