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Synthesis of benzofquinolinones and intermediates characterised by a process of ketalization by 1,3-bis-trimethylsilyloxy propandiol to a solution of trifluoromethanesulfonate in methylene chloride to yield 6-bromo-2-tetralone propylene ketal

机译：苯并[f]喹啉酮及其中间体的合成，其特征在于将1,3-双-三甲基甲硅烷氧基丙二醇缩酮化为三氟甲磺酸盐的二氯甲烷溶液，得到6-溴-2-四氢萘基丙烯缩酮

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A process for preparing (+)-(4aR)-(10bR)-4-methyl-8-(4-ethyl-2-benzothiazolythio)-10b-methyl-1 ,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo[f]quinolin-3-one, which comprises: reacting a trifluoroacetyloxymethylene sulfide compound of the Formula X with 2-halo-4-ethylbenzothiazole in the presence of a phase transfer catalyst, a hydride reducing reagent and a base. Benzo[f]quinolines are useful as 5a-reductase inhibitors.

机译：（+）-（4aR）-（10bR）-4-甲基-8-（4-乙基-2-苯并噻唑基硫代）-10b-甲基-1，2,3,4,4a，5,6的制备方法10b-八氢苯并[f]喹啉-3-酮，其包括：在相转移催化剂，氢化物还原剂和碱的存在下，使式X的三氟乙酰氧基亚甲基硫化物与2-卤代-4-乙基苯并噻唑反应。苯并[f]喹啉可用作5a-还原酶抑制剂。

著录项

公开/公告号NZ335512A

专利类型
公开/公告日2001-08-31

原文格式PDF
申请/专利权人 ELI LILLY AND COMPANY;
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申请/专利号NZ19970335512
发明设计人 BRENNAN JOHN;DOECKE CHRISTOPHER W;HEATH PERRY C;PATTERSON LAWRENCE E;UDODONG UKO E;WEIGEL LELAND O;
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申请日1997-10-27
分类号C07D215/227;C07C321/28;C07C323/22;C07C319/14;A61K31/435;
国家 NZ
入库时间 2022-08-22 01:24:17

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