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甾体合铂配合物设计合成与抗癌活性研究进展

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在设计合成策略上，铂抗癌药物的设计思想已经不仅仅拘泥于经典铂配合物的构效关系，将生物活性分子等作为配体引入，希望得到高效低毒、水溶性好、选择性高的新型铂类药物。利用甾体激素在体内生物化学的重要作用，将甾体与铂药效基团直接结合或通过连接子相连，可以利用甾体载体将甾体铂配合物转运至癌细胞，选择性累积在癌细胞中而减少对正常细胞的毒副作用。此外，甾体铂配合物不但以其空间阻碍可以增强铂药效基团对DNA的破坏能力，还能发挥街体激素的作用，干扰癌细胞生长调节进程。rn 不过目前所得到的铂配合物抗癌活性参差不齐，不尽如人意。这说明基于简单构效关系的经验的和半经验的组合化学设计和靠机遇筛选药物的模式具有一定的局限性。随着人们对化学和生物学体系的定量结构一活性关系(QSAR)和定量结构一性质关系(QSPR)的研究不断深入，基于结构的药物设计研究不断完善，从药理作用模式和分子结构功能出发去设计和筛选出具有新的作用模式的铂类配合物，必能得到更优的抗癌药物。

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来源
《第五届广西青年学术年会》|2010年|38-46|共9页
会议地点南宁
作者
焦艳晓; 陈海峰; 黄燕敏;
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作者单位

广西壮族自治区科协;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类 TQ462.8;
关键词
甾体合铂配合物; 药物设计; 合成工艺; 抗癌活性;

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