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Oxazolidinone Antibacterial

机译：恶唑烷酮抗菌

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RBx-7644 (ranbezoiid hydrochloride) is an extended-spectrum oxazolidinone that not only retains the excellent activity of linezofid against important Gram-positive pathogens, but also displays exquisite activity against all anaerobes (Gram-positive or Gram-negative) tested and has significant inhibitory activity against slime-producing and glass-adherent bacteria. Like linezolid, RBx-7644 has a novel mode of action, binding to the 50S ribosomal subunit and preventing it from forming a complex with the 30S subunit and initiation factors, resulting in blockade of the initiation of protein biosynthesis in prokaryotes. Due to its novel mode of action, RBx-7644 is active against pathogens that have acquired resistance to existing drugs. RBx-7644 was highly active by both the oral and parenter-al routes in mouse models of infection and displayed good oral bioavailability in mice, rats and dogs. In phase I studies, oral RBx-7644 was rapidly absorbed, safe and well tolerated. Its profile suggests potentially expanded indications for use and a reduced liklihood for resistance development.
机译：RBX-7644（Ranbezoiid盐酸盐）是一种扩展的恶唑胺蛋白，不仅保留了针对重要的革兰氏阳性病原体的Linezofid的优异活性，而且还显示出对所有厌氧（革兰氏菌或革兰氏阴性）进行的精致活性并具有显着性对粘液和玻璃粘附细菌的抑制活性。与Linezolid一样，RBX-7644具有新的作用方式，与50s核糖体亚基结合并防止其与30S亚基和起始因子形成复合物，导致蛋白质生物合成在原核生物中的启动。由于其新的动作模式，RBX-7644对针对获得对现有药物抗性的病原体是活性的。 RBX-7644通过口腔感染模型中的口腔和父母群途径高度活跃，并在小鼠，大鼠和狗中显示出良好的口服生物利用度。在I阶段研究中，口服RBX-7644迅速吸收，安全且耐受良好。其简介表明潜在扩大的使用迹象和抵抗力发展的减少的概念。

著录项

  • 来源
    《Drugs of the Future》 |2003年第11期|共8页
  • 作者

    Ashok Rattan;

  • 作者单位

    Ranbaxy Research Laboratories Microbiology New Drug Discovery Research Plot 20 Sector 18 122002 Gurgaon Haryana India.;

  • 收录信息
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 药学;
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