转铁蛋白修饰的石杉碱甲纳米脂质载体给药系统体内外评价

摘要

目的:制备转铁蛋白修饰的石杉碱甲纳米脂质载体给药系统(Tf-NLC-Hup A)并进行体内外评价。rn 方法:采用超声.高压乳匀法制备石杉碱甲纳米脂质载体,使用活化酯连接转铁蛋白;采用透析袋法测定药物体外溶出;建立AD细胞模型,考察Tf-NLC-Hup A对Aβ25-35诱导PC12细胞的保护作用和凋亡作用;使用HPLC/Q-TOFMS法研究大鼠体内的组织分布过程。rn 结论:根据最优处方制备的Tf-NLC-Hup A包封率为(88.01±0.26)%,Tf的结合率为55%。96 h体外累计释放为(89.51±2.03)%,符合Weibull模型;Tf-NLC-Hup A对PC12细胞的保护作用明显高于Hup A溶液和NLC-HupA。将HupA制备成Tf-NLC-HupA可使药物在体内产生特异性分布,在提高脑靶向作用的同时,降低其可能带来的肾毒性作用。

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