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Novel carbohydrate-appended metal complexes for potential use in molecular imaging

机译：新型碳水化合物附属的金属配合物，用于潜在用于分子成像

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Seven discrete sugar-pendant diamines were complexed to the {M(CO)(3)}(+) (Tc-99m/Re) core: 1,3-diamino-2-propyl beta-D-glucopyranoside (L-1), 1,3-diamino-2-propyl beta-D-xylopyranoside (L-2), 1,3-diamino-2-propyl alpha-D-mannopyranoside (L-3), 1,3-diamino-2-propyl alpha-D-galactopyranoside (L-4), 1,3diamino-2-propyl beta-D-galactopyranoside (L-5), 1,3-diamino-2-propyl beta-(alpha-D-glucopyranosyl-(1,4)-D-glucopyrano- side) (L-6), and bis(aminomethyl)bis[(beta-D-glucopyranosyloxy)methyl]methane (L-7). The Re complexes [Re((LL7)-L-1)(Br)(CO)(3)] were characterized by H-1 and C-13 1D/2D NMR spectroscopy which confirmed the pendant nature of the carbohydrate moieties in solution. Additional characterization was provided by IR spectroscopy, elemental analysis, and mass spectrometry. Two analogues, [Re(L-2)(CO)(3)Br] and [Re(L-3)(CO)(3)Br], were characterized in the solid state by X-ray crystallography and represent the first reported structures of Re organometallic carbohydrate compounds. Conductivity measurements in H2O established that the complexes exist as [Re(L-1-L-7)- (H2O)(CO)(3)]Br in aqueous conditions. Radiolabelling of V-L 7 with [Tc-99m(H2O)(3)(CO)(3)](+) afforded in high yield compounds of identical character to the Re analogues. The radiolabelled compounds were determined to exhibit high in vitro stability towards ligand exchange in the presence of an excess of either cysteine or histidine over a 24 h period.
机译：七个离散糖侧二胺络合到{M（CO）（3）}（+）（TC-99M / RE）核：1,3-氨基-2-丙基β-D-葡糖吡喃糖苷（L-1）中，1,3-二氨基-2-丙基β-D-二甲苯吡喃硼（L-2），1,3-二氨基-2-丙基α-D-甘露糖苷（L-3），1,3-二氨基-2-丙基α-D-半乳糖醇（L-4），1,3diamino-2-丙基β-D-半乳糖醇（L-5），1,3-氨基-2-丙基β-（α-D-吡喃糖基 - （1， 4）-D-吡喃葡萄糖 - 侧）（L-6）和双（氨基甲基）双[（β-D-吡喃葡萄糖氧基）甲基]甲烷（L-7）。 RE复合物[Re（（LL7）-1-1）（Br）（Br）（Co）（3）]以H-1和C-13 1D / 2D NMR光谱表征，其证实了溶液中碳水化合物部分的侧链性质。 IR光谱，元素分析和质谱法提供了另外的表征。两种类似物，[Re（L-2）（CO）（3）Br]和[Re（L-3）（Co）（Co）（3）Br]在通过X射线晶体学中的固态表征，并表示第一报告了RE有机金属碳水化合物化合物的结构。 H2O中的电导率测量确定了络合物作为[Re（L-1-L-7） - （H2O）（H2O）（CO）（CO）（3）] BR存在于水性条件下。 V-L 7的放射性标记与[TC-99M（H 2 O）（3）（CO）（3）（3）]（+）提供高产症的相同性症状的相同性质。测定放射性标记化合物在24小时内在过量的半胱氨酸或组氨酸存在下对配体交换表现出高的体外稳定性。

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