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NON-MEMBRANE DISRUPTIVE P53 ACTIVATING STAPLED PEPTIDES

机译：非膜破坏性P53活化肽

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The present invention relates to non-membrane disruptive and p53 activating stapled peptides, as well as methods of treatment of cancer involving the use of these peptides. In one embodiment, the peptide comprises or consist of the amino acid sequence of TSFXaa₁EYWXaa₃LLXaa₂, where Xaa₁is (R)-2-(7′-octenyl)alanine or derivative thereof, or is (R)-2-(4′-pentenyl)alanine or derivative thereof; and Xaa₂and Xaa₃are independently any type of amino acid or modified amino acid. In another embodiment, the peptide comprising or consisting of the amino acid sequence of TSFXaa₁EYW Xaa₃LLXaa₂ENXaa₅, wherein Xaa₁and Xaa₃are any type of amino acid or modified amino acid; Xaa₂is S, or P, or (S)-2-(4′-pentenyl)alanine or a derivative of (S)-2-(4′-pentenyl)alanine; and wherein Xaa₅is F or Y.

机译：本发明涉及非膜破坏性和p53活化的固定肽，以及涉及使用这些肽的癌症治疗方法。在一个实施方案中，该肽包含TSFXaa _{1 EYWXaa _{3 LLXaa _{2 的氨基酸序列或由其组成，其中Xaa _{1 < / Sub是（R）-2-（7'-辛烯基）丙氨酸或其衍生物，或者是（R）-2-（4'-戊烯基）丙氨酸或其衍生物; Xaa _{2 和Xaa _{3 独立地是任何类型的氨基酸或修饰氨基酸。在另一个实施方案中，该肽包含TSFXaa _{1 EYW Xaa _{3 LLXaa _{2 ENXaa _{5 的氨基酸序列或由其组成Sub>，其中Xaa _{1 和Xaa _{3 是任何类型的氨基酸或修饰氨基酸; Xaa _{2 是S或P，或（S）-2-（4'-戊烯基）丙氨酸或（S）-2-（4'-戊烯基）丙氨酸的衍生物;并且其中Xaa _{5 是F或Y。}}}}}}}}}}}}}}

著录项

公开/公告号US2018030090A1

专利类型
公开/公告日2018-02-01

原文格式PDF
申请/专利权人 AGENCY FOR SCIENCE TECHNOLOGY AND RESEARCH;
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申请/专利号US201615550766
发明设计人 YAW SING TAN;CHRISTOPHER JOHN BROWN;CHANDRA S. VERMA;FERNANDO JOSE FERRER GAGO;DAVID P. LANE;THOMAS JOSEPH;
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申请日2016-02-15
分类号C07K7/08;A61K38/10;A61K45/06;
国家 US
入库时间 2022-08-21 13:00:28

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