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溶液NMR法によるGPCRの活性と直結する動的構造平衡の解明

机译：溶液NMR法によるGPCRの活性と直結する動的構造平衡の解明

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GPCRは，神経伝達物質やホルモンなどの受容体として機能しており，現在市販されている医薬品の30％以上はGPCRを標的とする．現在も300種類以上のGPCRリガンドの臨床試験が進められている．GPCRは，作動薬との結合により活性化すると，細胞内のGタンパク質を活性化して，CAMP濃度変化などのシグナルを誘起する．また，GPCRキナーゼによりC末端領域がリン酸化されたうえで，アレステンを活性化して，GPCRの内在化やMAPキナーゼの活性化といった，Gタンパク質とは異なるシグナルを誘起する．

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