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Use of substituted cyclopropane acid derivative having dopamine receptor ligand activity to e.g. treat metabolic syndrome; reduce lipid in the plasma; lower free fatty acid in the plasma; and treat diabetic dyslipidemia

机译：具有对例如多巴胺受体配体活性的取代的环丙烷酸衍生物的用途。治疗代谢综合征;减少血浆中的脂质;降低血浆中的游离脂肪酸;并治疗糖尿病血脂异常

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Use of substituted cyclopropane acid derivative (I) or its salts for the manufacture of a medicine to treat metabolic syndrome. Use of substituted cyclopropane acid derivative of formula (I) or its salts for the manufacture of a medicine to treat metabolic syndrome. R 11-20C alkyl, 2-20C alkenyl, 2-20C alkynyl, aryl, heterocyclyl (all optionally substituted with one more T1 or T2), or H; T1 : F, Cl, Br, I, CF 3, NO 2, N 3, CN, COOH, COO(1-6C alkyl), CONH 2, CONH (1-6C alkyl), CON(1-6C alkyl) 2, cycloalkyl, 1-10C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, O-(1-6C alkyl), O-CO-(1-6C alkyl), O-CO-(1-6C aryl) (sic), O-CO-(1-6C) heterocyclyl; PO 3H 2, P(O)(O-alkyl) 2, 1-6C alkylene-P(O)(O-alkyl) 2, O-P(O)(OH) 2, O-P(O)(O-alkyl) 2, SO 3H, SO 2-NH 2, SO 2NH(1-6C alkyl), SO 2N(1-6C alkyl) 2, S-(1-6C alkyl), S-(CH 2) n-aryl, S-(CH 2) n-heterocyclyl, SO-(1-6C alkyl), SO-(CH 2) n-aryl, SO-(CH 2) n-heterocyclyl, SO 2-(1-6C alkyl), SO 2-(CH 2) n-aryl, SO 2-(CH 2) n-heterocyclyl, SO 2-NH(CH 2) n-aryl, SO 2-NH(CH 2) n-heterocyclyl, SO 2-N(1-6C alkyl)(CH 2) n-aryl, SO 2-N(1-6C alkyl)(CH 2) n-heterocyclyl, SO 2-N((CH 2) n-aryl) 2 or SO 2-N((CH 2) n-(heterocyclyl) 2, (where aryl or hetercyclyl is optionally substituted with 1-2 substituents chosen from F, Cl, Br, OH, CF 3, SF 5, NO 2, CN, OCF 3, O-(1-6C alkyl), 1-6C alkyl and NH 2); T2 : C(NH)(NH 2), NH 2, NH-(1-6C alkyl), N(1-6C alkyl) 2, NH(1-7C acyl), NH-CO-(1-6C alkyl), NH-COO-(1-6C alkyl), NH-CO-aryl, NH-CO-heterocyclyl, NH-COO-aryl, NHCOO-heterocyclyl, NH-CO-NH-(1-6C alkyl), NH-CO-NH-aryl, NH-CO-NH-heterocyclyl, N[(1-6C alkyl)]-CO-(1-6C alkyl), N(1-6C alkyl)-COO-(1-6C alkyl), N[(1-6C alkyl)]-CO-aryl, N[(1-6C alkyl)]-CO-heterocyclyl, N[(1-6C alkyl)]-COO-aryl, N[(1-6C alkyl)]-COO-heterocyclyl, N[(1-6C alkyl)]-CO-NH-(1-6C alkyl), N[(1-6C alkyl)]-CO-NH-aryl, N[(1-6C alkyl)]-CO-NH-heterocyclyl, N[(1-6C alkyl]-CO-N((1-6C alkyl) 2, N[(1-6C alkyl)]-CO-N(1-6C alkyl)-aryl, N[(1-6C alkyl)]-CO-N(1-6C alkyl)-heterocyclyl, N(1-6C alkyl)-CO-N(aryl) 2, N(1-6C alkyl)-CO-N(heterocyclyl) 2, N(aryl)-CO-(1-6C alkyl), N(heterocyclyl)-CO-(1-6C alkyl), N(aryl)-COO-(1-6C alkyl), N(heterocyclyl)-COO-(1-6C alkyl), N(aryl)-CO-aryl, N(heterocyclyl)-CO-aryl, N(aryl)-COO-aryl, N(heterocyclyl)-COO-aryl, N(aryl)-CO-NH-(1-6C alkyl), N(heterocyclyl)-CO-NH-(1-6C alkyl), N(aryl)-CO-NH-aryl, N(heterocyclyl)-CO-NH-aryl, N(aryl)-CO-N(1-6C alkyl) 2, N(heterocyclyl)-CO-N(1-6C alkyl) 2, N(aryl)-CO-N(1-6C alkyl)-aryl, N(heterocyclyl)-CO-N(1-6C alkyl]-aryl, N(aryl)-CO-N(aryl) 2, N(heterocyclyl)-CON(aryl) 2, aryl, O-(CH 2) n-aryl or O-(CH 2) n-heterocyclyl (where the aryl- or heterocyclyl- residue is substituted with 1-3 substituents of F, Cl, Br, I, OH, CF 3, NO 2, CN, OCF 3, O-(1-6C alkyl), 1-6C alkyl, NH 2, NH(1-6C alkyl), N(1-6C alkyl) 2, SF 5, SO 2-CH 3, COOH, COO-(1-6C alkyl) or CONH 2); R 21-20C alkyl, 2-20C alkenyl, 2-20C alkynyl, aryl, 3-7C cycloalkyl, heterocyclyl (all substituted with T1 or T2); R 3-R 6H, F, Cl, Br, I, OH, CF 3, NO 2, CN, OCF 3, 1-6C alkyl or O-(1-6C alkyl); and n : 0-6. [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Vasotropic; Antiarteriosclerotic; Cardiant; Cerebroprotective; Anticoagulant; Thrombolytic; Hypotensive; Cardiovascular-Gen.; Analgesic; Antianginal. The ability of (I) lower free fatty acid, glycerol or triglyceride in the plasma was tested using biological assays. The results showed that 1R-methoxycarbonyl-2R-hydroxycarbonylcyclopropane exhibited a median effective concentration value of 0.07 mu M. MECHANISM OF ACTION : Dopamine receptor ligand.
机译：取代的环丙烷酸衍生物（I）或其盐在制备治疗代谢综合症的药物中的用途。式（I）的取代的环丙烷酸衍生物或其盐在制备用于治疗代谢综合症的药物中的用途。 R 1＞ 1-20C烷基，2-20C烯基，2-20C炔基，芳基，杂环基（均任选被一个或多个T1或T2取代）或H; T1：F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，N 3，CN，COOH，COO（1-6C烷基），CONH 2，CONH（1-6C烷基），CON（1-6C烷基）2 ，环烷基，1-10C烷基，2-6C烯基，2-6C炔基，O-（1-6C烷基），O-CO-（1-6C烷基），O-CO-（1-6C芳基） ），O-CO-（1-6C）杂环基; PO 3H 2，P（O）（O-烷基）2，1-6C亚烷基-P（O）（O-烷基）2，OP（O）（OH）2，OP（O）（O-烷基）2 ，SO 3H，SO 2-NH 2，SO 2NH（1-6C烷基），SO 2N（1-6C烷基）2，S-（1-6C烷基），S-（CH 2）正芳基，S- （CH 2）正杂环基，SO-（1-6C烷基），SO-（CH 2）正芳基，SO-（CH 2）正杂环基，SO 2-（1-6C烷基），SO 2- （CH 2）正芳基，SO 2-（CH 2）正杂环基，SO 2-NH（CH 2）正芳基，SO 2-NH（CH 2）正杂环基，SO 2-N（1- 6C烷基）（CH 2）正芳基，SO 2-N（1-6C烷基）（CH 2）正杂环基，SO 2-N（（CH 2）正芳基）2或SO 2-N（（ CH 2）n-（杂环基）2，（其中芳基或杂环基任选地被1-2个选自F，Cl，Br，OH，CF 3，SF 5，NO 2，CN，OCF 3，O-（ 1-6C烷基），1-6C烷基和NH 2）; T2：C（NH）（NH 2），NH 2，NH-（1-6C烷基），N（1-6C烷基）2，NH（1 -7C酰基），NH-CO-（1-6C烷基），NH-COO-（1-6C烷基），NH-CO-芳基，NH-CO-杂环基，NH-COO-芳基，NHCOO-杂环基，NH -CO-NH-（1-6C烷基），NH-CO-NH-芳基，NH-CO-NH-杂环基，N [（1-6C烷基）]-CO-（1-6C烷基），N（1 -6C烷基）-COO-（1-6C烷基），N [（1 -6C烷基）]-CO-芳基，N [（1-6C烷基）]-CO-杂环基，N [（1-6C烷基）]-COO-芳基，N [（1-6C烷基）]-COO-杂环基，N [（1-6C烷基）]-CO-NH-（1-6C烷基），N [（1-6C烷基）]-CO-NH-芳基，N [（1-6C烷基）]-CO -NH-杂环基，N [（1-6C烷基）-CO-N（（1-6C烷基））2，N [（1-6C烷基）]-CO-N（1-6C烷基）-芳基，N [ （1-6C烷基）]-CO-N（1-6C烷基）-杂环基，N（1-6C烷基）-CO-N（芳基）2，N（1-6C烷基）-CO-N（杂环基） 2，N（芳基）-CO-（1-6C烷基），N（杂环基）-CO-（1-6C烷基），N（芳基）-COO-（1-6C烷基），N（杂环基）-COO -（1-6C烷基），N（芳基）-CO-芳基，N（杂环基）-CO-芳基，N（芳基）-COO-芳基，N（杂环基）-COO-芳基，N（芳基）-CO -NH-（1-6C烷基），N（杂环基）-CO-NH-（1-6C烷基），N（芳基）-CO-NH-芳基，N（杂环基）-CO-NH-芳基，N（芳基）-CO-N（1-6C烷基）2，N（杂环基）-CO-N（1-6C烷基）2，N（芳基）-CO-N（1-6C烷基）-芳基，N（杂环基） ）-CO-N（1-6C烷基）-芳基，N（芳基）-CO-N（芳基）2，N（杂环基）-CON（芳基）2，芳基，O-（CH 2）正芳基或O-（CH 2）n-杂环基（其中的芳基或杂环基残基为用1-3个F，Cl，Br，I，OH，CF 3，NO 2，CN，OCF 3，O-（1-6C烷基），1-6C烷基，NH 2，NH（1-6C烷基），N（1-6C烷基）2，SF 5，SO 2-CH 3，COOH，COO-（1-6C烷基）或CONH 2）; R 2＞ 1-20C烷基，2-20C烯基，2-20C炔基，芳基，3-7C环烷基，杂环基（均被T1或T2取代）; R 3＞ -R 6＞ H，F，Cl，Br，I，OH，CF 3，NO 2，CN，OCF 3，1-6C烷基或O-（1-6C烷基）; n：0-6。活动：抗糖尿病;抗糖尿病抗血脂;变压性抗动脉硬化;卡迪恩脑保护抗凝物;溶栓;降压;心血管创止痛药抗心绞痛。使用生物学测定法测试（I）血浆中的低级游离脂肪酸，甘油或甘油三酸酯的能力。结果显示1R-甲氧基羰基-2R-羟基羰基环丙烷的中值有效浓度值为0.07μM。作用机理：多巴胺受体配体。

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