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Modified poly(propylene-imine) dendrimers and their use as transfection agents for anionic bioactive factors

机译：改性聚丙烯（亚胺）树枝状聚合物及其作为阴离子生物活性因子的转染剂的用途

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The present invention is concerned with modified poly-(propylene imine) dendrimers,comprising cationic internal ammonium groups and external non-toxic endgroups,pharmaceutical compositions comprising said dendrimers, methods for the productionof said dendrimers and their use as transfections agents for anionic bioactivetherapeutic factors, for use in gene therapy, in particular for the treatmentof cancer. The modified poly-(propylene imine) dendrimer of generation 1, 2,3, 4 or 5, also comprising incomplete dendrimers and mixtures thereof, comprisingexternal end groups and internal amine functions are characterized in that:(a) substantially all external endgroups are groups of formula (I) wherein Ris a radical selected from the group of Calkyl, polyethylene glycolradical and polyethylene glycol gallyl radical ; and (b) substantially all internalamine functions are quaternary cationic ammonium functions. Most preferredare the quaternized compounds DAB-dendr-(NHCOCH),DAB-dendr-(NHCOCH), DAB-dendr-(NHCOCH),DAB-dendr-(NHCOCH), DAB-dendr-(NHCOCH),DAB-dendr-(NHCOPh((EO)OMe)), DAB-dendr-(NHCOPh((EO)OMe)),DAB-dendr-(NHCOPh((EO)OMe) ), DAB-dendr-(NHCOPh((EO)OMe)) and DAB-dendr-(NHCOPh((EO)OMe) ).

机译：本发明涉及改性的聚（丙烯亚胺）树状聚合物，包含阳离子内部铵基和外部无毒端基，包含所述树枝状聚合物的药物组合物，生产方法树枝状聚合物及其作为阴离子生物活性转染剂的用途治疗因子，用于基因治疗，尤其是治疗癌症。第1、2代的改性聚（丙烯亚胺）树枝状聚合物3、4或5，也包含不完全的树枝状聚合物及其混合物，包括外部端基和内部胺官能团的特征在于：（a）基本上所有外部端基都是式（I）的基团，其中R是选自烷基，聚乙二醇的基团自由基和聚乙二醇没食子自由基; （b）基本上所有内部胺官能是季阳离子铵官能。最喜欢的是季铵化的化合物DAB-dendr-（NHCOCH），DAB-dendr-（NHCOCH），DAB-dendr-（NHCOCH），DAB-dendr-（NHCOCH），DAB-dendr-（NHCOCH），DAB-dendr-（NHCOPh（（EO）OMe）），DAB-dendr-（NHCOPh（（EO）OMe）），DAB-dendr-（NHCOPh（（EO）OMe）），DAB-dendr-（NHCOPh（（EO）OMe））和DAB-dendr-（NHCOPh（（EO）OMe））。

著录项

公开/公告号AU2006268736B2

专利类型
公开/公告日2011-12-22

原文格式PDF
申请/专利权人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.;
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申请/专利号AU20060268736
发明设计人 JANICOT MICHEL MARIE FRANCOIS;BREWSTER MARCUS ELI;JANSSEN HENRICUS MARIE;MEIJER EGBERT WILLEM;TACK FREDERIK;
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申请日2006-07-05
分类号C07C235/50;A61K31/16;A61K31/166;A61P35;C07C233/36;C07C235/10;
国家 AU
入库时间 2022-08-21 17:19:57

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