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首页> 外文OA文献 >Small-molecule proteomimetic inhibitors of the HIF-1α-p300 protein-protein interaction.
【2h】

Small-molecule proteomimetic inhibitors of the HIF-1α-p300 protein-protein interaction.

机译：HIF-1α-p300蛋白质 - 蛋白质相互作用的小分子蛋白质组学抑制剂。

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The therapeutically relevant hypoxia inducible factor HIF-1α-p300 protein-protein interaction can be orthosterically inhibited with α-helix mimetics based on an oligoamide scaffold that recapitulates essential features of the C-terminal helix of the HIF-1α C-TAD (C-terminal transactivation domain). Preliminary SAR studies demonstrated the important role of side-chain size and hydrophobicity/hydrophilicity in determining potency. These small molecules represent the first biophysically characterised HIF-1α-p300 PPI inhibitors and the first examples of small-molecule aromatic oligoamide helix mimetics to be shown to have a selective binding profile. Although the compounds were less potent than HIF-1α, the result is still remarkable in that the mimetic reproduces only three residues from the 42-residue HIF-1α C-TAD from which it is derived.
机译：治疗相关的缺氧诱导因子HIF-1α-p300蛋白之间的相互作用可以通过基于寡酰胺支架的α-螺旋模拟物进行正向抑制，该寡糖支架概括了HIF-1αC-TAD（C-末端反式激活域）。 SAR的初步研究证明了侧链大小和疏水性/亲水性在确定效能中的重要作用。这些小分子代表了第一个具有生物物理特性的HIF-1α-p300PPI抑制剂，并显示了具有选择性结合特性的小分子芳香族低聚酰胺螺旋模拟物的第一个实例。尽管这些化合物的效力不及HIF-1α，但其结果仍然引人注目，因为该模拟物仅从42个残基的HIF-1αC-TAD中复制出3个残基。

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