• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外国专利> 5,7-ДИПРОПІОНІЛ-3-(41-МЕТОКСИБЕНЗИЛ)-6-(42-МЕТОКСИФЕНІЛ)-5Н-1,2,4ТРИАЗОЛО3,4-b1,3,4ТІАДІАЗИН, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ

5,7-ДИПРОПІОНІЛ-3-(41-МЕТОКСИБЕНЗИЛ)-6-(42-МЕТОКСИФЕНІЛ)-5Н-1,2,4ТРИАЗОЛО3,4-b1,3,4ТІАДІАЗИН, ЩО МАЄ ПРОТИПУХЛИННУ АКТИВНІСТЬ

机译：5,7-二丙炔基-3-（41-甲氧基苄基）-6-（42-甲氧基苯基）-5H- [1,2,4]噻唑[3,4-b] [1,3,4]噻二嗪抗肿瘤活性

页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献

摘要

5,7-Дипропіоніл-3-(41-метоксибензил)-6-(42-метоксифеніл)-5H-[1,2,4]-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин, що має протипухлинну активність. Винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Визначення протипухлинної активності 5,7-дипропіоніл-3-(41-метоксибензил)-6-(42-метоксифеніл)-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що має протипухлинну активність, проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Сполука є ефективною відносно клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, раку товстого кишечника, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок і виявили більш високу протипухлинну активність, ніж препарат порівняння - 5-флуороурацил. Так, для ліній раку лейкемії показник Log10 GI50 знаходиться в межах від -5,68 (лінія MOLT-4) до -5,35 (лінія CCRF-CEM), для решти ліній раку в межах від -5,52 до -4,38. Повне пригнічення росту клітин було відмічено для ліній раку лейкемії RPMI-8226, для якої показник Log10 TGI складає -4,45. Крім цього повне пригнічення росту відмічено для клітин дрібноклітинного раку легень NCI-H226 (-4,11), клітин раку товстого кишечника COLO 205 (-4,97), клітин меланоми LOX IMVI (-4,53) і MDA-MB-435 (-4,11) та клітин раку яєчників OVCAR-3 (-4,29).
机译：5,7-二丙酰基-3-（41-甲氧基苄基）-6-（42-甲氧基苯基）-5H- [1,2,4]-三唑并[3,4-b] [1,3,4]噻二嗪具有抗肿瘤活性。本发明涉及有机，药物化学和药物。 5,7-二丙酰基-3-（41-甲氧基苄基）-6-（42-甲氧基苯基）-5H- [1,2,4]三唑[3,4-b] [1,3,4]噻二嗪的抗肿瘤活性测定根据美国国立卫生研究院在开发框架内评估有丝分裂活性的标准程序，在浓度为10-5 mol / l的物质的作用下，在60种癌细胞系上进行了具有抗肿瘤活性的体外实验。治疗计划。该化合物对黑色素瘤细胞，白血病，小细胞肺癌，结肠癌，大脑皮质肿瘤，卵巢，前列腺，乳腺和肾脏有效，并且比参考药物5-氟尿嘧啶具有更高的抗肿瘤活性。因此，对于白血病癌症细胞系，Log10 GI50在-5.68（MOLT-4细胞系）至-5.35（CCRF-CEM细胞系）的范围内，对于其他癌症细胞系，其在-5.52至-4范围内， 38。对于RPMI-8226白血病癌症系，观察到细胞生长的完全抑制，其Log10 TGI为-4.45。此外，观察到小细胞肺癌细胞NCI-H226（-4,11），结肠癌细胞COLO 205（-4,97），黑素瘤细胞LOX IMVI（-4,53）和MDA-MB-435的完全生长抑制（-4.11）和卵巢癌细胞OVCAR-3（-4.29）。

著录项

相似文献

  • 专利
  • 外文文献
  • 中文文献
获取专利

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号