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Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂的发现及其应用探索

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在细胞内的应激调控系统中,Keap1-Nrf2-ARE信号通路可以接受细胞内信号,调节氧化还原状态实现细胞内环境的稳态.其中转录因子Nrf2(nuclear factor erythroid2-related factor2)是核心调控节点.Nrf2可介导超过100个氧化应激相关基因的转录.本课题组的工作主要围绕Keap1-Nrf2相互作用的分子机制及如何依据此机制合理设计和发现高活性的Keap1-Nrf2调控剂而开展研究工作。主要的研究内容包括：发现蛋白-蛋白相互作用的结合热区新方法研究；高活性蛋白-蛋白相互作用调控剂的发现研究；综合活性、构-效和构-质关系开展蛋白-蛋白相互作用调控剂成药性优化研究。这些研究初步表明Keapl-Nrf2抑制剂可有效对抗DSS诱导的溃疡性结肠炎，改善小鼠结肠的病理特征。这一工作为此类疾病的新药研发提供了良好起始。本研究进一步证实Keapl-Nrf2抑制剂有明确的抗炎活性，可在炎性疾病的治疗中拓展应用。

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来源
《中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会》|2016年|227-228|共2页
会议地点南昌
作者
姜正羽; 陆朦辰; 尤启冬;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类制药工艺;
关键词
抑制剂; 制备工艺; 药理活性; 人体细胞; 应激调控系统;

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