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二胺衍生物,二胺衍生物的制备方法,以及含有二胺衍生物作为活性成分的杀菌剂

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提供一种杀菌剂，其应用以下通式(1)表示的二胺衍生物作为活性成分，其中，R1到R7代表特殊的取代基，例如具有1到6个碳原子的烷基，R8代表可被取代的芳基，或可被取代的杂芳基。

著录项

公开/公告号CN1628095A

专利类型发明专利
公开/公告日2005-06-15

原文格式PDF
申请/专利权人三井化学株式会社;
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申请/专利号CN02814420.1
发明设计人千叶丰;大同英则;明濑智久;松野裕泉;贵志淳郎;
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申请日2002-07-18
分类号C07C271/20;C07C271/52;C07C269/04;C07C269/06;A01N47/12;C07D213/81;C07D275/03;C07D333/40;C07D213/82;C07D307/68;C07D409/12;C07D405/12;C07D333/32;
代理机构北京银龙知识产权代理有限公司;
代理人钟晶
地址日本东京都
入库时间 2023-12-17 16:12:33

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2022-08-05

专利权有效期届满 IPC(主分类):C07C 271/20 专利号:ZL028144201 申请日:20020718 授权公告日:20070307

专利权的终止
2007-03-07

授权

授权
2005-08-17

实质审查的生效

实质审查的生效
2005-06-15

公开

公开

说明书

技术领域

本发明涉及新型二胺衍生物，二胺衍生物的制备方法，以及含有二胺衍生物作为活性成分的杀菌剂。

背景技术

害虫控制在水稻栽培中扮演着重要的角色，特别是各种杀菌剂被开发出并用于对付被认为是一种严重病害的稻瘟病。但是，在期望的杀菌活性以及对有用农作物的不良影响的控制方面，这些杀菌剂并不是总令人满意。另外，近几年，由于农业和园艺杀菌剂的频繁使用，出现了具有抗药性的霉菌，而且现有的杀菌剂并不总是显示出令人满意的杀菌活性。而且，从环境角度考虑，需要提供一种安全并且可以在低浓度下控制有害霉菌的新型杀菌剂。

发明内容

因此，本发明的目的之一在于提供二胺衍生物，其对于控制稻瘟病显示出优异的效果，却不会伤害有用农作物。

为了解决上述的问题，发明者们合成了各种新型二胺衍生物，并且进行了各项与它们的杀菌性能等相关的研究。最后发现了对稻瘟病的控制具有优异效果却不会伤害有用农作物的二胺衍生物，从而完成了本发明。

具体地，本发明包括以下具体内容：

[1]二胺衍生物，其由以下通式(1)表示：

其中，R1代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基；

R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基；

R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内的具有3到6个碳原子的的环烷基；

R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基；排除以下情况，即R3、R4、R5和R6都代表氢原子，或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时，其他的代表氢原子；并且

R8代表可被取代的芳基或可被取代的杂芳基。

[2]根据上述部分[1]的二胺衍生物，其中，

R1代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基，具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基；

R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基；

R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基；

R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基；排除以下情况，即R3、R4、R5和R6都代表氢原子，或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时，其他的代表氢原子。

[3]根据上述部分[2]的二胺衍生物，其中

R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基；

R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基；并且

R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基；排除以下情况，即R3，R4，R5和R6都代表氢原子，或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时，其他的代表氢原子。

[4]根据上述部分[3]的二胺衍生物，其中R2和R7代表氢原子。

[5]二胺衍生物，其由以下通式(9)表示：

其中，R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基；

R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基；

R11和R12的中的一个代表甲基，另一个代表氢原子；

R13和R14分别代表氢原子；并且

R16代表苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基。

[6]根据上述部分[5]的二胺衍生物，其中

R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基；并且

R10和R15分别代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基。

[7]根据上述部分[6]的二胺衍生物，其中R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基。

[8]根据上述部分[7]的二胺衍生物，其中R10和R15分别代表氢原子。

[9]杀菌剂，其含有上述部分[1]到[8]中任一项的二胺衍生物作为其活性成分。

[10]上述部分[1]的二胺衍生物的制备方法，其中，具有以下通式(2)的化合物，

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7代表与上述部分[1]中化合物的基团相同的基团，

与具有以下通式(3)的化合物反应，

其中，R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团，并且，

X代表离去基团。

[11]制备上述部分[1]的二胺衍生物的方法，其中，具有通式(2)的化合物与具有以下通式(4)的化合物进行缩合，

其中，R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团。

[12]上述部分[1]的二胺衍生物的制备方法，其中，具有以下通式(5)的化合物

其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团，

与具有以下通式(6)的化合物反应，

其中，R1代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团，并且，

X代表离去基团。

[13]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法，其中，具有以下通式(10)的化合物

其中，R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团，

与具有以下通式(11)的化合物反应，

其中，R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团，并且

X代表离去基团。

[14]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法，其中，通式(10)的化合物与具有以下通式(12)的化合物进行缩合反应，

其中，R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团。

[15]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法，其中，具有以下通式(13)的化合物

其中，R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团，

与具有以下通式(14)的化合物反应，

其中，R9代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团，并且，

X代表离去基团。

具体实施方式

下面将对本发明进行更详细的说明。

在通式(1)和(9)的二胺衍生物及其制备方法中，具有1到6个碳原子的烷基的例子包括：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、烯丙基、甲代烯丙基和炔丙基；具有3到6个碳原子的环烷基的例子包括：环丙基、环丁基、环戊基和环己基；具有2到6个碳原子的链烯基的例子包括：乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基和己烯基；具有3到6个碳原子的环烯基的例子包括：环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基和环己烯基；具有2到6个碳原子的炔基的例子包括：乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基和己炔基；芳基的例子包括：苯基和萘基；杂芳基的例子包括：吡啶基，嘧啶基，噻吩基，呋喃基，吡唑基，咪唑基，异噻唑基，异噁唑基，吲哚基，喹啉基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，苯并咪唑基，苯并噻唑基，和苯并异噻唑基；酰基的例子包括：烷基碳酰基例如乙酰基和芳基碳酰基例如苯甲酰基。

芳基和杂芳基的取代基包括具有1到6个碳原子的烷基，例如甲基、乙基、丙基和丁基；具有3到6个碳原子的环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基；具有1到4个碳原子的卤代烷基，例如三氟甲基、二氟甲基、溴二氟甲基和三氟乙基；具有1到4个碳原子的烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基；具有1到4个碳原子的卤代烷氧基，例如三氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟乙氧基；具有1到4个碳原子的烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基和丁硫基；具有1到4个碳原子的卤代烷硫基，例如三氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟乙硫基；具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基和丁基亚磺酰基；具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基，例如三氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基和三氟乙基亚磺酰基；具有1到4个碳原子的烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基和丁基磺酰基；具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基，例如三氟甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟乙基磺酰基；具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基，例如甲基磺酰胺基、乙基磺酰胺基、丙基磺酰胺基和丁基磺酰胺基；具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基，例如三氟甲基磺酰胺基，二氟甲基磺酰胺基和三氟乙基磺酰胺基；卤原子，例如氟、氯、溴和碘原子；以及酰基，例如乙酰基和苯甲酰基。

芳基和杂芳基可以由它们中选出的两个或两个以上基团取代。

可被取代的甲基的例子包括：甲基，羟甲基和卤代甲基。

在通式(3)，(6)，(11)和(14)中的化合物中，离去基团的例子包括：卤族原子，例如氯原子；烷氧基，例如甲氧基和乙氧基；芳氧基例如苯氧基；以及咪唑基。

本发明的由通式(1)和(9)表示的化合物具有新颖性。通式(1)的化合物可以由下面反应式(1)表示的过程获得。

反应式(1)

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7分别具有与在通式(2)中相同的定义；并且

R8和X分别与通式(3)中的基团具有相同的定义。

在反应式(1)中，通式(1)的二胺衍生物可以由通式(2)表示的二胺衍生物或其盐与通式(3)表示的已知的羰基化合物反应而得到，反应可以在没有溶剂或有溶剂的情况下进行，也可以在有碱或无碱存在的情况下进行。

在反应式(1)表示的反应中使用的碱的例子包括碱金属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾；碱土金属氢氧化物，例如氢氧化镁和氢氧化钙；碱金属氢化物，例如氢化钠和氢化钾；碱金属醇化物，例如甲醇钠和乙醇钠；碱金属氧化物，例如氧化钠；碳酸盐，例如碳酸钾和碳酸钠；磷酸盐，例如磷酸三钾，磷酸三钠，磷酸氢二钾和磷酸氢二钠；乙酸盐，例如乙酸钠和乙酸钾；有机碱，例如吡啶，4-(二甲基氨基)吡啶，三乙基胺和1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯。至少一种碱可用于上述反应中。

对于碱的用量没有特别限定，当至少使用上述有机碱中的一种时，其也可以作为溶剂使用。

反应式(1)表明的反应中使用的溶剂可以包括水；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇；卤代烃，例如二氯甲烷和氯仿；芳族烃，例如苯，甲苯和二甲苯；脂肪族烃，例如己烷和庚烷；极性非质子溶剂，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，二甲基亚砜(DMSO)，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMI)和1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)；醚，例如二乙醚，二异丙醚，1，2-二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)和二氧杂环己烷；以及腈，例如乙腈和丙腈。

通式(3)的羰基化合物相对于通式(2)的化合物的化学当量优选为1比2，更优选为1比1.2。

上述反应的反应温度和反应时间可以在较宽范围内变化。通常，反应温度优选在-20到200℃的范围，更优选在0到100℃，反应时间优选在0.01到50小时的范围，更优选为0.1到15小时。

反应式(1)中通式(2)的胺衍生物及其盐，除了市场上可得到的之外，也可以通过如下方式轻易获得，例如：加布里埃耳(Gabriel)合成法；德勒平氏(Delepine)反应；常见的胺合成法，其中氰基，酰胺，亚胺或肟被还原；或者在Tetrahedron Asymmetry，vol.11，1907(2000)中描述的合成法。

反应式(1)中通式(3)的化合物可以按照传统方式制备，其中，通式(4)的已知羧酸衍生物与亚硫酰氯，乙二酰氯，碳酰氯或1，1’-羰基二-1H-咪唑进行反应。

反应式(1)中的通式(3)的化合物也可以按照传统方式制备，其中，通式(4)的已知羧酸衍生物与醇例如甲醇或乙醇在没有催化剂或有催化剂的存在的条件下进行反应。

本发明中通式(1)的化合物也可以由下面反应式(2)表示的过程获得。

反应式(2)

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7分别具有与在通式(2)中相同的定义；并且

R8具有与通式(4)中的基团相同的定义。

在反应式(2)中，通式(1)的二胺衍生物可以通过将通式(2)的二胺衍生物或其盐与通式(4)的已知羧酸衍生物进行缩合反应而得，此反应可以在有溶剂的情况下或在没有溶剂的情况下进行。

这时的缩合剂包括：

N，N’-二环己基碳二亚胺、1，1’-羰基二-1H-咪唑、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺、氯化氢、2-氯-1，3-二甲基咪唑氯(imidazorium chloride)。

对于缩合剂与通式(4)的化合物的用量，前者与后者的化学当量优选为1比2，更优选为1比1.2。

这时的有机溶剂，可以使用与反应式(1)表示的过程中同样的溶剂。

关于通式(4)的羧酸衍生物和通式(2)的化合物的用量，前者与后者的化学当量优选为1比2，更优选为1比1.2。

上述反应的反应温度和反应时间可以在较宽范围变化。通常，反应温度优选在-20到200℃的范围，更优选在0到100℃，反应时间优选在0.01到50小时的范围，更优选为0.1到15小时。

本发明中通式(1)表示的化合物也可以由下面反应式(3)表示的过程获得。

反应式(3)

其中，R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8分别与通式(5)中基团具有相同的定义；并且

R1和X分别与通式(6)的基团具有相同的定义。

在反应式(3)中，通式(1)的二胺衍生物可以通过将通式(5)的二胺衍生物或其盐与通式(6)的已知化合物反应而得，反应可以不含溶剂或含有溶剂，也可以在没有碱或在有碱的存在进行。

在该反应中，可以使用与反应式(1)中同样的碱。

对于碱的用量没有特殊限定，当使用上述有机碱时，它们也可以用作溶剂。

此时的溶剂，可以使用在反应式(1)表示的过程中使用的同样的溶剂。

关于通式(6)的化合物与通式(5)的二胺衍生物的用量，前者与后者的化学当量优选为1比2，更优选为1比1.2。

通式(9)表示的化合物可以按照同样的方式由上述化合物(10)到(14)取代反应式(1)到(3)中的化合物(2)到(6)得到。

在通式(1)和(9)中的二胺衍生物中存在不对称碳原子，这由取代基的类型所决定，并且衍生物可以以光学异构体，非对映异构体，外消旋变体或其任意比率的混合物的形式存在。本发明包含了这些类型的所有异构体及其混合物。

含有通式(1)和(9)表示的本发明的二胺衍生物作为活性成分的农业和园艺杀菌剂，在控制由稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)引起的稻瘟病中显示出优良的效果。

通式(1)和(9)的本发明的二胺衍生物可以将其与至少一种其他杀菌剂、农用化学物质如农药如杀虫剂、除草剂和植物生长调节剂、土壤调节剂和肥料响应物质联合使用。它们可以以混合制剂的形式加以应用。

尽管可以直接应用本发明二胺衍生物，但它们优选作为组合物形式的配方，这可以通过将它们与包括固体或液体稀释液在内的载体进行混合而得到。名词“载体”在这里是指合成的或天然的，无机的或有机的物质，将其混合将有助于活性成分抵达靶点，并且使得活性成分化合物的存储，运输和处理更加容易。

适合在本发明中使用的固体载体的例子包括粘土，例如蒙脱土，高岭石和斑脱土；无机物，例如硅藻土，粘土，滑石，蛭石，石膏，碳酸钙，硅胶和硫酸铵；植物性有机材料，例如大豆粉，锯屑和小麦粉；以及尿素。

适合在本发明中使用的液体载体的例子包括芳族烃，例如甲苯，二甲苯和异丙苯；链烷烃，例如煤油和矿物油；卤代烃，例如四氯化碳，氯仿和二氯乙烷；酮类，例如丙酮和甲基乙酮；醚类，例如二噁烷，四氢呋喃和二甘醇二甲醚；醇类，例如甲醇，乙醇，丙醇和1，2-亚乙基二醇；二甲基甲酰胺；二甲基亚砜；以及水。

为了增强本发明化合物的效力，可以根据目标并考虑到组合物的配方以及应用场所等而单独使用以下助剂中的至少一种，或将它们组合使用。

当致力于化合物的乳化，分散，扩展，湿润，粘结和稳定时，配方中应该使用辅剂。辅剂的例子包括阴离子表面活性剂，例如木质素磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸酯、聚氧化烯烷基硫酸酯和聚氧化烯烷基磷酸酯；非离子表面活性剂，例如聚氧化烯烷基醚、聚氧化烯烷基芳基醚、聚氧化烯烷基胺、聚氧化烯烷基酰胺、聚氧化烯烷基硫醚、聚氧化烯脂肪族酯、甘油脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧化烯失水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧化丙二醇聚氧乙烯嵌段共聚物；润滑剂，例如硬脂酸钙和蜡；稳定剂，例如异丙基氢化二烯磷酸盐(isopropylhydrodienephosphate)；甲基纤维素；羧甲基纤维素；酪蛋白；以及阿拉伯树胶。所使用的辅剂并不仅限于上述这些。

作为活性成分的本发明的化合物的一般量分别是：在用于粉末配方时为0.5到20重量％，在用于可乳化浓缩物时为5到50重量％，在用于可湿性粉末时为10到90重量％，在用于颗粒时为0.1到20重量％，在用于易流动物质时为10到90重量％。在每种配方中的载体的一般量分别是：在用于粉末时为60到99重量％，在用于可乳化浓缩物时为40到95重量％，在用于可湿性粉末时为10到90重量％，在用于颗粒时为80到99重量％，在用于易流动物质时为10到90重量％。辅剂的一般量是：在用于粉末时为0.1到20重量％，在用于可乳化浓缩物时为1到20重量％，在用于可湿性粉末时为0.1到20重量％，在用于颗粒时为0.1到20重量％，在用于易流动物质时为0.1到20重量％。

[实施例]

下面以若干实施例及试验例对本发明作进一步详细描述。

实施例1

[N-(甲氧羰基)-N’-苯甲酰基-1-苯基-1，2-乙二胺的制备(化合物No.66)]

将0.22克苯甲酰氯加入到冰水冷却下的10ml的0.25克N-(甲氧羰基)-1-苯基乙二胺和0.2克三乙胺的二氯甲烷溶液中，并将混合物在5℃下搅拌30分钟，以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗，有机层利用无水硫酸镁进行干燥，由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1己烷/乙酸乙酯)上进行提纯，获得0.28克的无色结晶的标题化合物。

实施例2

[N-(4-氯苯甲酰)-N’-(异丙氧基羰基)-3-苯基-1，2-丙二胺(化合物No.290)的制备]

将0.21克1，1’-羰基二-1H-咪唑加入到0.19克的4-氯苯甲酸的四氢呋喃溶液中，并在室温下搅拌1小时。然后将5ml的0.25克的2-(异丙氧基羰基氨基)-3-苯基丙胺的四氢呋喃溶液加入上述溶液中，并在室温下搅拌4小时。反应混合物用水清洗，有机层利用无水硫酸镁进行干燥，由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1己烷/乙酸乙酯)上进行提纯，获得0.26克的无色结晶的标题化合物。

实施例3

[N-(卞氧基羰基)-N’-苯甲酰基-1-苯基-1，2-乙二胺的制备(化合物No.636)]

将0.12克三乙二胺加入冰水冷却下的10ml的0.25克N-苯甲酰基-2-苯基-1，2-乙二胺盐酸盐和0.17克氯甲酸卞基酯的二氯甲烷溶液中，并将混合物在5℃下搅拌30分钟，以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗，有机层利用无水硫酸镁进行干燥，由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1己烷/乙酸乙酯)上进行提纯，获得0.28克的无色结晶的标题化合物。

实施例4

[N-(叔丁氧基羰基)-N’-(4-甲基苯甲酰基)-1-苯基-1，2-乙二胺的制备(化合物No.504)]

将0.24克三乙胺加入到冰水冷却下的0.22克二碳酸二叔丁酯和0.25克N-(4-甲基苯甲酰基)-2-苯基-1，2-乙二胺盐酸盐的二氯甲溶液中，并将混合物在5℃下搅拌1小时，以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗，有机层利用无水硫酸镁进行干燥，由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1己烷/乙酸乙酯)上进行提纯，获得0.24克的无色结晶的标题化合物。

可按照与实施例1到4同样的方法得到的通式(1)和(9)的化合物列于如下表1中。这些化合物中的一部分的化合物的物理特性示于表2。表1中的R17到R24是以下通式(15)表示的取代：

表1中，Me代表甲基，Et代表乙基，n-Pr代表正丙基，i-Pr代表异丙基，i-Bu代表异丁基，s-Bu代表仲丁基，t-Bu代表叔丁基，Ph代表苯基，Bn代表卞基，1-Naph代表1-萘基，2-Naph代表2-萘基，c-Pr代表环丙基，c-Hex代表环己基，Ac代表乙酰基，Bz代表苯甲酰基，乙烯基(vinyl)代表乙烯基，烯丙基(allyl)代表2-丙烯基，炔丙基(propargyl)代表2-丙炔基，新戊基(neopentyl)代表2，2-二甲基丙基，甲代烯丙基代表2-甲基-2-丙烯基，以及2-噻吩代表噻吩-2-基。

表1-1

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1 Me H Me H H H H Ph 2 Me H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 3 Me H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 4 Me H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 5 Me H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 6 Me H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 7 Me H Me H H H H 1-Naph 8 Me H Me H H H H 噻吩-2-基 9 Me H Me H H H H 吡啶-3-基 10 Me H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 11 Me H Et H H H H Ph 12 Me H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 13 Me H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 14 Me H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 15 Me H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 16 Me H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 17 Me H Et H H H H 1-Naph 18 Me H Et H H H H 噻吩-2-基 19 Me H Et H H H H 2-甲基吡啶-5-基 20 Me H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 21 Me H n-Pr H H H H Ph 22 Me H n-Pr H H H H 2-ClC₆H₄ 23 Me H n-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 24 Me H n-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 25 Me H n-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 26 Me H i-Pr H H H H Ph 27 Me H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 28 Me H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 29 Me H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 30 Me H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 31 Me H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 32 Me H i-Pr H H H H 2-Naph 33 Me H i-Pr H H H H 5-甲基噻吩-2-基 34 Me H i-Pr H H H H 吡啶-3-基 35 Me H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-2

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 36 Me H s-Bu H H H H Ph 37 Me H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 38 Me H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 39 Me H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 40 Me H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 41 Me H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 42 Me H s-Bu H H H H 1-Naph 43 Me H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 44 Me H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 45 Me H s-Bu Me H H H 4-CF₃C₆H₄ 46 Me H i-Bu H H H H Ph 47 Me H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 48 Me H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 49 Me H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 50 Me H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 51 Me H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 52 Me H i-Bu H H H H 2-Naph 53 Me H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 54 Me H i-Bu H H H H 3-甲基异噻唑-5-基 55 Me H i-Bu Me H H H 4-ClC₆H₄ 56 Me H t-Bu H H H H Ph 57 Me H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 58 Me H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 59 Me H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 60 Me H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 61 Me H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 62 Me H t-Bu H H H H 1-Naph 63 Me H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 64 Me H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 65 Me H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 66 Me H Ph H H H H Ph 67 Me H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 68 Me H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 69 Me H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 70 Me H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 71 Me H 4-ClC₆H₄ H H H H Ph 72 Me H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-CF₃C₆H₄ 73 Me H 4-ClC₆H₄ H H H H 2-MeC₆H₄ 74 Me H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-MeC₆H₄ 75 Me H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-t-BuC₆H₄

表1-3

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 76 Me H Bn H H H H Ph 77 Me H Bn H H H H 4-CF₃C₆H₄ 78 Me H Bn H H H H 2-MeC₆H₄ 79 Me H Bn H H H H 4-MeC₆H₄ 80 Me H Bn H H H H 4-EtC₆H₄ 81 Me H -(CH₂)₂- H H H 4-ClC₆H₄ 82 Me H -(CH₂)₄- H H H 4-ClC₆H₄ 83 Et H Me H H H H Ph 84 Et H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 85 Et H Me H Me H H 3-ClC₆H₄ 86 Et H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 87 Et H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 88 Et H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 89 Et H Me H H H H 1-Naph 90 Et H Me H H H H 5-氯噻吩-2-基 91 Et H Me H H H H 吡啶-3-基 92 Et H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 93 Et H Et H H H H Ph 94 Et H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 95 Et H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 96 Et H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 97 Et H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 98 Et H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 99 Et H Et H H H H 1-Naph 100 Et H Et H H H H 噻吩-2-基 101 Et H Et H H H H 吡啶-3-基 102 Et H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 103 Et H i-Pr H H H H Ph 104 Et H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 105 Et H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 106 Et H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 107 Et H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 108 Et H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 109 Et H i-Pr H H H H 2-Naph 110 Et H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 111 Et H i-Pr H H H H 4-氯吡啶-3-基 112 Et H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-4

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22R23 R24 113 Me H s-Bu H H H H Ph 114 Me H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 115 Me H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 116 Me H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 117 Me H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 118 Me H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 119 Me H s-Bu H H H H 1-Naph 120 Et H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 121 Et H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 122 Et H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 123 Et H i-Bu H H H H Ph 124 Et H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 125 Et H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 126 Et H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 127 Et H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 128 Et H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 129 Et H i-Bu H H H H 1-Naph 130 Et H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 131 Et H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 132 Et H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 133 Et H t-Bu H H H H Ph 134 Et H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 135 Et H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 136 Et H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 137 Et H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 138 Et H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 139 Et H t-Bu H H H H 1-Naph 140 Et H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 141 Et H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 142 Et H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 143 Et H Ph H H H H Ph 144 Et H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 145 Et H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 146 Et H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 147 Et H Ph H H H H 4-EtC₆H₄

表1-5

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 148 n-Pr H Me H H H H Ph 149 n-Pr H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 150 n-Pr H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 151 n-Pr H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 152 n-Pr H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 153 n-Pr H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 154 n-Pr H Me H H H H 1-Naph 155 n-Pr H Me H H H H 5-乙基噻吩-2-基 156 n-Pr H Me H H H H 吡啶-3-基 157 n-Pr H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 158 n-Pr H Et H Et H H Ph 159 n-Pr H Et H Et H H 2-ClC₆H₄ 160 n-Pr H Et H Et H H 3-ClC₆H₄ 161 n-Pr H Et H Et H H 4-ClC₆H₄ 162 n-Pr H Et H Et H H 4-MeC₆H₄ 163 n-Pr H Et H Et H H 4-t-BuC₆H₄ 164 n-Pr H Et H Et H H 1-Naph 165 n-Pr H Et H Et H H 噻吩-2-基 166 n-Pr H Et H Et H H 吡啶-3-基 167 n-Pr H Et Me Et H H 4-ClC₆H₄ 168 n-Pr H i-Pr H H H H Ph 168 n-Pr H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 169 n-Pr H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 170 n-Pr H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 171 n-Pr H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 172 n-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 173 n-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 174 n-Pr H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 175 n-Pr H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 176 n-Pr H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 177 n-Pr H s-Bu H Me Me H Ph 178 n-Pr H s-Bu H Me Me H 4-ClC₆H₄ 179 n-Pr H s-Bu H Me Me H 3，4-Cl₂C₆H₃ 180 n-Pr H s-Bu H Me Me H 2-MeC₆H₄ 181 n-Pr H s-Bu H Me Me H 4-MeC₆H₄ 182 n-Pr H s-Bu H Me Me H 4-t-BuC₆H₄ 183 n-Pr H s-Bu H Me Me H 1-Naph 184 n-Pr H s-Bu H Me Me H 噻吩-2-基 185 n-Pr H s-Bu H Me Me H 异噻唑-5-基 186 n-Pr H s-Bu Me Me Me H 4-MeC₆H₄

表1-6

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 187 n-Pr H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 188 n-Pr H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 189 n-Pr H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 190 n-Pr H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 191 n-Pr H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 192 n-Pr H i-Bu H H H H 1-Naph 193 n-Pr H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 194 n-Pr H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 195 n-Pr H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 196 n-Pr H t-Bu H H H H Ph 197 n-Pr H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 198 n-Pr H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 199 n-Pr H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 200 n-Pr H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 201 n-Pr H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 202 n-Pr H t-Bu H H H H 1-Naph 203 n-Pr H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 204 n-Pr H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 205 n-Pr H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 206 n-Pr H Ph H H H H Ph 207 n-Pr H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 208 n-Pr H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 209 n-Pr H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 210 n-Pr H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 211 i-Pr H Me H H H H Ph 212 i-Pr H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 213 i-Pr H Me H Me H H 3-ClC₆H₄ 214 i-Pr H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 215 i-Pr H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 216 i-Pr H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 217 i-Pr H Me H H H H 1-Naph 218 i-Pr H Me H H H H 噻吩-2-基 219 i-Pr H Me H H H H 吡啶-3-基 220 i-Pr H Me Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-7

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 221 i-Pr H Et H H H H Ph 222 i-Pr H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 223 i-Pr H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 224 i-Pr H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 225 i-Pr H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 226 i-Pr H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 227 i-Pr H Et H H H H 1-Naph 228 i-Pr H Et H H H H 噻吩-2-基 229 i-Pr H Et H H H H 2-甲基吡啶-5-基 230 i-Pr H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 231 i-Pr H n-Pr H H H H Ph 232 i-Pr H n-Pr H H H H 2-ClC₆H₄ 233 i-Pr H n-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 234 i-Pr H n-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 235 i-Pr H n-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 236 i-Pr H i-Pr H H H H Ph 237 i-Pr H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 238 i-Pr H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 239 i-Pr H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 240 i-Pr H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 241 i-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 242 i-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 243 i-Pr H i-Pr H H H H 5-甲基噻吩-2-基 244 i-Pr H i-Pr H H H H 吡啶-3-基 245 i-Pr H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 246 i-Pr H i-Pr H Me H H 4-MeC₆H₄ 247 i-Pr H i-Pr H Me H H 4-ClC₆H₄ 248 i-Pr H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 249 i-Pr H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 250 i-Pr H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 251 i-Pr H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 252 i-Pr H s-Bu H H H H 1-Naph 253 i-Pr H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 254 i-Pr H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 255 i-Pr H s-Bu Me H H H 4-CF₃C₆H₄

表1-8

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 256 i-Pr H i-Bu H H H H Ph 257 i-Pr H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 258 i-Pr H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 259 i-Pr H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 260 i-Pr H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 261 i-Pr H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 262 i-Pr H i-Bu H H H H 2-Naph 263 i-Pr H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 264 i-Pr H i-Bu H H H H 3-甲基异噻唑-5-基 265 i-Pr H i-Bu Me H H H 4-ClC₆H₄ 266 i-Pr H t-Bu H H H H Ph 267 i-Pr H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 268 i-Pr H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 269 i-Pr H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 270 i-Pr H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 271 i-Pr H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 272 i-Pr H t-Bu H H H H 1-Naph 273 i-Pr H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 274 i-Pr H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 275 i-Pr H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 276 i-Pr H Ph H H H H Ph 277 i-Pr H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 278 i-Pr H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 279 i-Pr H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 280 i-Pr H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 281 i-Pr H 4-ClC₆H₄ H H H H Ph 282 i-Pr H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-CF₃C₆H₄ 283 i-Pr H 4-ClC₆H₄ H H H H 2-MeC₆H₄ 284 i-Pr H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-MeC₆H₄ 285 i-Pr H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-t-BuC₆H₄ 286 i-Pr H Bn H H H H Ph 287 i-Pr H Bn H H H H 4-CF₃C₆H₄ 288 i-Pr H Bn H H H H 2-MeC₆H₄ 289 i-Pr H Bn H H H H 4-MeC₆H₄ 290 i-Pr H Bn H H H H 4-ClC₆H₄ 291 i-Pr H -(CH₂)₄- H H H 4-ClC₆H₄ 292 i-Pr H -(CH₂)₅- H H H 4-ClC₆H₄

表1-9

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 293 s-Bu H Me H H H H Ph 294 s-Bu H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 295 s-Bu H Me H Me H H 3-ClC₆H₄ 296 s-Bu H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 297 s-Bu H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 298 s-Bu H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 299 s-Bu H Me H H H H 1-Naph 300 s-Bu H Me H H H H 3-甲基噻吩-2-基 301 s-Bu H Me H H H H 吡啶-3-基 302 s-Bu H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 303 s-Bu Ac Et H H H H Ph 304 s-Bu Ac Et H H H H 2-ClC₆H₄ 305 s-Bu Ac Et H H H H 3-ClC₆H₄ 306 s-Bu Ac Et H H H H 4-ClC₆H₄ 307 s-Bu Ac Et H H H H 4-MeC₆H₄ 308 s-Bu Ac Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 309 s-Bu Ac Et H H H H 1-Naph 310 s-Bu Ac Et H H H H 噻吩-2-基 311 s-Bu Ac Et H H H H 吡啶-3-基 312 s-Bu Ac Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 313 s-Bu H i-Pr H H H H Ph 314 s-Bu H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 315 s-Bu H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 316 s-Bu H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 317 s-Bu H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 318 s-Bu H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 319 s-Bu H i-Pr H H H H 2-Naph 320 s-Bu H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 321 s-Bu H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 322 s-Bu H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 323 s-Bu H s-Bu H H H Bz Ph 324 s-Bu H s-Bu H H H Bz 4-ClC₆H₄ 325 s-Bu H s-Bu H H H Bz 3，4-Cl₂C₆H₃ 326 s-Bu H s-Bu H H H Bz 2-MeC₆H₄ 327 s-Bu H s-Bu H H H Bz 4-MeC₆H₄ 328 s-Bu H s-Bu H H H Bz 4-t-BuC₆H₄ 329 s-Bu H s-Bu H H H Bz 1-Naph 330 s-Bu H s-Bu H H H Bz 噻吩-2-基 331 s-Bu H s-Bu H H H Bz 异噻唑-5-基 332 s-Bu H s-Bu Me H H Bz 4-MeC₆H₄

表1-10

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 333 s-Bu H i-Bu H H H H Ph 334 s-Bu H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 335 s-Bu H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 336 s-Bu H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 337 s-Bu H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 338 s-Bu H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 339 s-Bu H i-Bu H H H H 1-Naph 340 s-Bu H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 341 s-Bu H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 342 s-Bu H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 343 s-Bu Ac t-Bu H H H H Ph 344 s-Bu Ac t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 345 s-Bu Ac t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 346 s-Bu Ac t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 347 s-Bu Ac t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 348 s-Bu Ac t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 349 s-Bu Ac t-Bu H H H H 1-Naph 350 s-Bu Ac t-Bu H H H H 噻吩-2-基 351 s-Bu Ac t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 352 s-Bu Ac t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 353 s-Bu H Ph H H H H Ph 354 s-Bu H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 355 s-Bu H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 356 s-Bu H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 357 s-Bu H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 358 i-Bu H Me H H H H Ph 359 i-Bu H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 360 i-Bu H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 361 i-Bu H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 362 i-Bu H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 363 i-Bu H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 364 i-Bu H Me H H H H 1-Naph 365 i-Bu H Me H H H H 噻吩-2-基 366 i-Bu H Me H H H H 吡啶-3-基 367 i-Bu H Me Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-11

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 368 i-Bu H Et H H H H Ph 369 i-Bu H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 370 i-Bu H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 371 i-Bu H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 372 i-Bu H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 373 i-Bu H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 374 i-Bu H Et H H H H 1-Naph 375 i-Bu H Et H H H H 噻吩-2-基 376 i-Bu H Et H H H H 2-甲基吡啶-5-基 377 i-Bu H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 378 i-Bu H n-Pr H H H H Ph 379 i-Bu H n-Pr H H H H 2-ClC₆H₄ 380 i-Bu H n-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 381 i-Bu H n-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 382 i-Bu H n-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 383 i-Bu H i-Pr H H H H Ph 384 i-Bu H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 385 i-Bu H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 386 i-Bu H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 387 i-Bu H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 388 i-Bu H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 389 i-Bu H i-Pr H H H H 2-Naph 390 i-Bu H i-Pr H H H H 5-甲基噻吩-2-基 391 i-Bu H i-Pr H H H H 吡啶-3-基 392 i-Bu H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 393 i-Bu H s-Bu H H H H Ph 394 i-Bu H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 395 i-Bu H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 396 i-Bu H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 397 i-Bu H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 398 i-Bu H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 399 i-Bu H s-Bu H H H H 1-Naph 400 i-Bu H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 401 i-Bu H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 402 i-Bu H s-Bu Me H H H 4-CF₃C₆H₄

表1-12

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 403 i-Bu H i-Bu H H H H Ph 404 i-Bu H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 405 i-Bu H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 406 i-Bu H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 407 i-Bu H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 408 i-Bu H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 409 i-Bu H i-Bu H H H H 2-Naph 410 i-Bu H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 411 i-Bu H i-Bu H H H H 3-甲基异噻唑-5- 基 412 i-Bu H i-Bu Me H H H 4-ClC₆H₄ 413 i-Bu Ac t-Bu H H H H Ph 414 i-Bu Ac t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 415 i-Bu Ac t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 416 i-Bu Ac t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 417 i-Bu Ac t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 418 i-Bu Ac t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 419 i-Bu Ac t-Bu H H H H 1-Naph 420 i-Bu Ac t-Bu H H H H 噻吩-2-基 421 i-Bu Ac t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 422 i-Bu Ac t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 423 i-Bu H Ph H H H H Ph 424 i-Bu H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 425 i-Bu H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 426 i-Bu H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 427 i-Bu H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 428 i-Bu H 4-ClC₆H₄ H H H H Ph 429 i-Bu H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-CF₃C₆H₄ 430 i-Bu H 4-ClC₆H₄ H H H H 2-MeC₆H₄ 431 i-Bu H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-MeC₆H₄ 432 i-Bu H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-t-BuC₆H₄ 433 i-Bu H Bn H H H Bz Ph 434 i-Bu H Bn H H H Bz 4-CF₃C₆H₄ 435 i-Bu H Bn H H H Bz 2-MeC₆H₄ 436 i-Bu H Bn H H H Bz 4-MeC₆H₄ 437 i-Bu H Bn H H H Bz 4-EtC₆H₄ 438 i-Bu H -(CH₂)₄- H H Bz 4-ClC₆H₄ 439 i-Bu H -(CH₂)₅- H H Bz 4-ClC₆H₄

表1-13

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 440 t-Bu H Me H H H H Ph 441 t-Bu H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 442 t-Bu H Me H Et H H 3-ClC₆H₄ 443 t-Bu H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 444 t-Bu H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 445 t-Bu H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 446 t-Bu H Me H H H H 1-Naph 447 t-Bu H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 448 t-Bu H Me H H H H 吡啶-3-基 449 t-Bu H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 450 t-Bu Me Et H H H H Ph 451 t-Bu Me Et H H H H 2-ClC₆H₄ 452 t-Bu Me Et H H H H 3-ClC₆H₄ 453 t-Bu Me Et H H H H 4-ClC₆H₄ 454 t-Bu Me Et H H H H 4-MeC₆H₄ 455 t-Bu Me Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 456 t-Bu Me Et H H H H 1-Naph 457 t-Bu Me Et H H H H 噻吩-2-基 458 t-Bu Me Et H H H H 吡啶-3-基 459 t-Bu Me Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 460 t-Bu H i-Pr H H H H Ph 461 t-Bu H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 462 t-Bu H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 463 t-Bu H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 464 t-Bu H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 465 t-Bu H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 466 t-Bu H i-Pr H H H H 2-Naph 467 t-Bu H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 468 t-Bu H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 469 t-Bu H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 470 t-Bu H i-Pr H Me H Et 4-MeC₆H₄ 471 t-Bu H i-Pr H Me H Et 4-ClC₆H₄ 472 t-Bu H s-Bu H H H Et 3，4-Cl₂C₆H₃ 473 t-Bu H s-Bu H H H Et 2-MeC₆H₄ 474 t-Bu H s-Bu H H H Et 4-MeC₆H₄ 475 t-Bu H s-Bu H H H Et 4-t-BuC₆H₄ 476 t-Bu H s-Bu H H H Et 1-Naph 478 t-Bu H s-Bu H H H Et 噻吩-2-基 479 t-Bu H s-Bu H H H Et 异噻唑-5-基 480 t-Bu H s-Bu Me H H Et 4-MeC₆H₄

表1-14

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 481 t-Bu H i-Bu H H H H Ph 482 t-Bu H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 483 t-Bu H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 484 t-Bu H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 485 t-Bu H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 486 t-Bu H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 487 t-Bu H i-Bu H H H H 1-Naph 488 t-Bu H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 489 t-Bu H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 490 t-Bu H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 491 t-Bu H t-Bu H H H H Ph 492 t-Bu H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 493 t-Bu H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 494 t-Bu H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 495 t-Bu H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 496 t-Bu H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 497 t-Bu H t-Bu H H H H 1-Naph 498 t-Bu H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 499 t-Bu H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 500 t-Bu H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 501 t-Bu H Ph H H H H Ph 502 t-Bu H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 503 t-Bu H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 504 t-Bu H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 505 t-Bu H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 506 Ph H Me H H H H Ph 507 Ph H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 508 Ph H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 509 Ph H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 510 Ph H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 511 Ph H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 512 Ph H Me H H H H 1-Naph 513 Ph H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 514 Ph H Me H H H H 吡啶-3-基 515 Ph H Me Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-15

化合物序号R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 516 Ph H Et H H H H Ph 517 ph H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 518 Ph H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 519 Ph H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 520 Ph H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 521 Ph H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 522 Ph H Et H H H H 1-Naph 523 Ph H Et H H H H 噻吩-2-基 524 Ph H Et H H H H 吡啶-3-基 525 Ph H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 526 Ph H i-Pr H H H H Ph 527 Ph H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 528 Ph H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 529 Ph H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 530 Ph H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 531 Ph H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 532 Ph H i-Pr H H H H 2-Naph 533 Ph H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 534 Ph H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 535 Ph H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 536 Ph H 烯丙基 H H H H Ph 537 Ph H 烯丙基 H H H H 4-ClC₆H₄ 538 Ph H 烯丙基 H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 539 Ph H 烯丙基 H H H H 2-MeC₆H₄ 540 Ph H 烯丙基 H H H H 4-MeC₆H₄ 541 Ph H 烯丙基 H H H H 4-t-BuC₆H₄ 542 Ph H 烯丙基 H H H H 1-Naph 543 Ph H 烯丙基 H H H H 噻吩-2-基 544 Ph H 烯丙基 H H H H 异噻唑-5-基 545 Ph H 烯丙基 Me H H H 4-MeC₆H₄ 546 Ph H i-Bu H H H H Ph 547 Ph H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 548 Ph H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 549 Ph H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 550 Ph H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 551 Ph H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 552 Ph H i-Bu H H H H 1-Naph 553 Ph H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 554 Ph H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 555 Ph H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-16

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 556 Ph H 炔丙基 H H H H Ph 557 Ph H 炔丙基 H H H H 4-ClC₆H₄ 558 Ph H 炔丙基 H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 559 Ph H 炔丙基 H H H H 2-MeC₆H₄ 560 Ph H 炔丙基 H H H H 4-MeC₆H₄ 561 Ph H 炔丙基 H H H H 4-t-BuC₆H₄ 562 Ph H 炔丙基 H H H H 1-Naph 563 Ph H 炔丙基 H H H H 噻吩-2-基 564 Ph H 炔丙基 H H H H 异噻唑-5-基 565 Ph H 炔丙基 Me H H H 4-MeC₆H₄ 566 Ph H Ph H H H H Ph 567 Ph H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 568 Ph H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 569 Ph H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 570 Ph H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 571 Bn H Me H H H H Ph 572 Bn H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 573 Bn H Me H Me H H 3-ClC₆H₄ 574 Bn H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 575 Bn H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 576 Bn H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 577 Bn H Me H H H H 1-Naph 578 Bn H Me H H H H 噻吩-2-基 579 Bn H Me H H H H 吡啶-3-基 580 Bn H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 581 Bn H Et H H H H Ph 582 Bn H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 583 Bn H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 584 Bn H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 585 Bn H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 586 Bn H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 587 Bn H Et H H H H 1-Naph 588 Bn H Et H H H H 噻吩-2-基 589 Bn H Et H H H H 4-甲基吡啶-5-基 590 Bn H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 591 Bn H n-Pr H H H H Ph 592 Bn H n-Pr H H H H 2-ClC₆H₄ 593 Bn H n-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 594 Bn H n-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 595 Bn H n-Pr H H H H 4-EtC₆H₄

表1-17

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 596 Bn H i-Pr H H H H Ph 597 Bn H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 598 Bn H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 599 Bn H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 600 Bn H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 601 Bn H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 602 Bn H i-Pr H H H H 2-Naph 603 Bn H i-Pr H H H H 5-甲基噻吩-2-基 604 Bn H i-Pr H H H H 吡啶-3-基 605 Bn H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 606 Bn H s-Bu H H H H Ph 607 Bn H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 608 Bn H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 609 Bn H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 610 Bn H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 611 Bn H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 612 Bn H s-Bu H H H H 1-Naph 613 Bn H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 614 Bn H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 615 Bn H s-Bu Me H H H 4-CF₃C₆H₄ 616 Bn H i-Bu H H H H Ph 617 Bn H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 618 Bn H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 619 Bn H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 620 Bn H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 621 Bn H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 622 Bn H i-Bu H H H H 2-Naph 623 Bn H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 624 Bn H i-Bu H H H H 3-甲基-异噻唑-5-基 625 Bn H i-Bu Me H H H 4-ClC₆H₄ 626 Bn H t-Bu H H H H Ph 627 Bn H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 628 Bn H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 629 Bn H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 630 Bn H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 631 Bn H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 632 Bn H t-Bu H H H H 1-Naph 633 Bn H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 634 Bn H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 635 Bn H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-18

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 636 Bn H Ph H H H H Ph 637 Bn H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 638 Bn H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 639 Bn H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 640 Bn H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 641 Bn H 4-MeC₆H₄ H H H H Ph 642 Bn H 4-MeC₆H₄ H H H H 4-CF₃C₆H₄ 643 Bn H 4-MeC₆H₄ H H H H 2-MeC₆H₄ 644 Bn H 4-MeC₆H₄ H H H H 4-MeC₆H₄ 645 Bn H 4-MeC₆H₄ H H H H 4-t-BuC₆H₄ 646 Bn H Bn H H H H Ph 647 Bn H Bn H H H H 4-CF₃C₆H₄ 648 Bn H Bn H H H H 2-MeC₆H₄ 649 Bn H Bn H H H H 4-MeC₆H₄ 650 Bn H Bn H H H H 4-EtC₆H₄ 651 Bn H -(CH₂)₄- H H H 4-ClC₆H₄ 652 Bn H -(CH₂)₅- H H H 4-ClC₆H₄ 653 2-Naph H Me H H H H Ph 654 2-Naph H Me H H H H 2-BrC₆H₄ 655 2-Naph H Me Me H H H 3-BrC₆H₄ 656 2-Naph H Me H H H H 4-BrC₆H₄ 657 2-Naph H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 658 2-Naph H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 659 2-Naph H Me H H H H 1-Naph 660 2-Naph H Me H H H H 5-甲基噻吩-2- 基 661 2-Naph H Me H H H H 吡啶-3-基 662 2-Naph H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 663 2-Naph H Et H H H H Ph 664 2-Naph H Et H H H H 2-FC₆H₄ 665 2-Naph H Et H H H H 3-FC₆H₄ 666 2-Naph H Et H H H H 4-FC₆H₄ 667 2-Naph H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 68 2-Naph H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 669 2-Naph H Et H H H H 1-Naph 670 2-Naph H Et H H H H 噻吩-2-基 671 2-Naph H Et H H H H 吡啶-3-基 672 2-Naph H Et Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-19

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 673 2-Naph H i-Pr H H H H Ph 674 2-Naph H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 675 2-Naph H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 676 2-Naph H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 677 2-Naph H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 678 2-Naph H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 679 2-Naph H i-Pr H H H H 2-Naph 680 2-Naph H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 681 2-Naph H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 682 2-Naph H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 683 2-Naph H s-Bu H H H H Ph 684 2-Naph H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 685 2-Naph H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 686 2-Naph H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 687 2-Naph H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 688 2-Naph H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 689 2-Naph H s-Bu H H H H 1-Naph 690 2-Naph H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 691 2-Naph H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 692 2-Naph H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 693 2-Naph H i-Bu H H H H Ph 694 2-Naph H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 695 2-Naph H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 696 2-Naph H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 697 2-Naph H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 698 2-Naph H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 699 2-Naph H i-Bu H H H H 1-Naph 700 2-Naph H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 701 2-Naph H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 702 2-Naph H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 703 2-Naph H c-Hex H H H H Ph 704 2-Naph H c-Hex H H H H 4-ClC₆H₄ 705 2-Naph H c-Hex H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 706 2-Naph H c-Hex H H H H 2-MeC₆H₄ 707 2-Naph H c-Hex H H H H 4-MeC₆H₄ 708 2-Naph H c-Hex H H H H 4-t-BuC₆H₄ 709 2-Naph H c-Hex H H H H 1-Naph 710 2-Naph H c-Hex H H H H 噻吩-2-基 711 2-Naph H c-Hex H H H H 异噻唑-5-基 712 2-Naph H c-Hex Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-20

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 7132-NaphH Ph H H H H Ph 7142-NaphH ph H H H H 2-ClC₆H₄ 7152-NaphH Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 7162-NaphH Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 7172-NaphH Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 718烯丙基H Me H H H H Ph 719烯丙基H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 720烯丙基H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 721烯丙基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 722烯丙基H Me H H H H 4-CNC₆H₄ 723烯丙基H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 724烯丙基H Me H H H H 1-Naph 725烯丙基H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 726烯丙基H Me H H H H 吡啶-3-基 727烯丙基H Me Me H H H 4-CF₃C₆H₄ 728烯丙基H Et H H H H Ph 729烯丙基H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 730烯丙基H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 731烯丙基H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 732烯丙基H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 733烯丙基H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 734烯丙基H Et H H H H 1-Naph 735烯丙基H Et H H H H 噻吩-2-基 736烯丙基H Et H H H H 吡啶-3-基 737烯丙基H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 738烯丙基H i-Pr H H H H Ph 739烯丙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 740烯丙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 741烯内基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 742烯丙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 743烯丙基H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 744烯丙基H i-Pr H H H H 2-Naph 745烯内基H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 746烯丙基H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 747烯丙基H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-21

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 748烯丙基H s-Bu H H H H Ph 749烯丙基H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 750烯丙基H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 751烯丙基H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 752烯丙基H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 753烯丙基H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 754烯丙基H s-Bu H H H H 1-Naph 755烯丙基H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 756烯丙基H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 757烯丙基H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 758烯丙基H i-Bu H H H H Ph 759烯丙基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 760烯丙基H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 761烯丙基H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 762烯丙基H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 763烯丙基H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 764烯丙基H i-Bu H H H H 1-Naph 765烯丙基H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 766烯丙基H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 767烯丙基H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 768烯丙基H t-Bu H H H H Ph 769烯丙基H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 770烯丙基H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 771烯丙基H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 772烯丙基H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 773烯丙基H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 774烯丙基H t-Bu H H H H 1-Naph 775烯丙基H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 776烯丙基H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 777烯丙基H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 778烯丙基H Ph H H H H Ph 779烯丙基H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 780烯丙基H 4-FC₆H₄ H H H H 4-ClC₆H₄ 781烯丙基H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 782烯丙基H 4-BrC₆H₄ H H H H 4-EtC₆H₄

表1-22

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 783炔丙基H Me H H H H Ph 784炔丙基H Me H H H H 2-IC₆H₄ 785炔丙基H Me H Me Me H 3-IC₆H₄ 786炔丙基H Me H H H H 4-IC₆H₄ 787炔丙基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 788炔丙基H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 789炔丙基H Me H H H H 1-Naph 790炔丙基H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 791炔丙基H Me H H H H 吡啶-3-基 792炔丙基H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 793炔丙基H Et H H H H Ph 794炔丙基H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 795炔丙基H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 796炔丙基H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 797炔丙基H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 798炔丙基H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 799炔丙基H Et H H H H 1-Naph 800炔丙基H Et H H H H 噻吩-2-基 801炔丙基H Et H H H H 吡啶-3-基 802炔丙基H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 803炔丙基H i-Pr H H H H Ph 804炔丙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 805炔丙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 806炔丙基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 807炔丙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 808炔丙基H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 809炔丙基H i-Pr H H H H 2-Naph 810炔丙基H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 811炔丙基H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 812炔丙基H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 813炔丙基H s-Bu H H H H Ph 814炔丙基H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 815炔丙基H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 816炔丙基H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 817炔丙基H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 818炔丙基H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 819炔丙基H s-Bu H H H H 1-Naph 820炔丙基H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 821炔丙基H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基

表1-23

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 822 炔丙基 H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 823 炔丙基 H i-Bu H H H H Ph 824 炔丙基 H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 825 炔丙基 H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 826 炔丙基 H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 827 炔丙基 H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 828 炔丙基 H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 829 炔丙基 H i-Bu H H H H 1-Naph 830 炔丙基 H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 831 炔丙基 H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 832 炔丙基 H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 833 炔丙基 H t-Bu H H H H Ph 834 炔丙基 H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 835 炔丙基 H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 836 炔丙基 H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 837 炔丙基 H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 838 炔丙基 H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 839 炔丙基 H t-Bu H H H H 1-Naph 840 炔丙基 H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 841 炔丙基 H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 842 炔丙基 H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 843 炔丙基 H Ph H H H H Ph 844 炔丙基 H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 845 炔丙基 H 4-ClC₆H₄ H H H H 4-ClC₆H₄ 846 炔丙基 H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 847 炔丙基 H 4-MeC₆H₄ H H H H 4-EtC₆H₄ 848 c-Pr H Me H H H H Ph 849 c-Pr H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 850 c-Pr H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 851 c-Pr H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 852 c-Pr H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 853 c-Pr H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 854 c-Pr H Me H H H H 1-Naph 855 c-Pr H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 856 c-Pr H Me H H H H 吡啶-3-基 857 c-Pr H Me Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-24

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 858 c-Pr H Et H H H H Ph 859 c-Pr H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 860 c-Pr H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 861 c-Pr H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 862 c-Pr H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 863 c-Pr H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 864 c-Pr H Et H H H H 1-Naph 865 c-Pr H Et H H H H 噻吩-2-基 866 c-Pr H Et H H H H 吡啶-3-基 867 c-Pr H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 868 c-Pr H i-Pr H H H H Ph 869 c-Pr H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 870 c-Pr H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 871 c-Pr H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 872 c-Pr H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 873 c-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 874 c-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 875 c-Pr H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 876 c-Pr H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 878 c-Pr H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 879 c-Pr H s-Bu H H H H Ph 880 c-Pr H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 881 c-Pr H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 882 c-Pr H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 883 c-Pr H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 884 c-Pr H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 885 c-Pr H s-Bu H H H H 1-Naph 886 c-Pr H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 887 c-Pr H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 888 c-Pr H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 889 c-Pr H i-Bu H H H H Ph 890 c-Pr H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 891 c-Pr H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 892 c-Pr H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 893 c-Pr H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 894 c-Pr H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 895 c-Pr H i-Bu H H H H 1-Naph 896 c-Pr H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 897 c-Pr H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 898 c-Pr H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-25

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 899 c-Pr H t-Bu H Bn H H Ph 900 c-Pr H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 901 c-Pr H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 902 c-Pr H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 903 c-Pr H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 904 c-Pr H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 905 c-Pr H t-Bu H H H H 1-Naph 906 c-Pr H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 907 c-Pr H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 908 c-Pr H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 909 c-Pr H Ph H H H H Ph 910 c-Pr H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 911 c-Pr H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 912 c-Pr H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 913 c-Pr H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 914 c-Hex H Me H H H H Ph 915 c-Hex H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 916 c-Hex H Me H Et H H 3-ClC₆H₄ 917 c-Hex H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 918 c-Hex H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 919 c-Hex H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 920 c-Hex H Me H H H H 1-Naph 921 c-Hex H Me H H H H 5-甲基噻吩-2-基 922 c-Hex H Me H H H H 吡啶-3-基 923 c-Hex H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 924 c-Hex H Et H H H H Ph 925 c-Hex H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 926 c-Hex H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 927 c-Hex H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 928 c-Hex H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 929 c-Hex H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 930 c-Hex H Et H H H H 1-Naph 931 c-Hex H Et H H H H 噻吩-2-基 932 c-Hex H Et H H H H 吡啶-3-基 933 c-Hex H Et Me H H H 4-ClC₆H₄

表1-26

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 934 c-Hex H i-Pr H H H H Ph 935 c-Hex H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 936 c-Hex H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 937 c-Hex H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 938 c-Hex H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 939 c-Hex H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 940 c-Hex H i-Pr H H H H 2-Naph 941 c-Hex H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 942 c-Hex H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 943 c-Hex H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 944 c-Hex H s-Bu H H H H Ph 945 c-Hex H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 946 c-Hex H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 947 c-Hex H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 948 c-Hex H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 949 c-Hex H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 950 c-Hex H s-Bu H Ph H H 1-Naph 951 c-Hex H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 952 c-Hex H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 953 c-Hex H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 954 c-Hex H i-Bu H H H H Ph 955 c-Hex H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 956 c-Hex H i-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 957 c-Hex H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 958 c-Hex H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 959 c-Hex H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 960 c-Hex H i-Bu H H H H 1-Naph 961 c-Hex H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 962 c-Hex H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 963 c-Hex H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 964 c-Hex H t-Bu H H H H Ph 965 c-Hex H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 966 c-Hex H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 967 c-Hex H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 968 c-Hex H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 969 c-Hex H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 970 c-Hex H t-Bu H H H H 1-Naph 971 c-Hex H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 972 c-Hex H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 973 c-Hex H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-27

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 974c-HexH Ph H H H H Ph 975c-HexH Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 976c-HexH Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 977c-HexH Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 978c-HexH Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 979乙烯基H Me H H H H Ph 980乙烯基H Me H H H H 2-ClC₆H₄ 981乙烯基H Me Me H H H 3-ClC₆H₄ 982乙烯基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 983乙烯基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 984乙烯基H Me H H H H 4-t-BuC₆H₄ 985乙烯基H Me H H H H 1-Naph 986乙烯基H Me H H H H 5-乙基噻吩-2-基 987乙烯基H Me H H H H 吡啶-3-基 988乙烯基H Me Me H H H 4-ClC₆H₄ 989乙烯基H Et H H H H Ph 990乙烯基H Et H H H H 2-ClC₆H₄ 991乙烯基H Et H H H H 3-ClC₆H₄ 992乙烯基H Et H H H H 4-ClC₆H₄ 993乙烯基H Et H H H H 4-MeC₆H₄ 994乙烯基H Et H H H H 4-t-BuC₆H₄ 995乙烯基H Et H H H H 1-Naph 996乙烯基H Et H H H H 噻吩-2-基 997乙烯基H Et H H H H 吡啶-3-基 998乙烯基H Et Me H H H 4-ClC₆H₄ 999乙烯基H i-Pr H H H H Ph 1000乙烯基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1001乙烯基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1002乙烯基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1003乙烯基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1004乙烯基H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 1005乙烯基H i-Pr H H H H 2-Naph 1006乙烯基H i-Pr H H H H 噻吩-2-基 1007乙烯基H i-Pr H H H H 5-甲基吡啶-3-基 1008乙烯基H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄

表1-28

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1009乙烯基H s-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1010乙烯基H s-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1011乙烯基H s-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 1012乙烯基H s-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 1013乙烯基H s-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 1014乙烯基H s-Bu H H H H 1-Naph 1015乙烯基H s-Bu H H H H 噻吩-2-基 1016乙烯基H s-Bu H H H H 异噻唑-5-基 1017乙烯基H s-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 1018乙烯基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1019乙烯基H i-Bu H Ph H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1020乙烯基H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 1021乙烯基H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 1022乙烯基H i-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 1023乙烯基H i-Bu H H H H 1-Naph 1024乙烯基H i-Bu H H H H 噻吩-2-基 1025乙烯基H i-Bu H H H H 异噻唑-5-基 1026乙烯基H i-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 1027乙烯基H t-Bu H H H H Ph 1028乙烯基H t-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1029乙烯基H t-Bu H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1030乙烯基H t-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 1031乙烯基H t-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 1032乙烯基H t-Bu H H H H 4-t-BuC₆H₄ 1033乙烯基H t-Bu H H H H 1-Naph 1034乙烯基H t-Bu H H H H 噻吩-2-基 1035乙烯基H t-Bu H H H H 异噻唑-5-基 1036乙烯基H t-Bu Me H H H 4-MeC₆H₄ 1037乙烯基H Ph H H H H Ph 1038乙烯基H Ph H H H H 2-ClC₆H₄ 1039乙烯基H Ph H H H H 4-ClC₆H₄ 1040乙烯基H Ph H H H H 4-MeC₆H₄ 1041乙烯基H Ph H H H H 4-EtC₆H₄ 10424-MeC₆H₄CH₂H Me H H H H Ph 10434-MeC₆H₄CH₂H Me H H H H 2-BrC₆H₄ 10444-MeC₆H₄CH₂H Me H H H H 3-BrC₆H₄ 10454-MeC₆H₄CH₂H Me H H H H 4-BrC₆H₄ 10464-MeC₆H₄CH₂H Me H H H H 4-MeC₆H₄

表1-29

化合物序号 R17 R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1047 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 2-ClC₆H₄ 1048 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 3-ClC₆H₄ 1049 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1050 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1051 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 4-EtC₆H₄ 1052 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H Ph 1053 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 2-FC₆H₄ 1054 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 3-FC₆H₄ 1055 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 4-FC₆H₄ 1056 4-MeC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 1057 4-ClC₆H₄CH₂ H Me H H H H Ph 1058 4-ClC₆H₄CH₂ H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1059 4-ClC₆H₄CH₂ H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1060 4-ClC₆H₄CH₂ H Me H H H H 噻吩-2-基 1061 4-ClC₆H₄CH₂ H Me H H H H 吡啶-3-基 1062 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H Ph 1063 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1064 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1065 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1066 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1067 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H Ph 1068 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 2-MeC₆H₄ 1069 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 3-MeC₆H₄ 1070 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Bu H H H H 4-MeC₆H₄ 1071 4-ClC₆H₄CH₂ H i-Bu Me H H H 1-Naph 1072 PhCH(CH₃) H Me H H H H Ph 1073 PhCH(CH₃) H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1074 PhCH(CH₃) H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1075 PhCH(CH₃) H Me H H H H 噻吩-2-基 1076 PhCH(CH₃) H Me H H H H 吡啶-4-基 1077 PhCH(CH₃) H i-Pr H H H H Ph 1078 PhCH(CH₃) H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1079 PhCH(CH₃) H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1080 PhCH(CH₃) H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1081 PhCH(CH₃) H i-Pr Me H H H 4-MeC₆H₄ 1082 PhCH(CH₃) H i-Bu H H H H Ph 1083 PhCH(CH₃) H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1084 PhCH(CH₃) H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1085 PhCH(CH₃) H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1086 PhCH(CH₃) H i-Bu Me H H H 1-Naph

表1-30

化合物序号 R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1087 PhCH(i-Pr)H Me H H H H Ph 1088 PhCH(i-Pr)H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1089 PhCH(i-Pr)H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1090 PhCH(i-Pr)H Me H H H H 噻吩-2-基 1091 PhCH(i-Pr)H Me H H H H 吡啶-2-基 1092 PhCH(i-Pr)H i-Pr H H H H Ph 1093 PhCH(i-Pr)H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1094 PhCH(i-Pr)H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1095 PhCH(i-Pr)H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1096 PhCH(i-Pr)H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1097 PhCH(i-Pr)H i-Bu H H H H Ph 1098 PhCH(i-Pr)H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1099 PhCH(i-Pr)H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1100 PhCH(i-Pr)H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1101 PhCH(i-Pr)H i-Bu H H H H 1-Naph 1102 PhC(CH₃)₂H Me H H H H Ph 1103 PhC(CH₃)₂H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1104 PhC(CH₃)₂H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1105 PhC(CH₃)₂H Me H H H H 呋喃-2-基 1106 PhC(CH₃)₂H Me H H H H 吡啶-4-基 1107 PhC(CH₃)₂H i-Pr H H H H Ph 1108 PhC(CH₃)₂H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1109 PhC(CH₃)₂H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1110 PhC(CH₃)₂H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1111 PhC(CH₃)₂H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1112 PhC(CH₃)₂H i-Bu H H H H Ph 1113 PhC(CH₃)₂H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1114 PhC(CH₃)₂H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1115 PhC(CH₃)₂H i-Bu H H H H 4-C1C₆H₄ 1116 PhC(CH₃)₂H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-31

化合物序号 R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1117 2-呋喃甲基H Me H H H H Ph 1118 2-呋喃甲基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1119 2-呋喃甲基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1120 2-呋喃甲基H Me H H H H 噻吩-2-基 1121 2-呋喃甲基H Me H H H H 吡啶-2-基 1122 2-呋喃甲基H i-Pr H H H H Ph 1123 2-呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1124 2-呋喃甲基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1125 2-呋喃甲基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1126 2-呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1127 2-呋喃甲基H i-Bu H H H H Ph 1128 2-呋喃甲基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1129 2-呋喃甲基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1130 2-呋喃甲基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1131 2-呋喃甲基H i-Bu H H H H 1-Naph 1132 3-呋喃甲基H Me H H H H Ph 1133 3-呋喃甲基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1134 3-呋喃甲基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1135 3-呋喃甲基H Me H H H H 呋喃-2-基 1136 3-呋喃甲基H Me H H H H 吡啶-3-基 1137 3-呋喃甲基H i-Pr H H H H Ph 1138 3-呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1139 3-呋喃甲基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1140 3-呋喃甲基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1141 3-呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1142 3-呋喃甲基H i-Bu H H H H Ph 1143 3-呋喃甲基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1144 3-呋喃甲基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1145 3-呋喃甲基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1146 3-呋喃甲基H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-32

化合物序号 R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1147 2-四氢呋喃甲基H Me H H H H Ph 1148 2-四氢呋喃甲基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1149 2-四氢呋喃甲基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1150 2-四氢呋喃甲基H Me H H H H 噻吩-2-基 1151 2-四氢呋喃甲基H Me H H H H 吡啶-2-基 1152 2-四氢呋喃甲基H i-Pr H H H H Ph 1153 2-四氢呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1154 2-四氢呋喃甲基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1155 2-四氢呋喃甲基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1156 2-四氢呋喃甲基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1157 2-四氢呋喃甲基H i-Bu H H H H Ph 1158 2-四氢呋喃甲基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1159 2-四氢呋喃甲基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1160 2-四氢呋喃甲基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1161 2-四氢呋喃甲基H i-Bu H H H H 1-Naph

表1-33

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 11622-噻吩基甲基H Me H H H H Ph 11632-噻吩基甲基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 11642-噻吩基甲基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 11652-噻吩基甲基H Me H H H H 噻吩-2-基 11662-噻吩基甲基H Me H H H H 吡啶-2-基 11672-噻吩基甲基H i-Pr H H H H Ph 11682-噻吩基甲基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 11692-噻吩基甲基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 11702-噻吩基甲基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 11712-噻吩基甲基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 11722-噻吩基甲基H i-Bu H H H H Ph 11732-噻吩基甲基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 11742-噻吩基甲基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 11752-噻吩基甲基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 11762-噻吩基甲基H i-Bu H H H H 1-Naph 1177环丙基甲基H Me H H H H Ph 1178环丙基甲基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1179环丙基甲基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1180环丙基甲基H Me H H H H 呋喃-2-基 1181环丙基甲基H Me H H H H 吡啶-4-基 1182环丙基甲基H i-Pr H H H H Ph 1183环丙基甲基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1184环丙基甲基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1185环丙基甲基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1186环丙基甲基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1187环丙基甲基H i-Bu H H H H Ph 1188环丙基甲基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1189环丙基甲基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1190环丙基甲基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1191环丙基甲基H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-34

化合物序号R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1192新戊基H Me H H H H Ph 1193新戊基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1194新戊基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1195新戊基H Me H H H H 噻吩-2-基 1196新戊基H Me H H H H 吡啶-2-基 1197新戊基H i-Pr H H H H Ph 1198新戊基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1199新戊基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1200新戊基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1201新戊基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1202新戊基H i-Bu H H H H Ph 1203新戊基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1204新戊基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1205新戊基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1206新戊基H i-Bu H H H H 1-Naph 1207甲代烯丙基H Me H H H H Ph 1208甲代烯丙基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1209甲代烯丙基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1210甲代烯丙基H Me H H H H 呋喃-2-基 1211甲代烯丙基H Me H H H H 吡啶-4-基 1212甲代烯丙基H i-Pr H H H H Ph 1213甲代烯丙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1214甲代烯丙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1215甲代烯丙基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1216甲代烯丙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1217甲代烯丙基H i-Bu H H H H Ph 1218甲代烯丙基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1219甲代烯丙基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1220甲代烯丙基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1221甲代烯丙基H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-35

化合物序号 R17R18 R19R20 R21 R22 R23 R24 1222 1，2-二甲基丙基H Me H H H H Ph 1223 1，2-二甲基丙基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1224 1，2-二甲基丙基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1225 1，2-二甲基丙基H Me H H H H 噻吩-2-基 1226 1，2-二甲基丙基H Me H H H H 吡啶-2-基 1227 1，2-二甲基丙基H i-Pr H H H H Ph 1228 1，2-二甲基丙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1229 1，2-二甲基丙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1230 1，2-二甲基丙基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1231 1，2-二甲基丙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1232 1，2-二甲基丙基H i-Bu H H H H Ph 1233 1，2-二甲基丙基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1234 1，2-二甲基丙基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1235 1，2-二甲基丙基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1236 1，2-二甲基丙基H i-Bu H H H H 1-Naph 1237 4-MeOC₆H₄CH₂H Me H H H H Ph 1238 4-MeOC₆H₄CH₂H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1239 4-MeOC₆H₄CH₂H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1240 4-MeOC₆H₄CH₂H Me H H H H 呋喃-2-基 1241 4-MeOC₆H₄CH₂H Me H H H H 吡啶-4-基 1242 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Pr H H H H Ph 1243 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1244 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1245 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1246 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1247 4-MeQC₆H₄CH₂H i-Bu H H H H Ph 1248 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1249 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1250 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1251 4-MeOC₆H₄CH₂H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-36

化合物序号 R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1252 2-甲硫基乙基H Me H H H H Ph 1253 2-甲硫基乙基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1254 2-甲硫基乙基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1255 2-甲硫基乙基H Me H H H H 噻吩-2-基 1256 2-甲硫基乙基H Me H H H H 吡啶-2-基 1257 2-甲硫基乙基H i-Pr H H H H Ph 1258 2-甲硫基乙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1259 2-甲硫基乙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1260 2-甲硫基乙基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1261 2-甲硫基乙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1262 2-甲硫基乙基H i-Bu H H H H Ph 1263 2-甲硫基乙基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1264 2-甲硫基乙基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1265 2-甲硫基乙基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1266 2-甲硫基乙基H i-Bu H H H H 1-Naph 1267 2-甲磺酰基乙基H Me H H H H Ph 1268 2-甲磺酰基乙基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1269 2-甲磺酰基乙基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1270 2-甲磺酰基乙基H Me H H H H 呋喃-2-基 1271 2-甲磺酰基乙基H Me H H H H 吡啶-4-基 1272 2-甲磺酰基乙基H i-Pr H H H H Ph 1273 2-甲磺酰基乙基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1274 2-甲磺酰基乙基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1275 2-甲磺酰基乙基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1276 2-甲磺酰基乙基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1277 2-甲磺酰基乙基H i-Bu H H H H Ph 1278 2-甲磺酰基乙基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1279 2-甲磺酰基乙基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1280 2-甲磺酰基乙基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1281 2-甲磺酰基乙基H i-Bu H H H H 2-Naph

表1-37

化合物序号 R17R18 R19 R20 R21 R22 R23 R24 1282 2-噻吩基H Me H H H H Ph 1283 2-噻吩基H Me H H H H 4-ClC₆H₄ 1284 2-噻吩基H Me H H H H 4-MeC₆H₄ 1285 2-噻吩基H Me H H H H 噻吩-2-基 1286 2-噻吩基H Me H H H H 吡啶-2-基 1287 2-噻吩基H i-Pr H H H H Ph 1288 2-噻吩基H i-Pr H H H H 4-ClC₆H₄ 1289 2-噻吩基H i-Pr H H H H 3，4-Cl₂C₆H₃ 1290 2-噻吩基H i-Pr H H H H 2-MeC₆H₄ 1291 2-噻吩基H i-Pr H H H H 4-MeC₆H₄ 1292 2-噻吩基H i-Bu H H H H Ph 1293 2-噻吩基H i-Bu H H H H 2-ClC₆H₄ 1294 2-噻吩基H i-Bu H H H H 3-ClC₆H₄ 1295 2-噻吩基H i-Bu H H H H 4-ClC₆H₄ 1296 2-噻吩基H i-Bu H H H H 1-Naph

表2-1：分析数据

化合物序列分析数据 4¹H NMR(CDCl₃，ppm)；1.15(3H，d，J＝6.1Hz)，3.46-3.61(2H，m)，3.63(3H，s)，3.66-3.72(1H，m)，4.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.86(1H，br-s)，7.41(2H，d，J＝8.1Hz)，7.74(2H，d，J＝8.1Hz). 26¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝8.1Hz)，1.85-1.89(1H，m)，3.46-3.61(2H，m)，3.63(3H，s)，3.66-3.72(1H，m)，4.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.86(1H，br-s)，7.39-7.49(3H，m)，7.79(2H，d，J＝7.1Hz). 30¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝8.1Hz)，1.85-1.89(1H，m)，2.39(3H，s)，3.46-3.61(2H，m)，3.63(3H，s)，3.66-3.72(1H，m)，4.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.86(1H，br-s)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 66¹H NMR(CDCl₃，ppm)：3.46-3.61(2H，m)，3.63(3H，s)，3.66-3.72(1H，m)，4.86(1H，d，J＝8.5Hz)，6.86(1H，br-s)，7.23-7.41(6H，m)，7.39-7.49(3H，m)，7.791(2H，d，J＝7.1Hz). 215¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.14(3H，d，J＝6.1Hz)，1.22(3H，d，J＝6.8Hz)，1.24(3H，d，J＝6.8Hz)，2.39(3H，s)，3.48-3.53(2H，m)，3.96-3.99(1H，m)，4.79(1H，br-s)，4.84-4.91(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.70(2H，d，J＝8.1Hz). 216¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.14(3H，d，J＝6.1Hz)，1.22(3H，d，J＝6.8Hz)，1.24(3H，d，J＝6.8Hz)，1.32(9H，s)，3.48-3.53(2H，m)，3.96-3.99(1H，m)，4.79(1H，br-s)，4.84-4.91(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.70(2H，d，J＝8.1Hz). 236¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.01(6H，t，J＝7.1Hz)，1.09(3H，d，J＝6.1Hz)，1.22(3H，d，J＝6.1Hz)，1.85-1.89(1H，m)，3.48-3.61(2H，m)，3.68-3.74(1H，m)，4.12(1H，d，J＝7.3Hz)，4.73-4.89(1H，m)，7.06(1H，br-s)，7.40-7.50(3H，m)，7.80(2H，d，J＝7.1Hz). 237¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.11(3H，d，J＝6.1Hz)，1.23(3H，d，J＝6.1Hz)，1.85-1.90(1H，m)，3.50-3.54(2H，m)，3.67-3.73(1H，m)，4.73(1H，d，J＝8.8Hz)，4.83-4.90(1H，m)，7.21(1H，br-s)，7.40(2H，d，J＝8.5Hz)，7.75(2H，d，J＝8.5Hz). 238¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.01(6H，t，J＝6.8Hz)，1.14(3H，d，J＝6.3Hz)，1.24(3H，d，J＝6.3Hz)，1.85-1.90(1H，m)，3.50-3.53(2H，m)，3.67-3.72(1H，m)，4.75(1H，d，J＝8.3Hz)，4.86-4.92(1H，m)，7.35(1H，br-s)，7.50(1H，d，J＝8.3Hz)，7.62(1H，d，J＝8.3Hz)，7.94(1H，s). 239¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.17(3H，d，J＝6.3Hz)，1.21(3H，d，J＝6.3Hz)，1.83-1.88(1H，m)，2.44(3H，s)，3.41-3.47(1H，m)，3.56-3.70(2H，m)，4.77(1H，d，J＝8.5Hz)，4.82-4.88(1H，m)，6.29(1H br-s)，7.16-7.35(4H，m).

表2-2：分析数据

化合物序号分析数据 240¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝7.3Hz)，1.01(3H，d，J＝7.3Hz)，1.10(3H，d，J＝6.1Hz)，1.21(3H，d，J＝6.1Hz)，1.84-1.88(1H，m)，2.38(3H，s)，3.47-3.60(2H，m)，3.67-3.73(1H，m)，4.75(1H，d，J＝8.5Hz)，4.83-4.89(1H，m)，6.99(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.69(2H，d，J＝8.1Hz). 241¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.3Hz)，1.09(3H，d，J＝6.2Hz)，1.21-1.26(6H，m)，1.82-1.90(1H，m)，2.68(2H，q，J＝7.6Hz)，3.46-3.62(2H，m)，3.68-3.76(1H，m)，4.74(1H，d，J＝8.8Hz)，4.87-4.90(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.24(2H，d，J＝8.5Hz)，7.72(2H，d，J＝8.5Hz). 242¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.03(6H，t，J＝6.8Hz)，1.09(3H，d，J＝6.1Hz)，1.22(3H，d，J＝6.1Hz)，1.87-1.92(1H，m)，3.54-3.67(2H，m)，3.74-3.78(1H，m)，4.77(1H，d，J＝8.5Hz)，4.86-4.92(1H，m)，7.23(1H，br-s)，7.51-7.58(2H，m)，7.86-7.94(4H，m)，8.34(1H，s). 243¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.97-1.00(6H，m)，1.11(3H，d，J＝6.3Hz)，1.22(3H，d，J＝6.3Hz)，1.80-1.90(1H，m)，2.50(3H，s)，3.44-3.57(2H，m)，3.66-3.73(1H，m)，4.76(1H，d，J＝8.5Hz)，4.87-4.90(1H，m)，6.71(1H，d，J＝3.7Hz)，6.87(1H，br-s)，7.30(1H，d，J＝3.7Hz) 245¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.93(3H，d，J＝7.1Hz)，0.95(3H，d，J＝7.1Hz)，1.15(3H，s)，1.23(6H，d，J＝6.3Hz)，2.35-2.40(4H，m)，3.60(1H，dd，J＝5.1Hz，14.2Hz)，3.82(1H，dd，J＝5.9Hz，14.2Hz)，4.72(1H，br-s)，4.87-4.93(1H，m)，7.24(2H，d，J＝8.1Hz)，7.76(2H，d，J＝8.1Hz). 246¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00-1.03(6H，m)，1.17(3H，d，J＝6.6Hz)，1.26(6H，d，J＝6.3Hz)，1.65-1.69(1H，m)，2.39(3H，s)，3.51-3.56(1H，m)，4.33-4.37(1H，m)，4.56(1H，d，J＝8.0Hz)，4.92-5.00(1H，m)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.30(1H，br-s)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz). 247¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99-1.03(6H，m)，1.18(3H，d，J＝6.6Hz)，1.26(6H，d，J＝6.3Hz)，1.62-1.67(1H，m)，3.50-3.54(1H，m)，4.33-4.35(1H，m)，4.53(1H，d，J＝8.0Hz)，4.91-4.98(1H，m)，7.22(2H，d，J＝8.3Hz)，7.31(1H，br-s)，7.74(2H，d，J＝8.3Hz). 279¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.15-1.26(6H，m)，2.40(3H，s)，3.25-3.30(1H，m)，3.42-3.50(1H，m)，4.82-4.90(1H，m)，4.92-4.98(1H，m)，5.60(1H，d，J＝7.1Hz)，6.84(1H，br-s)，7.22-7.40(7H，m)，7.67(2H，d，J＝7.8Hz). 284¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.13-1.19(6H，m)，2.40(3H，m)，3.70-3.80(2H，m)，4.82-4.92(2H，m)，5.80(1H，d，J＝7.1Hz)，6.65(1H，br-s)，7.21-7.29(4H，m)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz).M+：375.

表2-3：分析数据

化合物序号分析数据 289¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.12(3H，d，J＝6.1Hz)，1.18(3H，d，J＝6.1Hz)，2.38(3H，s)，2.80-2.86(1H，m)，2.92-2.98(1H，m)，3.49-3.56(2H，m)，4.07-4.15(1H，m)，4.81-4.88(1H，m)，4.95(1H，d，J＝7.3Hz)，6.88(1H，br-s)，7.20-7.27(5H，m)，7.31(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz). 290¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.12(3H，d，J＝6.1Hz)，1.18(3H，d，J＝6.1Hz)，1.20-1.25(3H，m)，2.67(2H，q，J＝7.6Hz)，2.80-2.86(1H，m)，2.92-2.98(1H，m)，3.49-3.56(2H，m)，4.07-4.15(1H，m)，4.81-4.88(1H，m)，4.95(1H，d，J＝7.3Hz)，6.88(1H，br-s)，7.20-7.27(5H，m)，7.31(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz). 384¹H NMR(CDCl₃，ppm)，0.85(3H，d，J＝6.6Hz)，0.86(3H，d，J＝6.6Hz)，1.01(6H，t，J＝6.6Hz)，1.79-1.89(1H，m)，3.47-3.71(3H，m)，3.80(2H，d，J＝6.8Hz)，4.82(1H，d，J＝8.3Hz)，6.92(br-s)，7.41(2H，d，J＝8.3Hz)，7.76(2H，d，J＝8.3Hz). 387¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.84(3H，d，J＝6.8Hz)，0.85(3H，d，J＝6.8Hz)，1.06(6H，d，J＝6.8Hz)，1.63-1.89(2H，m)，2.39(3H，s)，3.46-3.74(3H，m)，3.80(2H，d，J＝6.6Hz)，4.82(1H，d，J＝8.8Hz)，6.92(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝7.8Hz)，7.68(2H，d，J＝7.8Hz). 464¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝6.8Hz)，1.39(9H，s)，1.82-1.87(1H，m)，2.38(3H，s)，3.46-3.53(2H，m)，3.65-3.69(1H，m)，4.65(1H，d，J＝8.5Hz)，7.04(1H，br-s)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.70(2H，d，J＝8.1Hz). 469¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.92(3H，d，J＝6.8Hz)，0.94(3H，d，J＝6.8Hz)，1.13(3H，s)，2.37-2.41(4H，m)，3.57(1H，dd，J＝5.6hz)，13.7Hz)，3.81(1H，dd，J＝5.6Hz)，13.7Hz)，4.62(1H，br-s)，7.24(2H，d，J＝8.1Hz)，7.77(2H，d，J＝8.1Hz)，8.17(1H，br-s). 470¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00-1.03(6H，m)，1.17(3H，d，J＝6.6Hz)，1.49(9H，s)，1.58-1.67(1H，m)，3.47-3.53(1H，m)，4.33-4.35(1H，m)，4.51(1H，d，J＝8.0Hz)，7.23(2H，d，J＝8.3Hz)，7.38(1H，br-s)，7.73(2H，d，J＝8.3Hz). 471¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00-1.03(6H，m)，1.16(3H，d，J＝6.6Hz)，1.49(9H，s)，1.59-1.68(1H，m)，2.38(3H，s)，3.46-3.52(1H，m)，4.33-4.35(1H，m)，4.51(1H，d，J＝8.0Hz)，7.21(2H，d，J＝8.3Hz)，7.36(1H，br-s)，7.72(2H，d，J＝8.3Hz). 504¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.40(9H，s)，2.40(3H，s)，3.25-3.30(1H，m)，3.42-3.50(1H，m)，4.82-4.90(1H，m)，5.60(1H，d，J＝7.1Hz)，6.84(1H，br-s)，7.22-7.40(7H，m)，7.67(2H，d，J＝7.8Hz).

表2-4：分析数据

化合物序号分析数据 526¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.05(3H，d，J＝6.8Hz)，1.07(3H，d，J＝6.8Hz)，1.91-1.96(1H，m)，2.40(3H，s)，3.47-3.50(1H，m)，3.74-3.78(2H，m)，5.26(1H，d，J＝7.6Hz)，6.76(1H，br-s)，7.15-7.31(5H，m)，7.40-7.50(3H，m)，7.80(2H，d，J＝7.3Hz). 530¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.05(3H，d，J＝6.8Hz)，1.07(3H，d，J＝6.8Hz)，1.91-1.96(1H，m)，2.40(3H，s)，3.47-3.50(1H，m)，3.74-3.78(2H，m)，5.26(1H，d，J＝7.6Hz)，6.76(1H，br-s)，6.95(2H，d，J＝8.3Hz)，7.15-7.31(5H，m)，7.68(2H，d，J＝8.3Hz). 596¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.90(1H，m)，2.39(3H，s)，3.48-3.62(2H，m)，3.69-3.74(1H，m)，4.94(1H，d，J＝8.8Hz)，5.06(2H，d，J＝7.1Hz)，6.85(1H，br-s)，7.20-7.30(7H，m)，7.41-7.51(3H，m)，7.79(2H，d，J＝7.1Hz). 600¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.90(1H，m)，2.39(3H，s)，3.48-3.62(2H，m)，3.69-3.74(1H，m)，4.94(1H，d，J＝8.8Hz)，5.06(2H，d，J＝7.1Hz)，6.86(1H，br-s)，7.20-7.30(7H，m)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz). 636¹H NMR(CDCl₃，ppm)：3.48-3.62(2H，m)，3.69-3.74(1H，m)，4.94(1H，d，J＝8.8Hz)，5.06(2H，d，J＝7.1Hz)，6.86(1H，br-s)，7.20-7.40(14H，m)，7.82(2H，d，J＝7.1Hz). 874¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.10(3H，d，J＝6.8Hz)，1.12(3H，d，J＝6.8Hz)，1.94-2.01(1H，m)，3.50-3.55(1H，m)，3.80-3.84(2H，m)，5.31(1H，d，J＝8.5Hz)，6.78(1H，br-s)，7.10(1H，d，J＝8.8Hz)，7.21(2H，d，J＝7.8Hz)，7.37(1H，s)，7.41-7.56(2H，m)，7.60-7.90(5H，m)， 677¹H NMR（CDCl₃，ppm)：1.09(3H，d，J＝6.8Hz)，1.10(3H，d，J＝6.8Hz)，1.94-1.99(1H，m)，2.40(3H，s)，3.47-3.51(1H，m)，3.80-3.84(2H，m)，5.30(1H，d，J＝8.5Hz)，6.77(1H，br-s)，7.10(1H，d，J＝8.8Hz)，7.21(2H，d，J＝7.8Hz)，7.34(1H，s)，7.41-7.54(2H，m)，7.63-7.93(5H，m). 739¹H NMR (CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.3Hz)，1.85-1.90(1H，m)，3.46-3.74(3H，m)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，4.93(1H，d，J＝8.3Hz)，5.14(1H，d，J＝10.5Hz)，5.25(1H，d，J＝17.1Hz)，4.79-5.88(1H，m)，6.88(1H，br-s)，7.39(2H，d，J＝8.1Hz)，7.73(2H，d，J＝8.1Hz). 742¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.3Hz)，1.85-1.90(1H，m)，2.39(3H，s)，3.46-3.74(3H，m)，4.52(2H，d，J＝5.6Hz)，4.93(1H，d，J＝8.3Hz)，5.14(1H，d，J＝10.5Hz)，5.25(1H，d，J＝17.1Hz)，4.79-5.88(1H，m)，6.88(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz).

表2-5：分析数据

化合物序号分析数据 804¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.8Hz)，1.86-1.91(1H，m)，2.36(1H，s)，3.47-3.74(3H，m)，4.63(2H，s)，5.01(1H，d，J＝9.0Hz)，6.79(1H，br-s)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.73(2H，d，J＝8.1Hz). 807¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.8Hz)，1.86-1.91(1H，m)，2.36(1H，s)，2.39(3H，s)，3.47-3.74(3H，m)，4.63(2H，s)，5.01(1H，d，J＝9.0Hz)，6.79(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 1049¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝7.1Hz)，1.00(3H，d，J＝7.1Hz)，1.84-1.89(1H，m)，2.31(3H，s)，3.49-3.57(2H，m)，3.69-3.75(1H，m)，4.92(1H，d，J＝9.0Hz)，5.00(1H，d，J＝12.2Hz)，5.05(1H，d，J＝12.2Hz)，7.00(1H，br-s)，7.07(2H，d，J＝8.1Hz)，7.16(2H，d，J＝7.8Hz)，7.24(2H，d，J＝8.1Hz)，7.67(2H，d，J＝7.8Hz). 1050¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝7.1Hz)，1.00(3H，d，J＝7.1Hz)，1.84-1.89(1H，m)，2.31(3H，s)，2.40(3H，s)，3.49-3.57(2H，m)，3.69-3.75(1H，m)，4.92(1H，d，J＝9.0Hz)，5.00(1H，d，J＝12.2Hz)，5.05(1H，d，J＝12.2Hz)，7.00(1H，br-s)，7.07(2H，d，J＝8.1Hz)，7.16(2H，d，J＝7.8Hz)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65(2H，d，J＝7.8Hz). 1063¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.1Hz)，1.83-1.90(1H，m)，3.43-3.47(1H，m)，3.62-3.73(2H，m)，4.94(1H，d，J＝12.4Hz)，4.95(1H，d，J＝9.0Hz)，5.06(1H，d，J＝12.4Hz)，6.73(1H，br-s)，7.17-7.22(6H，m)，7.59(2H，d，J＝8.1Hz). 1066¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.1Hz)，1.83-1.90(1H，m)，2.41(3H，s)，3.43-3.47(1H，m)，3.62-3.73(2H，m)，4.94(1H，d，J＝12.4Hz)，4.95(1H，d，J＝9.0Hz)，5.06(1H，d，J＝12.4Hz)，6.73(1H，br-s)，7.17-7.22(6H，m)，7.61(2H，d，J＝8.1Hz). 1078¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.95-1.02(6H，m)，1.39(3×1/2H，d，J＝6.6Hz)，1.51(3H×1/2，d，J＝6.6Hz)，1.80-1.88(1H，m)，3.40-3.64(3H，m)，4.90(1H×1/2，d，J＝8.5Hz)，4.96(1H×1/2，d，J＝9.0Hz)，5.70-5.77(1H，m)，6.71(1H×1/2，br-s)，6.78(1H×1/2，br-s)，7.09-7.36(6H，m)，7.45(2H×1/2，d，J＝8.3Hz)，7.69(2H×1/2，d，J＝8.3Hz). 1081¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.95-1.02(6H，m)，1.39(3H×1/2，d，J＝6.6Hz)，1.51(3H×1/2，d，J＝6.6Hz)，1.80-1.88(1H，m)，2.37(3H×1/2，s)，2.40(3H×1/2，s)，3.40-3.64(3H，m)，4.90(1H×1/2，d，J＝8.5Hz)，4.96(1H×1/2，d，J＝9.0Hz)，5.70-5.77(1H，m)，6.71(1H×1/2，br-s)，6.78(1H×1/2，br-s)，7.09-7.36(6H，m)，7.47(2H×1/2，d，J＝8.3Hz)，7.71(2H×1/2，d，J＝8.3Hz).

表2-6：分析数据

化合物序号分析数据 1123¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.02(3H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.89(1H，m)，3.51-3.54(2H，m)，3.72-3.76(1H，m)，4.90(1H，d，J＝9.0Hz)，5.02(2H，d，J＝4.9Hz)，6.29(1H，d，J＝3.2Hz)，6.31(1H，d，J＝3.2Hz)，6.85(1H，br-s)，7.20(2H，d，J＝8.1Hz)，7.33(1H，s)，7.66(2H，d，J＝8.1Hz). 1126¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.88(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.89(1H，m)，2.40(3H，s)，3.51-3.54(2H，m)，3.70-3.76(1H，m)，4.90(1H，d，J＝9.0Hz)，5.02(2H，d，J＝4.9Hz)，6.29(1H，d，J＝3.2Hz)，6.33(1H，d，J＝3.2Hz)，6.87(1H，br-s)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.33(1H，s)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 1138¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.84-1.89(1H，m)，3.48-3.61(2H，m)，3.68-3.73(1H，m)，4.88(1H，d，J＝6.8Hz)，4.92(2H，s)，6.34(1H，s)，6.80(1H，br-s)，7.20(2H，d，J＝7.8Hz)，7.29(1H，d，J＝2.0Hz)，7.41(1H，d，J＝2.0Hz)，7.63(2H，d，J＝7.8Hz). 1141¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.84-1.89(1H，m)，2.40(3H，s)，3.48-3.61(2H，m)，3.68-3.73(1H，m)，4.88(1H，d，J＝6.8Hz)，4.92(2H，s)，6.33(1H，s)，6.83(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝7.8Hz)，7.31(1H，d，J＝2.0Hz)，7.39(1H，d，J＝2.0Hz)，7.65(2H，d，J＝7.8Hz). 1153¹H NM(CDCl₃，ppm)：1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.49-1.56(1H，m)，1.81-1.95(4H，m)，3.51-3.54(2H，m)，3.65-4.16(6H，m)，4.95(1H，d，J＝8.5Hz)，6.91(1H，br-s)，7.24(2H，d，J＝8.1Hz)，7.70(2H，d，J＝8.1Hz). 1156¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.49-1.56(1H，m)，1.81-1.95(4H，m)，2.39(3H，s)，3.51-3.55(2H，m)，3.67-4.16(6H，m)，4.95(1H，d，J＝8.5Hz)，6.93(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 1168¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz，1.85-1.89(1H，m)，3.51-3.56(2H，m)，3.70-3.75(1H，m)，4.91(1H，d，J＝8.8Hz)，5.19(1H，d，J＝12.7Hz)，5.22(1H，d，J＝12.7Hz)，6.83(1H，br-s)，6.91(1H，dd，J＝1.7Hz，3.4Hz)，7.01(1H，dd，J＝1.7Hz，3.4Hz)，7.21-7.25(3H，m)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz).

表2-7：分析数据

化合物序号分析数据 1171¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.00(3H，d，J＝6.8Hz)，1.85-1.89(1H，m)，2.40(3H，s)，3.51-3.56(2H，m)，3.70-3.75(1H，m)，4.92(1H，d，J＝8.8Hz)，5.19(1H，d，J＝12.7Hz)，5.22(1H，d，J＝12.7Hz)，6.85(1H，br-s)，6.91(1H，dd，J＝1.7Hz，3.4Hz)，7.01(1H，dd，J＝1.7Hz，3.4Hz)，7.21-7.24(3H，m)，7.66(2H，d，J＝8.1Hz). 1183¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.19-0.23(2H，m)，0.45-0.50(2H，m)，1.01(6H，t，J＝7.1Hz)，1.86-1.93(1H，m)，3.48-3.64(2H，m)，3.67-3.75(1H，m)，3.85(2H，d，J＝7.3Hz)，4.87(1H，d，J＝9.0Hz)，6.98(1H，br-s)，7.23(2H，d，J＝8.5Hz)，7.69(2H，d，J＝8.5Hz). 1186¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.19-0.23(2H，m)，0.45-0.49(2H，m)，1.01(6H，t，J＝7.1Hz)，1.86-1.93(1H，m)，2.38(3H，s)，3.48-3.62(2H，m)，3.67-3.75(1H，m)，3.84(2H，d，J＝7.3Hz)，4.86(1H，d，J＝9.0Hz)，6.98(1H，br-s)，7.21(2H，d，J＝8.5Hz)，7.68(2H，d，J＝8.5Hz). 1198¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.88(9H，s)，1.03(6H，t，J＝5.6Hz)，1.86-1.90(1H，m)，3.48-3.68(2H，m)，3.70-3.75(3H，m)，4.84(1H，d，J＝8.5Hz)，6.92(1H，d，J＝6.6Hz)，7.20(2H，d，J＝8.1Hz)，7.65(2H，d，J＝8.1Hz). 1201¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.86(9H，s)，1.01(6H，t，J＝5.6Hz)，1.86-1.91(1H，m)，2.39(3H，s)，3.48-3.68(2H，m)，3.70-3.76(3H，m)，4.84(1H，d，J＝8.5Hz)，6.94(1H，d，J＝6.6Hz)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.67(2H，d，J＝8.1Hz). 1213¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.03(6H，t，J＝7.1Hz)，1.68(3H，s)，1.84-1.90(1H，m)，3.48-3.75(3H，m)，4.45(2H，s)，4.83(1H，s)，4.90-4.95(2H，m)，6.87(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 1216¹H NMR(CDCl₃，ppm)，1.01(6H，t，J＝7.1Hz)，1.67(3H，s)，1.84-1.90(1H，m)，2.39(3H，s)，3.46-3.75(3H，m)，4.44(2H，s)，4.83(1H，s)，4.90-4.94(2H，m)，6.87(1H，br-s)，7.21(2H，d，J＝8.1Hz)，7.67(2H，d，J＝8.1Hz). 1228¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.75(3H，d，J＝6.6Hz)，0.90(3H，d，J＝6.6Hz)，1.01(6H+3H×1/2，t，J＝6.6Hz)，1.13(3H×1/2，d，J＝6.6Hz)，1.82-1.91(1H，m)，3.45-3.65(2H，m)，3.69-3.77(1H，m)，4.56-4.61(1H，m)，4.75(1H，t，J＝8.1Hz)，6.94(1H，d，J＝9.0Hz)，7.20-7.24(2H，m)，7.66(2H，t，J＝7.6Hz).

表2-8：分析数据

化合物序号分析数据 1231¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.75(3H，d，J＝6.6Hz)，0.89(3H，d，J＝8.6Hz)，1.01(6H+3H×1/2，t，J＝6.6Hz)，1.14(3H×1/2，d，J＝6.6Hz)，1.82-1.91(1H，m)，2.38(3H，s)，3.45-3.65(2H，m)，3.69-3.76(1H，m)，4.56-4.62(1H，m)，4.75(1H，t，J＝8.1Hz)，6.95(1H，d，J＝9.0Hz)，7.20-7.23(2H，m)，7.68(2H，t，J＝7.6Hz). 1258¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.6Hz)，1.86-1.92(1H，m)，2.05(3H，s)，2.62(2H，t，J＝6.8Hz)，3.47-3.73(3H，m)，4.15-4.24(2H，m)，4.89(1H，d，J＝8.5Hz)，6.84(1H，br-s)，7.22(2H，d，J＝8.1Hz)，7.67(2H，d，J＝8.1Hz). 1261¹H NMR(CDCl₃，ppm)：1.00(6H，t，J＝7.6Hz)，1.86-1.91(1H，m)，2.07(3H，s)，2.39(3H，s)，2.62(2H，t，J＝6.8Hz)，3.47-3.72(3H，m)，4.15-4.23(2H，m)，4.89(1H，d，J＝8.5Hz)，6.81(1H，br-s)，7.23(2H，d，J＝8.1Hz)，7.68(2H，d，J＝8.1Hz). 1273¹H NMR (CDCl₃，ppm)：0.98(3H，d，J＝6.8Hz)，1.02(3H，d，J＝6.8Hz)，1.83-1.90(1H，m)，2.40(3H，s)，3.13-3.18(2H，m)，3.41-3.45(1H，m)，3.66-3.70(2H，m)，4.34-4.40(1H，m)，4.49-4.54(1H，m)，5.20(1H，d，J＝8.1Hz)，6.64(1H，br-s)，7.26(2H，d，J＝7.8Hz)，7.65(2H，d，J＝7.8Hz). 1276¹H NMR(CDCl₃，ppm)：0.99(3H，d，J＝6.8Hz)，1.01(3H，d，J＝6.8Hz)，1.83-1.90(1H，m)，2.40(3H，s)，2.81(3H，s)，3.13-3.16(2H，m)，3.41-3.45(1H，m)，3.66-3.70(2H，m)，4.34-4.40(1H，m)，4.49-4.55(1H，m)，5.19(1H，d，J＝8.1Hz)，6.66(1h，br-s)，7.24(2H，d，J＝7.8Hz)，7.66(2H，d，J＝7.8Hz).

配方的实施例及试验例

以下说明本发明杀菌剂的配方的实施例及活性试验。在以下实施例中，“份数”是指“重量份数”或“重量％”。

配方实施例1：颗粒

将30份的本发明化合物(30)，22份斑脱土，45份滑石，3份Sorpol5060(表面活性剂：Toho Chemical Industry Co.，Ltd.，商品名称)与少量防沫剂均匀捏合，使用篮式制粒机进行制粒，干燥后得到100份颗粒。

配方实施例2：颗粒

将15份本发明化合物(241)，60份斑脱土，21份滑石，1份十二烷基苯磺酸钠，1份聚氧乙烯烷基烯丙基醚与2份木质素磺酸钠进行混合，加入适量的水均匀捏合，使用篮式制粒机进行制粒，干燥后得到100份颗粒。

配方实施例3：可湿性粉末

将50份本发明化合物(290)，40份碳酸钙，5份Sorpol 5039(阴离子表面活性剂与白炭墨(二氧化硅)的混合物：Toho Chemical IndustryCo.，Ltd.，商品名称)与5份白炭墨混合，并均匀研磨得到可湿性粉末。

配方实施例4：可湿性粉末

将30份本发明化合物(526)，63份高岭石，5份Sorpol 5039(阴离子表面活性剂与白炭墨的混合物：Toho Chemical Industry Co.，Ltd.，商品名称)与2份白炭墨混合，并均匀研磨得到可湿性粉末。

配方实施例5：乳液

将20份本发明化合物(674)，55份二甲苯，20份N，N-二甲基甲酰胺与5份Sorpol 2680(表面活性剂)均匀混合，得到乳化浓缩物。

配方实施例6：易流动物质

在由40份本发明化合物(742)、5份Sorpol 3353(非离子表面活性剂：Toho Chemical Industry Co.，Ltd.，商品名称)、5份1％黄原胶水溶液，40份水和10份乙二醇构成的所有组份中，除了活性成分外，使其他的组份都进行均匀地溶解，然后加入本发明化合物。充分搅拌后，使用砂磨机进行湿研磨，得到可流动物质。

配方实施例7：粉末

将5份本发明化合物(807)与95份粘土混合得到粉末。

试验例1：稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)

将按照配方实施例4制备的可湿性粉末配置成的500ppm稀释溶液施于水稻罐(rice pot)(品种：Koshihikari；两叶期)，并空气干燥。该植物被置于人工气候室(设定条件：22℃，12小时黑暗和光明循环)并被喷雾接种稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液。人工气候室保持高湿度，植物在7天后接受检查。按照下面的方程式计算预期值，并在下表中所列出的标准的基础上评价控制效果。结果如表3所示。

预期值(％)＝(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100

效果预期值 A 100％ B 80％或更多，但小于100％ C 50％或更多，但小于80％ D 小于50％

作为对照，使用如下化学物质。

结构式(7)：

结构式(8)：

表3-1：稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)

化合物序号效果等级 4 A 26 A 30 A 66 A 215 A 216 A 236 A 237 A 238 A 239 A 240 A 241 A 242 A 243 A 245 A 246 A 247 A 279 A 284 A 289 A 290 A 384 A 387 A 464 B 469 B 470 A 471 A 504 B 526 A 530 A 596 A 600 A 636 A 674 A 677 A 739 A 742 A 804 A 807 A 1049 A 1050 A 1063 A 1066 A

表3-2：稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)

化合物序号效果等级 1078 A 1081 A 1123 A 1126 A 1138 A 1141 A 1153 A 1156 A 1168 A 1171 A 1183 A 1186 A 1198 A 1201 A 1213 A 1216 A 1228 A 1231 A 1258 A 1261 A 1273 A 1276 A 结构式(7) D 结构式(8) D

试验例2：稻瘟病控制效果试验(水表面应用)

水稻秧苗(品种：Koshihikari；三叶期)被种植于1/5000的Wagner罐(Wagner pot)中，在温室中生长一周。将按照配方实施例2制备的颗粒以3公斤/10公亩的比率施于每个罐的水表面。施用30天后，将稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液直接喷雾到水稻植株上。水稻植株置放于25℃和高湿度的条件下一周，检查损伤数目。按照下面的方程式计算预期值，并根据下面所列标准评价控制效果。结果如表4所示。作为对照，使用试验例1中同样的化学物质。

预期值(％)＝(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100

效果预期值 A 80％到100％ B 50％或更多，但小于80％ C 小于50％

表4-1：稻瘟病控制效果试验(水表面应用)

表4-2：稻瘟病控制效果试验(水表面应用)

化合物序号效果等级 1078 A 1081 A 1123 A 1126 A 1138 A 1141 A 1153 A 1156 A 1168 A 1171 A 1183 A 1186 A 1198 A 1201 A 1213 A 1216 A 1228 A 1231 A 1258 A 1261 A 1273 A 1276 A 结构式(7) C 结构式(8) C

试验例3：稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)

在苗箱中培育的水稻秧苗(品种：Koshihikari；两叶期)用按照配方实施例1制备的颗粒以每箱50克的量进行处理。3天后，水稻秧苗被移植到1/5000的Wagner地域中，在温室中培育。移植30天后，植株用稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液进行喷雾接种上，并保持在25℃和高湿度条件下一周，检查损伤数目。按照下面的方程式计算预期值，并在与试验例2中同样标准的基础上评价控制效果。结果如表5所示。作为对照，使用试验例1中同样的化学物质。

预期值(％)＝(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100

表5-1：稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)

表5-2：稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)

工业实用性

根据本发明的二胺衍生物具有良好的控制稻瘟病的效果，但却不会伤害到有用农作物；因此，其作为一种农业和园艺用的杀菌剂是非常有效的。

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