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Journal of Medicinal Chemistry

Journal of Medicinal Chemistry

SCIMEDLINECA

中文名称：药物化学杂志

ISSN：0022-2623
出版周期：Semimonthly

发文量：10000

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1.Calculation and prediction of binding free energies for the matrix metalloproteinases

机译：基质金属蛋白酶结合自由能的计算和预测
- 作者：Donini OAT.;Kollman PA.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Molecular-dynamics;
- Continuum solvent;
- Force-field;
- Zinc-binding;
- Inhibitors;
- Simulations;
- Stability;
- Water;
- Proteins;
- Complex;
2.Analogues of bacteriocins: Antimicrobial specificity and interactions of leucocin A with its enantiomer, carnobacteriocin B2, and truncated derivatives

机译：细菌素的类似物：白蛋白A及其对映异构体，卡那霉素B2和截短的衍生物的抗菌特异性和相互作用
- 作者：Yan LZ.;Stiles ME.;Wishart DS.;Vederas JC.;Gibbs AC.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第24期
- Lactic-acid bacteria;
- Iia bacteriocins;
- Lipid-ii;
- Peptides;
- Mechanism;
- Membrane;
- Resistance;
- Bilayers;
3.Computational predictions of binding affinities to dihydrofolate reductase: Synthesis and biological evaluation of methotrexate analogues

机译：与二氢叶酸还原酶结合亲和力的计算预测：甲氨蝶呤类似物的合成和生物学评估
- 作者：Graffner-Nordberg M.;Ohlsson S.;Persson A.;Swedberg G. Andersson P.;Andersson SE.;Aqvist J.;Hallberg A.;Marelius J.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
4.Thiazoloindans and thiazolobenzopyrans: a novel class of orally active central dopamine (partial) agonists.

机译：噻唑啉酮和噻唑并苯并吡喃类：一类新型的口服活性中枢多巴胺（部分）激动剂。
- 作者：van Vliet-LA;Rodenhuis N;Wikstrom H;Pugsley TA;Serpa KA;Meltzer LT;Heffner TG;Wise LD;Lajiness ME;Huff RM;Svensson K;Haenen GR;Bast A
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第19期
- Dopamine Agonists;
- Free Radical Scavengers;
- Indans;
- Pyrans;
- Thiazoles;
- 6-amino-2-(N;
- N di n propylamino)thiazolo(4;
- 5-f)indan;
- 多巴胺激动剂;
- 自由基清除剂;
- 茚满类;
- 吡喃类;
- 噻唑类;
5.Design, radiosynthesis, and biodistribution of a new potent and selective ligand for in vivo imaging of the adenosine A(2A) receptor system using positron emission tomography

机译：设计，放射合成和新的有效和选择性配体的生物分布，用于使用正电子发射断层扫描技术在体内成像腺苷A（2A）受体系统
- 作者：Todde S.;Simonelli F.;Baraldi PG.;Cacciari B.;Spalluto G. Varani K.;Monopoli A.;Matarrese M.;Carpinelli A.;Magni F.;Kienle MG. Fazio F.;Moresco RM.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第23期
- Antagonists;
- Kf17837;
- Pet;
6.Extended TIP(P) analogues as precursors for labeled delta-opioid receptor ligands.

机译：扩展的TIP（P）类似物作为标记的δ-阿片受体配体的前体。
- 作者：Kumar V;Murray TF;Aldrich JV
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Affinity Labels;
- Oligopeptides;
- Receptors;
- Opioid;
- delta;
- Receptors;
- Opioid;
- mu;
- 亲和力标记物;
- 寡肽类;
- 受体;
- 阿片样;
- δ;
- 受体;
- 阿片样;
- μ;
7.Synthesis and pharmacological characterization of ((125)I)iodomethyllycaconitine (((125)I)iodo-MLA). A new ligand for the alpha(7) nicotinic acetylcholine receptor.

机译：（（125）I）碘甲基lycaconitine（（（125）I）碘-MLA）的合成和药理学表征。 α（7）烟碱乙酰胆碱受体的新配体。
- 作者：Navarro HA;Zhong D;Abraham P;Xu H;Carroll FI
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第2期
- Cholinergic Agents;
- Heterocyclic Compounds with 4 or More Rings;
- Receptors;
- Nicotinic;
- 胆碱能药;
- 杂环化合物;
- 4环或4环以上;
- 受体;
- 烟碱;
8.2,7-Dioxo-2,3,4,5,6,7-hexahydro-1H-benzo(h)(1,4)diazonine as a new template for the design of CCK(2) receptor antagonists.

机译：2,7-Dioxo-2,3,4,5,6,7-六氢-1H-苯并（h）（1,4）重氮作为设计CCK（2）受体拮抗剂的新模板。
- 作者：McDonald IM;Dunstone DJ;Kalindjian SB;Linney ID;Low CM;Pether MJ;Steel KI;Tozer MJ;Vinter JG
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第19期
- Quinones;
- Receptors;
- Cholecystokinin;
- 2;
- 7-dioxo-2;
- 3;
- 4;
- 5;
- 6;
- 7-hexahydro-1H benzo(h)(1;
- 4)diazonine;
- 醌类;
- 受体;
- 缩胆囊素;
9.Synthesis, in vitro anti-breast cancer activity, and intracellular decomposition of amino acid methyl ester and alkyl amide phosphoramidate monoesters of 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT).

机译：3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷（AZT）的氨基酸甲酯和烷基酰胺氨基磷酸酯单酯的合成，体外抗乳腺癌活性和细胞内分解。
- 作者：Iyer VV;Griesgraber GW;Radmer MR;McIntee EJ;Wagner CR
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第11期
- Antineoplastic Agents;
- Breast Neoplasms;
- Zidovudine;
- Esters;
- 抗肿瘤药;
- 乳腺肿瘤;
- 齐多夫定;
10.A new class of HIV-1 integrase inhibitors: the 3,3,3', 3'-tetramethyl-1,1'-spirobi(indan)-5,5',6,6'-tetrol family.

机译：一类新的HIV-1整合酶抑制剂：3,3,3'，3'-tetramethyl-1,1'-spirobi（indan）-5,5'，6,6'-tetrol家族。
- 作者：Molteni V;Rhodes D;Rubins K;Hansen M;Bushman FD;Siegel JS
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第10期
- Catechols;
- HIV Integrase Inhibitors;
- HIV-1;
- Spiro Compounds;
- DNA Topoisomerase;
- 儿茶酚类;
- HIV整合酶抑制剂;
- HIV-1;
- 螺环化合物;
11.Synthesis and cytokine modulation properties of pyrrolo(2, 3-d)-4-pyrimidone nucleosides.

机译：吡咯并（2，3-d）-4-嘧啶核苷的合成及细胞因子调节特性。
- 作者：Wang G;Tam RC;Gunic E;Du J;Bard J;Pai B
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第13期
- Adjuvants;
- Immunologic;
- Cytokines;
- Nucleosides;
- Pyrimidine Nucleosides;
- Pyrimidinones;
- 佐剂;
- 免疫;
- 细胞活素类;
- 核苷类;
- 嘧啶核苷类;
- 嘧啶酮类;
12.A new class of potential chloroquine-resistance reversal agents for Plasmodia: syntheses and biological evaluation of 1-(3'-diethylaminopropyl)-3-(substituted phenylmethylene)pyrrolidines.

机译：一类新的潜在的疟原虫抗氯喹抗性反转剂：1-（3'-二乙氨基丙基）-3-（取代的苯基亚甲基）吡咯烷的合成和生物学评估。
- 作者：Batra S;Srivastava P;Roy K;Pandey VC;Bhaduri AP
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第18期
- Antimalarials;
- Chloroquine;
- Plasmodium;
- Pyrrolidines;
- Heme Oxygenase-(Decyclizing);
- 抗疟药;
- 氯喹;
- 疟原虫属;
- 吡咯烷类;
13.3D-QSAR CoMFA study on imidazolinergic I(2) ligands: a significant model through a combined exploration of structural diversity and methodology.

机译：咪唑啉能I（2）配体的3D-QSAR CoMFA研究：通过对结构多样性和方法学的综合探索而建立的重要模型。
- 作者：Baurin N;Vangrevelinghe E;Morin Allory-L;Merour JY;Renard P;Payard M;Guillaumet G;Marot C
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第6期
- Drug Design;
- Imidazoles;
- Models;
- Molecular;
- Receptors;
- Drug;
- imidazoline receptor;
- 药物设计;
- 咪唑类;
- 模型;
- 分子;
- 受体;
- 药物;
14.A novel series of 4-piperidinopyridine and 4-piperidinopyrimidine inhibitors of 2,3-oxidosqualene cyclase-lanosterol synthase.

机译：2,3-氧化角鲨烯环化酶-羊毛甾醇合酶的4-哌啶基吡啶和4-哌啶基嘧啶的新型抑制剂系列。
- 作者：Brown GR;strazeneca.com;Hollinshead DM;Stokes ES;Waterson D;Clarke DS;Foubister AJ;Glossop SC;McTaggart F;Mirrlees DJ;Smith GJ;Wood R
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Anticholesteremic Agents;
- Enzyme Inhibitors;
- Intramolecular Transferases;
- 抗胆固醇血症药;
- 酶抑制剂;
- 分子内转移酶类;
- 哌嗪类;
- 哌啶类;
- 吡啶类;
- 嘧啶类;
15.A novel approach for a water-soluble long-acting insulin prodrug: design, preparation, and analysis of ((2-sulfo)-9-fluorenylmethoxycarbonyl)(3)-insulin.

机译：一种水溶性长效胰岛素前药的新方法：（（2-磺基）-9-芴基甲氧基羰基）（3）-胰岛素的设计，制备和分析。
- 作者：Gershonov E;Goldwaser I;Fridkin M;Shechter Y
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第13期
- Fluorenes;
- Hypoglycemic Agents;
- Insulin;
- Prodrugs;
- chymotrypsin A;
- Chymotrypsin;
- 芴类;
- 降血糖药;
- 胰岛素;
- 药物前体;
16.DNA binding, solubility, and partitioning characteristics of extended lexitropsins.

机译：DNA的结合，溶解性和延伸的促红细胞生成素的分配特征。
- 作者：Fishleigh RV;Fox KR;Khalaf AI;Pitt AR;Scobie M;Suckling CJ;Urwin J;Waigh RD;Young SC
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第17期
- DNA;
- Netropsin;
- Pyrroles;
- Ligands;
- lexitropsin;
- 纺缍菌素;
- 吡咯类;
17.Synthesis and evaluation of novel steroidal oxime inhibitors of P450 17 (17 alpha-hydroxylase/C17-20-lyase) and 5 alpha-reductase types 1 and 2

机译：新型P450 17类固醇肟抑制剂（17种α-羟化酶/ C17-20-裂合酶）和5种1和2型α-还原酶的合成和评价
- 作者：Hartmann RW.;Haidar S.;Ehmer PB.;Reichert W.;Jose J.;Hector M.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Benign prostatic hyperplasia;
- Potential agents;
- 17-alpha-hydroxylase-c17;
- 20-lyase p450-17;
- Dual inhibitors;
- Cancer;
- Derivatives;
- P450(17-alpha);
- Ketoconazole;
- Enzymes;
- Acid;
18.Design, synthesis, and structure-activity relationships of novel non-imidazole histamine H(3) receptor antagonists.

机译：设计，合成和新型非咪唑组胺H（3）受体拮抗剂的结构活性关系。
- 作者：Linney ID;Buck IM;Harper EA;Kalindjian SB;Pether MJ;Shankley NP;Watt GF;Wright PT
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第12期
- Dimaprit;
- Guanidines;
- Histamine Antagonists;
- Pyrrolidines;
- Receptors;
- Histamine H3;
- DIMAPRIT;
- 胍类;
- 组胺拮抗药;
- 吡咯烷类;
- 受体;
- 组胺H3;
19.4-(3-Chloro-4-methoxybenzyl)aminophthalazines: synthesis and inhibitory activity toward phosphodiesterase 5.

机译：4-（3-氯-4-甲氧基苄基）氨基酞嗪类化合物：对磷酸二酯酶5的合成和抑制活性
- 作者：Watanabe N;Adachi H;Takase Y;Ozaki H;Matsukura M;Miyazaki K;Ishibashi K;Ishihara H;Kodama K;Nishino M;Kakiki M;Kabasawa Y
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第13期
20.Synthesis of N-substituted 4-(4-hydroxyphenyl)piperidines, 4-(4-hydroxybenzyl)piperidines, and (+/-)-3-(4-hydroxyphenyl)pyrrolidines: selective antagonists at the 1A/2B NMDA receptor subtype.

机译：N-取代的4-（4-羟苯基）哌啶，4-（4-羟苄基）哌啶和（+/-）-3-（4-羟苯基）吡咯烷的合成：1A / 2B NMDA受体亚型的选择性拮抗剂。
- 作者：Guzikowski AP;Tamiz AP;Acosta Burruel-M;Hong Bae-S;Cai SX;Hawkinson JE;Keana JF;Kesten SR;Shipp CT;Tran M;Whittemore ER;Woodward RM;Wright JL;Zhou ZL
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第5期
- Excitatory Amino Acid Antagonists;
- Piperidines;
- Pyrrolidines;
- Receptors;
- N-Methyl-D-Aspartate;
- 兴奋性氨基酸拮抗剂;
- 哌啶类;
- 吡咯烷类;
- 受体;
- N-甲基-D-天冬氨酸;
21.Resistance-modifying agents. 9. Synthesis and biological properties of benzimidazole inhibitors of the DNA repair enzyme poly(ADP-ribose) polymerase

机译：电阻改性剂。 9. DNA修复酶聚（ADP-核糖）聚合酶的苯并咪唑抑制剂的合成及生物学特性
- 作者：White AW.;Calvert AH.;Curtin NJ.;Griffin RJ.;Hostomsky Z. Maegley K.;Newell DR.;Srinivasan S.;Golding BT.;Almassy R.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Adp-ribose polymerase;
- Crystal-structures;
- Excision-repair;
- Cytotoxicity;
- Binding;
- Identification;
- Potentiation;
- Synthetase;
- Chicken;
- Domain;
22.Discovery of potent antagonists of the interaction between human double minute 2 and tumor suppressor p53.

机译：发现人类双分2与肿瘤抑制因子p53之间相互作用的有效拮抗剂。
- 作者：Garcia Echeverria-C;Chene P;Blommers MJ;Furet P
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第17期
- Peptides;
- Protein p53;
- Proto-Oncogene Proteins;
- Ligands;
- Peptide Fragments;
- 肽类;
- 蛋白质P53;
- 原癌基因蛋白质类;
23.Studies directed at the use of a parallel synthesis matrix to increase throughput in an in vivo assay.

机译：研究针对在体内测定中使用平行合成基质以增加通量。
- 作者：Leone Bay-A;Freeman J;OToole D;Rosado Gray-C;Salo Kostmayer-S;Tai M;Mercogliano F;Baughman RA
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第19期
- Amino Acids;
- Anticoagulants;
- Drug Carriers;
- Drug Screening;
- Heparin;
- 氨基酸类;
- 抗凝药;
- 药物载体;
- 药物筛选;
- 肝素;
24.Pharmacophore/receptor models for GABA(A)/BzR subtypes (alpha1beta3gamma2, alpha5beta3gamma2, and alpha6beta3gamma2) via a comprehensive ligand-mapping approach.

机译：通过全面的配体映射方法，针对GABA（A）/ BzR亚型（alpha1beta3gamma2，alpha5beta3gamma2和alpha6beta3gamma2）的药理学/受体模型。
- 作者：Huang Q;He X;Ma C;Liu R;Yu S;Dayer CA;Wenger GR;McKernan R;Cook JM
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第1期
- Receptors;
- GABA-A;
- Benzodiazepines;
- Carbolines;
- Indoles;
- Ligands;
- Pyrimidines;
- 受体;
- GABA-A;
25.Consensus bioactive conformation of cyclic GnRH antagonists defined by NMR and molecular modeling.

机译：环GnRH拮抗剂的共有生物活性构象，由NMR和分子模型确定。
- 作者：Koerber SC;Rizo J;Struthers RS;Rivier JE
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第5期
- Gonadorelin;
- Hormone Antagonists;
- Peptides;
- Cyclic;
- Pyridones;
- Solutions;
- 促性腺素释放激素;
- 激素拮抗药;
- 肽类;
- 环;
26.Synthesis and oral antitumor activity of tetrakis (carboxylato)platinum(IV) complexes

机译：四（羧基）铂（IV）配合物的合成及口服抗肿瘤活性
- 作者：Lee YA.;Kim KM.;Lee CO.;Sohn YS.;Lee SS.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- Platinum(iv) complexes;
- Anticancer drug;
- Axial ligands;
- Cisplatin;
- Reduction;
- Cells;
- Dna;
27.7-Methyl-6,7,8,9,14,15-hexahydro-5H-benz(d)indolo(2,3-g)azecine: a new heterocyclic system and a new lead compound for dopamine receptor antagonists.

机译：7-甲基-6,7,8,9,14,15-六氢-5H-苯并（d）吲哚并（2,3-g）ze嗪：一种新的杂环系统和一种用于多巴胺受体拮抗剂的新的先导化合物。
- 作者：Witt T;Hock FJ;Lehmann J
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第10期
- Dopamine Antagonists;
- Indoles;
- LE-300;
- Receptors;
- Dopamine D1;
- Butaclamol;
- 多巴胺拮抗剂;
- 吲哚类;
28.Synthesis, F-18-labeling, and biological evaluation of piperidyl and pyrrolidyl benzilates as in vivo ligands for muscarinic acetylcholine receptors

机译：哌啶基和吡咯烷基苯甲酸酯作为毒蕈碱乙酰胆碱受体的体内配体的合成，F-18标记及生物学评估
- 作者：Skaddan MB.;Snyder SE.;Sherman PS.;Desmond TJ.;Frey KA.;Kilbourn MR.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第23期
- Positron-emission-tomography;
- Cholinergic receptor;
- Human-brain;
- Alzheimers-disease;
- Binding;
- F-18;
- Biodistribution;
- Antagonist;
- Analogs;
- Pet;
29.Design and synthesis of piperazine-based matrix metalloproteinase inhibitors.

机译：基于哌嗪的基质金属蛋白酶抑制剂的设计与合成。
- 作者：Cheng M;De B;Pikul S;Almstead NG;Natchus MG;Anastasio MV;McPhail SJ;Snider CE;Taiwo YO;Chen L;Dunaway CM;Gu F;Dowty ME;Mieling GE;Janusz MJ;Wang Weigand-S
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第3期
- Metalloendopeptidases antagonists and inhibitors;
- Piperazines;
- Protease Inhibitors;
- 哌嗪类;
- 蛋白酶抑制药;
- 磺胺类;
30.Synthesis, SARs, and pharmacological characterization of 2-amino-3 or 6-fluorobicyclo(3.1.0)hexane-2,6-dicarboxylic acid derivatives as potent, selective, and orally active group II metabotropic glutamate receptor agonists.

机译：2-氨基-3或6-氟双环（3.1.0）己烷-2,6-二羧酸衍生物作为有效，选择性和口服活性的II组代谢型谷氨酸受体激动剂的合成，SAR和药理学表征。
- 作者：Nakazato A;Kumagai T;Sakagami K;Yoshikawa R;Suzuki Y;Chaki S;Ito H;Taguchi T;Nakanishi S;Okuyama S
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第25期
31.Lipopolycationic telomers for gene transfer: Synthesis and evaluation of their in vitro transfection efficiency

机译：用于基因转移的脂聚阳离子端粒：体外转染效率的合成和评估
- 作者：Verderone G.;Boussif O.;Santaella C.;Bischoff R. Kolbe HVJ.;Vierling P.;van Craynest N.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- Cationic lipids;
- Mammalian-cells;
- In-vitro;
- Dna-transfection;
- Delivery;
- Proteoglycans;
- Formulations;
- Series;
32.Water-soluble phosphate prodrugs of 1-propargyl-8-styrylxanthine derivatives, A(2A)-selective adenosine receptor antagonists.

机译：1-炔丙基-8-苯乙烯基黄嘌呤衍生物，A（2A）-选择性腺苷受体拮抗剂的水溶性磷酸盐前药。
- 作者：Sauer R;Maurinsh J;Reith U;Fulle F;Klotz KN;Muller CE
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第3期
- Prodrugs;
- Receptors;
- Purinergic P1;
- Xanthine Alkaloids;
- adenosine A(2a)-receptor;
- 药物前体;
- 受体;
- 嘌呤能P1;
- 黄嘌呤生物碱类;
33.Nitrosothiol esters of diclofenac: Synthesis and pharmacological characterization as gastrointestinal-sparing prodrugs

机译：双氯芬酸的亚硝基硫醇酯：保留胃肠道的前药的合成和药理学表征
- 作者：Bandarage UK.;Fang XQ.;Garvey DS.;Glavin A.;Janero DR. Letts LG.;Mercer GJ.;Saha JK.;Schroeder JD.;Shumway MJ.;Tam SW.;Chen LQ.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
- Nonsteroidal antiinflammatory drugs;
- Nitric-oxide;
- Ulcerogenic properties;
- Rheumatoid-arthritis;
- Derivatives;
- Cyclooxygenase-2;
- Inflammation;
- Experience;
- Inhibition;
- Synthase;
34.Cyclin-dependent kinase inhibition by new C-2 alkynylated purine derivatives and molecular structure of a CDK2-inhibitor complex

机译：新的C-2烷基化嘌呤衍生物对细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制作用以及CDK2抑制剂复合物的分子结构
- 作者：Legraverend M.;Noble M.;Ducrot P.;Ludwig O.;Grierson DS. Leost M.;Meijer L.;Endicott J.;Tunnah P.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- Crystal-structure;
- Protein models;
- Human cdk2;
- P27(kip1);
- Analogs;
- Family;
- Ligand;
- Roscovitine;
- Activation;
- Refinement;
35.Predicting blood-brain barrier permeation from three-dimensional molecular structure.

机译：从三维分子结构预测血脑屏障的渗透。
- 作者：Crivori P;Cruciani G;Carrupt PA;Testa B
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第11期
- Blood-Brain Barrier;
- Pharmaceutical Preparations chemistry;
- Pharmacokinetics;
- 血脑屏障;
- 药代动力学;
36.3D-QSAR CoMFA on cyclin-dependent kinase inhibitors

机译：3D-QSAR CoMFA对细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的影响
- 作者：Ducrot P.;Grierson DS.;Legraverend M.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Crystal-structure;
- 2;
- 6;
- 9-trisubstituted purines;
- Analysis comsia;
- Human cdk2;
- Libraries;
- Complex;
- Validation;
- Potent;
- Field;
- Atp;
37.Synthesis, conformational analysis, and biological activity of C-thioribonucleosides related to tiazofurin

机译：噻唑呋喃相关的C-硫代核糖核苷的合成，构象分析和生物活性
- 作者：Franchetti P.;Cappellacci L.;Jayaram HN.;Yalowitz JA. Goldstein BM.;Barascut JL.;Dukhan D.;Imbach JL.;Grifantini M.;Marchetti S.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- Inosine monophosphate dehydrogenase;
- Imp dehydrogenase;
- Selenophenfurin;
- Thiophenfurin;
- Selenazofurin;
- Furanfurin;
- Antitumor;
- Inhibitor;
- Analogs;
38.Development of new hydroxamate matrix metalloproteinase inhibitors derived from functionalized 4-aminoprolines.

机译：衍生自功能化的4-氨基脯氨酸的新型异羟肟酸酯基质金属蛋白酶抑制剂的开发。
- 作者：Natchus MG;Bookland RG;De B;Almstead NG;Pikul S;Janusz MJ;Heitmeyer SA;Hookfin EB;Hsieh LC;Dowty ME;Dietsch CR;Patel VS;Garver SM;Gu F;Pokross ME;Mieling GE;Baker TR;Foltz DJ;Peng SX;Bornes DM;Strojnowski MJ;Taiwo YO
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Hydroxamic Acids;
- Metalloendopeptidases antagonists and inhibitors;
- Proline;
- 羟肟酸类;
- 脯氨酸;
- 蛋白酶抑制药;
39.Synthesis and antitumor activity of new benzoheterocyclic derivatives of distamycin A.

机译：二氢新霉素二苯并杂环衍生物的合成及抗肿瘤活性
- 作者：Baraldi PG;Romagnoli R;Beria I;Cozzi P;Geroni C;Mongelli N;Bianchi N;Mischiati C;Gambari R
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第14期
- Acrylamides;
- Antineoplastic Agents;
- Distamycins;
- Nitrogen Mustard Compounds;
- 丙烯酰胺类;
- 抗肿瘤药;
- 司他霉素;
- 氮芥化合物;
40.Modeling of kappa-opioid receptor/agonists interactions using pharmacophore-based and docking simulations.

机译：使用基于药效团和对接的模拟来模拟κ阿片受体/激动剂的相互作用。
- 作者：Lavecchia A;Greco G;Novellino E;Vittorio F;Ronsisvalle G
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第11期
- Analgesics;
- Opioid;
- Cyclazocine;
- Receptors;
- Opioid;
- kappa;
- Analgesics;
- Non-Narcotic;
- 镇痛药;
- 阿片类;
- 环佐辛;
- 受体;
- 阿片样;
- κ;
41.A molecular model for DNA cross-linking by the antitumor agent azinomycin B.

机译：通过抗肿瘤剂阿奇霉素B进行DNA交联的分子模型。
- 作者：Alcaro S;Coleman RS
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第15期
- Antibiotics;
- Antineoplastic;
- Antibiotics;
- Glycopeptide;
- Cross-Linking Reagents;
- 抗生素类;
- 抗肿瘤;
- 抗生素类;
- 糖肽;
- 交联试剂;
- 嵌入剂;
42.Derivation of pharmacophore and CoMFA models for leukotriene D(4) receptor antagonists of the quinolinyl(bridged)aryl series.

机译：喹啉基（桥联）芳基系列的白三烯D（4）受体拮抗剂的药效团和CoMFA模型的推导。
- 作者：Palomer A;Pascual J;Cabre F;Garcia ML;Mauleon D
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第3期
- Quinolines;
- Receptors;
- Leukotriene;
- leukotriene D4-receptor;
- 喹啉类;
- 受体;
- 白三烯;
43.Platelet glycoprotein IIb-IIIa antagonists as prototypical integrin blockers: novel parenteral and potential oral antithrombotic agents.

机译：血小板糖蛋白IIb-IIIa拮抗剂作为典型的整合素阻滞剂：新型肠胃外和潜在的口服抗血栓药。
- 作者：Scarborough RM;Gretler DD
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第19期
44.Synthesis of B-ring homologated estradiol analogues that modulate tubulin polymerization and microtubule stability.

机译：B环同源的雌二醇类似物的合成，可调节微管蛋白的聚合和微管的稳定性。
- 作者：Wang Z;Yang D;Mohanakrishnan AK;Fanwick PE;Nampoothiri P;Hamel E;Cushman M
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第12期
- Antineoplastic Agents;
- Estradiol;
- Microtubules;
- Tubulin;
- Paclitaxel;
- 抗肿瘤药;
- 雌二醇;
- 微管;
- 微管蛋白;
45.Highly potent and selective inhibition of varicella-zoster virus by bicyclic furopyrimidine nucleosides bearing an aryl side chain.

机译：带有芳基侧链的双环呋喃嘧啶核苷对水痘带状疱疹病毒有高度有效和选择性的抑制作用。
- 作者：McGuigan C;Barucki H;Carangio A;Blewett S;Andrei G;Snoeck R;De-Clercq E;Balzarini J;Erichsen JT
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Antiviral Agents;
- Bicyclo Compounds;
- Heterocyclic;
- Herpesvirus 3;
- Human;
- 抗病毒药;
- 二环化合物;
- 杂环;
- 疱疹病毒3型;
- 人;
- 嘧啶核苷类;
46.Synthesis and biological evaluation of 2'-carbamate-linked and 2'-carbonate-linked prodrugs of paclitaxel: selective activation by the tumor-associated protease plasmin.

机译：紫杉醇2'-氨基甲酸酯连接和2'-碳酸酯连接的前药的合成和生物学评估：肿瘤相关的蛋白酶纤溶酶的选择性激活。
- 作者：de Groot-FM;van Berkom-LW;Scheeren HW
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第16期
- Antineoplastic Agents;
- Oligopeptides;
- Paclitaxel;
- Plasmin;
- Prodrugs;
- 2'-(valyl leucyl lysyl PABC)paclitaxel;
- 抗肿瘤药;
- 寡肽类;
- 紫杉酚;
- 纤溶酶;
- 药物前体;
47.Symmetrical bis(heteroarylmethoxyphenyl)alkylcarboxylic acids as inhibitors of leukotriene biosynthesis.

机译：对称的双（杂芳基甲氧基苯基）烷基羧酸作为白三烯生物合成的抑制剂。
- 作者：Kolasa T;Gunn DE;Bhatia P;Basha A;Craig RA;Stewart AO;Bouska JB;Harris RR;Hulkower KI;Malo PE;Bell RL;Carter GW;Brooks CD
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第17期
- Carboxylic Acids;
- Leukotriene Antagonists;
- Pentanoic Acids;
- Quinolines;
- ABT-080;
- 羧酸类;
- 白三烯拮抗剂;
- 戊酸类;
- 喹啉类;
48.Design and synthesis of new orally active nonpeptidic inhibitors of human neutrophil elastase.

机译：设计和合成新型的人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的口服非肽类抑制剂。
- 作者：Ohmoto K;Yamamoto T;Horiuchi T;Imanishi H;Odagaki Y;Kawabata K;Sekioka T;Hirota Y;Matsuoka S;Nakai H;Toda M;Cheronis JC;Spruce LW;Gyorkos A;Wieczorek M
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Enzyme Inhibitors;
- Leukocyte Elastase;
- Oxadiazoles;
- Pyrimidinones;
- ONO-6818;
- 酶抑制剂;
- 白细胞弹性蛋白酶;
- 恶二唑类;
- 嘧啶酮类;
49.Potent and selective non-peptidic inhibitors of endothelin-converting enzyme-1 with sustained duration of action.

机译：具有持续作用时间的内皮素转化酶-1的有效和选择性非肽类抑制剂。
- 作者：De Lombaert-S;Blanchard L;Stamford LB;Tan J;Wallace EM;Satoh Y;Fitt J;Hoyer D;Simonsbergen D;Moliterni J;Marcopoulos N;Savage P;Chou M;Trapani AJ;Jeng AY
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第3期
- Aspartic Endopeptidases antagonists and inhibitors;
- Benzofurans;
- Endothelin-1;
- 苯呋喃类;
- 内皮缩血管肽-1;
- 酶抑制剂;
- 膦酸类;
- 四唑类;
50.Pyrazolo(4,3-e)1,2,4-triazolo(1,5-c)pyrimidine derivatives as highly potent and selective human A(3) adenosine receptor antagonists: influence of the chain at the N(8) pyrazole nitrogen.

机译：Pyrazolo（4,3-e）1,2,4-triazolo（1,5-c）嘧啶衍生物作为高效和选择性的人A（3）腺苷受体拮抗剂：在N（8）吡唑氮原子上的链影响。
- 作者：Baraldi PG;Cacciari B;Romagnoli R;Spalluto G;Moro S;Klotz KN;Leung E;Varani K;Gessi S;Merighi S;Borea PA
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第25期
- Pyrazoles;
- Pyrimidines;
- Receptors;
- Purinergic P1;
- adenosine A3-receptor;
- 吡唑类;
- 嘧啶类;
- 受体;
- 嘌呤能P1;
51.Soft drugs. 12. Design, synthesis, and evaluation of soft bufuralol analogues.

机译：软药品。 12.设计，合成和评价软质丁草酚类似物。
- 作者：Hwang SK;Juhasz A;Yoon SH;Bodor N
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第8期
- Adrenergic beta-Antagonists;
- Ethanolamines;
- Buffers;
- bufuralol;
- Water;
- 肾上腺素能β受体拮抗剂;
- 乙醇胺类;
52.SH2-directed ligands of the Lck tyrosine kinase.

机译：Lck酪氨酸激酶的SH2定向配体。
- 作者：Lee TR;Lawrence DS
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第6期
- src Homology Domains;
- Amides;
- Coumarins;
- Lymphocyte Specific Protein Tyrosine Kinase p56lck chemistry;
- src同源域;
- 酰胺类;
- 香豆素类;
53.Use of an additional hydrophobic binding site, the Z site, in the rational drug design of a new class of stronger trypanothione reductase inhibitor, quaternary alkylammonium phenothiazines.

机译：在新的一类更强的锥虫硫酮还原酶抑制剂季烷基吩噻嗪季铵盐的合理药物设计中，使用了另一个疏水结合位点Z位点。
- 作者：Khan MO;Austin SE;Chan C;Yin H;Marks D;Vaghjiani SN;Kendrick H;Yardley V;Croft SL;Douglas KT
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第16期
- Ammonium Compounds;
- Antiparasitic Agents;
- Enzyme Inhibitors;
- NADH;
- NADPH Oxidoreductases;
- 铵化合物;
- 抗寄生虫药;
- 酶抑制剂;
- NADH;
- NADPH氧化还原酶类;
- 酚噻嗪类;
54.Synthesis and cytotoxicity of 4-amino-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine nucleosides

机译：4-氨基-5-氧代吡啶并[2,3-d]嘧啶核苷的合成及细胞毒性
- 作者：Girardet JL.;Esler C.;Cieslak D.;Pietrzkowski Z.;Wang GY.;Gunic E.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第20期
55.Structure-based design of novel bicyclic nonpeptide inhibitors for the Src SH2 domain

机译：Src SH2域的新型双环非肽抑制剂的基于结构的设计
- 作者：Shakespeare WC.;Azimioara MD.;Macek KJ.;Luke GP.;Dalgarno DC.;Hatada MH.;Lu XD.;Violette SM.;Bartlett C.;Sawyer TK.;Bohacek RS.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
- Affinity phosphotyrosyl peptide;
- Crystal-structures;
- Drug design;
- Binding;
- Recognition;
- Resolution;
- Pp60(src);
- Proteins;
- P56(lck);
- Kinase;
56.4-Alkyl- and 4-cinnamylglutamic acid analogues are potent GluR5 kainate receptor agonists.

机译：4-烷基-和4-肉桂基谷氨酸类似物是有效的GluR5海藻酸酯受体激动剂。
- 作者：Pedregal C;Collado I;Escribano A;Ezquerra J;Dominguez C;Mateo AI;Rubio A;Baker SR;Goldsworthy J;Kamboj RK;Ballyk BA;Hoo K;Bleakman D
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第10期
- Glutamates;
- Receptors;
- Kainic Acid;
- GluR5-kainate receptor;
- LY-339434;
- Receptors;
- AMPA;
- 谷氨酸盐类;
- 受体;
- 红藻胺酸;
57.Novel bronchodilators: Synthesis, transamination reactions, and pharmacology of a series of pyrazino[2,3-c][1,2,6]thiadiazine 2,2-dioxides

机译：新型支气管扩张剂：一系列吡嗪并[2,3-c] [1,2,6]噻二嗪2,2-二氧化物的合成，氨基转移反应和药理作用
- 作者：Campillo N.;Goya P.;Alkorta I.;Paez JA.;Garcia C.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Arylpyrazinolt;
- 2;
- 3-cgt;
- lt;
- 1;
- 2;
- 6gt;
- thiadiazine 2;
- 2-dioxides;
- Platelet-aggregation;
- Asthma;
- Theophylline;
- Inflammation;
- Tautomerism;
- Inhibitors;
- Disease;
58.Structure-based design of potent, amidine-derived inhibitors of factor Xa: evaluation of selectivity, anticoagulant activity, and antithrombotic activity.

机译：Xa因子的有效的，am源性抑制剂的基于结构的设计：选择性，抗凝活性和抗血栓形成活性的评估。
- 作者：Wiley MR;Weir LC;Briggs S;Bryan NA;Buben J;Campbell C;Chirgadze NY;Conrad RC;Craft TJ;Ficorilli JV;Franciskovich JB;Froelich LL;Gifford Moore-DS;Goodson T Jr;Herron DK;Klimkowski VJ;Kurz KD;Kyle JA;Masters JJ;Ratz AM;Milot G;Shuman RT;Smith T;Smith GF;Tebbe AL;Tinsley JM
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第5期
- Amidines;
- Anticoagulants;
- Enzyme Inhibitors;
- Factor Xa;
- Fibrinolytic Agents;
- 脒类;
- 抗凝药;
- 酶抑制剂;
- 因子ⅩA;
- 纤维蛋白溶解药;
59.Inhibitors of tripeptidyl peptidase II. 2. Generation of the first novel lead inhibitor of cholecystokinin-8-inactivating peptidase: a strategy for the design of peptidase inhibitors.

机译：三肽基肽酶II的抑制剂。 2.产生第一个胆囊收缩素8失活肽酶的新型铅抑制剂：肽酶抑制剂设计策略。
- 作者：Ganellin CR;Bishop PB;Bambal RB;Chan SM;Law JK;Marabout B;Luthra PM;Moore AN;Peschard O;Bourgeat P;Rose C;Vargas F;Schwartz JC
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第4期
- Oligopeptides;
- Serine Endopeptidases metabolism;
- Serine Proteinase Inhibitors;
- 寡肽类;
- 丝氨酸蛋白酶抑制剂;
- 辛卡利特;
60.1,3,5-Trialkyl-2,4,6-triiodobenzenes: novel X-ray contrast agents for gastrointestinal imaging.

机译：1,3,5-三烷基-2,4,6-三碘代苯：用于胃肠道成像的新型X射线造影剂。
- 作者：Estep KG;Josef KA;Bacon ER;Illig CR;Toner JL;Mishra D;Blazak WF;Miller DM;Johnson DK;Allen JM;Spencer A;Wilson SA
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第10期
- Contrast Media;
- Gastrointestinal System;
- Iodobenzenes;
- Emulsions;
- 1;
- 3;
- 5-tri n hexyl-2;
- 4;
- 6-triiodobenzene;
- 造影剂;
- 胃肠系统;
- 碘苯类;
61.Melanoma peptide MART-1(27-35) analogues with enhanced binding capacity to the human class I histocompatibility molecule HLA-A2 by introduction of a beta-amino acid residue: Implications for recognition by tumor-infiltrating lymphocytes

机译：黑色素瘤肽MART-1（27-35）类似物，通过引入β-氨基酸残基与人类I类组织相容性分子HLA-A2的结合能力增强：对肿瘤浸润淋巴细胞识别的影响
- 作者：Guichard G.;Le Gal FA.;Hoebeke J.;Connan F.;Choppin J. Briand JP.;Guillet JG.;Zerbib A.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第20期
- Mhc class-i;
- Reactive ctl;
- Immunodominant peptide;
- Metastatic melanoma;
- Antigens;
- Immunogenicity;
- Generation;
- Induction;
- Vaccines;
- Affinity;
62.Synthesis, structure, and neuroprotective properties of novel imidazolyl nitrones.

机译：新型咪唑基硝酮的合成，结构和神经保护特性。
- 作者：Dhainaut A;Tizot A;Raimbaud E;Lockhart B;Lestage P;Goldstein S
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第11期
- Imidazoles;
- Neuroprotective Agents;
- Nitrogen Oxides;
- nitrones;
- 咪唑类;
- 神经保护药;
- 氧化氮类;
63.1-(4-(3-Phenylalkyl)phenyl)-2-aminopropanes as 5-HT(2A) partial agonists.

机译：1-（4-（3-苯基烷基）苯基）-2-氨基丙烷为5-HT（2A）部分激动剂。
- 作者：Dowd CS;Herrick Davis-K;Egan C;DuPre A;Smith C;Teitler M;Glennon RA
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第16期
- Propylamines;
- Receptors;
- Serotonin;
- Serotonin Agonists;
- Serotonin Antagonists;
- 丙胺类;
- 受体;
- 血清素;
- 血清素激动药;
- 血清素拮抗药;
64.Synthesis, biological evaluation, and conformational analysis of A-ring diastereomers of 2-methyl-1,25-dihydroxyvitamin D-3 and their 20-epimers: Unique activity profiles depending on the stereochemistry of the A-ring and at C-20

机译：2-甲基-1,25-二羟基维生素D-3及其20-受体的A环非对映异构体的合成，生物学评估和构象分析：取决于A环的立体化学和C-20的独特活性曲线
- 作者：Konno K.;Maki S.;Liu ZP.;Miura D.;Chokki M.;Ishizuka S. Yamaguchi K.;Kan Y.;Kurihara M.;Miyata N.;Smith C.;DeLuca HF. Takayama H.;Fujishima T.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
65.Novel benzofuran and benzothiophene biphenyls as inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B with antihyperglycemic properties

机译：新型苯并呋喃和苯并噻吩联苯作为具有抗高血糖特性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂
- 作者：Malamas MS.;Moxham C.;Katz A.;Xu WX.;McDevitt R.;Adebayo FO.;Sawicki DR.;Seestaller L.;Sullivan D.;Taylor JR.;Sredy J.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- Insulin-resistance;
- Receptor;
- Dephosphorylation;
- Crystallization;
- Purification;
- Pathogenesis;
66.Synthesis and pharmacological characterization of [I-125]iodomethyllycaconitine ([I-125]iodo-MLA). A new ligand

机译：[I-125]碘甲基lycaconitine（[I-125] iodo-MLA）的合成和药理学表征。新的配体
- 作者：Navarro HA.;Abraham P.;Xu H.;Carroll FI.;Zhong DS.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第2期
- Nicotinic acetylcholine-receptors;
- Alpha-bungarotoxin;
- In-vivo;
- Cholinergic receptors;
- Binding-sites;
- Mouse-brain;
- Rat;
- Methyllycaconitine;
- Epibatidine;
- Radiotracer;
67.Indeno(1,2-b)pyrazin-2,3-diones: a new class of antagonists at the glycine site of the NMDA receptor with potent in vivo activity.

机译：Indeno（1,2-b）pyrazin-2,3-diones：新型的NMDA受体甘氨酸部位的拮抗剂，具有强大的体内活性。
- 作者：Jimonet P;Ribeill Y;Bohme GA;Boireau A;Cheve M;Damour D;Doble A;Genevois Borella-A;Herman F;Imperato A;Le Guern-S;Manfre F;Pratt J;Randle JC;Stutzmann JM;Mignani S
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第12期
- Excitatory Amino Acid Antagonists;
- Pyrazines;
- Receptors;
- Glycine;
- Receptors;
- N-Methyl-D-Aspartate;
- 兴奋性氨基酸拮抗剂;
- 吡嗪类;
- 受体;
- 甘氨酸;
- 受体;
- N-甲基-D-天冬氨酸;
68.Sequential cytotoxicity: A theory evaluated using novel 2-[4-(3-aryl-2-propenoyloxy)phenylmethylene]cyclohexanones and related compounds

机译：顺序细胞毒性：使用新型2- [4-（3-芳基-2-丙烯酰氧基）苯基亚甲基]环己酮和相关化合物评估的理论
- 作者：Dimmock JR.;Nazarali AJ.;Motaganahalli NL.;Kowalchuk TP. Pugazhenthi U.;Prisciak JS.;Quail JW.;Allen TM.;LeClerc R.;Santos CL. De Clercq E.;Balzarini J.;Kandepu NM.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
- National-cancer-institute;
- Antitumor drugs;
- Inhibition;
- Apoptosis;
- Growth;
- Cells;
- Discovery;
- Induction;
- Analogs;
- Program;
69.Molecular design, synthesis, and hypoglycemic activity of a series of thiazolidine-2,4-diones.

机译：一系列噻唑烷-2,4-二酮的分子设计，合成和降血糖活性。
- 作者：Oguchi M;Wada K;Honma H;Tanaka A;Kaneko T;Sakakibara S;Ohsumi J;Serizawa N;Fujiwara T;Horikoshi H;Fujita T
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第16期
70.Design, synthesis, and preliminary pharmacological evaluation of 1, 4-diazabicyclo(4.3.0)nonan-9-ones as a new class of highly potent nootropic agents.

机译：1、4-二氮杂双环（4.3.0）nonan-9-ones作为一类新型的高效促智药物的设计，合成和初步药理评估。
- 作者：Manetti D;Ghelardini C;Bartolini A;Bellucci C;Dei S;Galeotti N;Gualtieri F;Romanelli MN;Scapecchi S;Teodori E
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第10期
- Drug Design;
- Nootropic Agents;
- Piperazines;
- Pyrroles;
- Adrenergic alpha-Agonists;
- 药物设计;
- 趋精神药类;
- 哌嗪类;
- 吡咯类;
71.N,N-diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: A novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues

机译：N，N-二乙基-4-（苯基哌啶-4-亚甲基甲基）苯甲酰胺：一种新颖的，选择性强的，具有口服生物利用度的有效的δ阿片受体激动剂及其类似物
- 作者：Wei ZY.;Takasaki B.;Plobeck N.;Delorme D.;Zhou F.;Yang H. Jones P.;Gawell L.;Gagnon H.;Schmidt R.;Yue SY.;Walpole C.;Payza K. St-Onge S.;Labarre M.;Godbout C.;Jakob A.;Butterworth J.;Kamassah A. Morin PE.;Projean D.;Ducharme J.;Roberts E.;Brown W.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
- Mediated phenomena;
- (+)-4-lt;
- (alpha-r)-alpha-((2s;
- 5r)-4-allyl-2;
- 5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-meth oxybe;
- Probes;
- Brain;
72.Synthesis and biological activity of a novel 11a-homo (cyclohexyl) prostaglandin.

机译：新型11a-高（环己基）前列腺素的合成和生物活性。
- 作者：Klimko PG;Davis TL;Griffin BW;Sharif NA
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第18期
- Cloprostenol;
- Receptors;
- Prostaglandin;
- prostanoid FP receptor;
- Inositol Phosphates;
- 氯前列醇;
- 受体;
- 前列腺素;
73.Synthesis and preliminary biological evaluations of CC-1065 analogues: effects of different linkers and terminal amides on biological activity.

机译：CC-1065类似物的合成和初步生物学评估：不同接头和末端酰胺对生物活性的影响。
- 作者：Wang Y;Yuan H;Ye W;Wright SC;Wang H;Larrick JW
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第8期
74.Development of a lead inhibitor for the A16V+S108T mutant of dihydrofolate reductase from the cycloguanil-resistant strain (T9/94) of Plasmodium falciparum.

机译：从恶性疟原虫的抗环鸟嘌呤菌株（T9 / 94）开发二氢叶酸还原酶A16V + S108T突变体的铅抑制剂。
- 作者：Yuthavong Y;Vilaivan T;Chareonsethakul N;Kamchonwongpaisan S;Sirawaraporn W;Quarrell R;Lowe G
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第14期
- Antimalarials;
- Folic Acid Antagonists;
- Plasmodium falciparum;
- Tetrahydrofolate Dehydrogenase;
- 抗疟药;
- 叶酸拮抗剂;
- 疟原虫;
- 恶性;
- 四氢叶酸脱氢酶;
- 三嗪类;
75.D-Amino acid scan of gamma-melanocyte-stimulating hormone: importance of Trp(8) on human MC3 receptor selectivity.

机译：γ-黑素细胞刺激激素的D-氨基酸扫描：Trp（8）对人MC3受体选择性的重要性。
- 作者：Grieco P;Balse PM;Weinberg D;MacNeil T;Hruby VJ
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Peptides;
- Receptors;
- Corticotropin;
- Tryptophan;
- gamma MSH chemistry;
- Ligands;
- 肽类;
- 受体;
- 促肾上腺皮质激素;
- 色氨酸;
76.Synthesis and evaluation of nitroheterocyclic phosphoramidates as hypoxia-selective alkylating agents.

机译：硝基杂环氨基磷酸酯作为缺氧选择性烷基化剂的合成与评价。
- 作者：Borch RF;Liu J;Schmidt JP;Marakovits JT;Joswig C;Gipp JJ;Mulcahy RT
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第11期
- Antineoplastic Agents;
- Alkylating;
- Organophosphorus Compounds;
- Oxygen;
- 抗肿瘤药;
- 烷基化;
- 有机磷化合物;
- 氧;
77.Substituent effects on the antibacterial activity of nitrogen-carbon-linked (azolylphenyl)oxazolidinones with expanded activity against the fastidious gram-negative organisms Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis.

机译：取代基对氮碳连接的（偶氮基苯基）恶唑烷酮的抗菌活性具有扩展的活性，可抵抗革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌。
- 作者：Genin MJ;Allwine DA;Anderson DJ;Barbachyn MR;Emmert DE;Garmon SA;Graber DR;Grega KC;Hester JB;Hutchinson DK;Morris J;Reischer RJ;Ford CW;Zurenko GE;Hamel JC;Schaadt RD;Stapert D;Yagi BH
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第5期
- Anti-Infective Agents;
- Azoles;
- Haemophilus influenzae;
- Moraxella Branhamella catarrhalis drug effects;
- 抗感染药;
- 氮杂茂类;
- 嗜血菌;
- 流感;
- 恶唑类;
78.Structure-based discovery of small molecule inhibitors targeted to protein tyrosine phosphatase 1B.

机译：针对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B的小分子抑制剂的基于结构的发现。
- 作者：Sarmiento M;Wu L;Keng YF;Song L;Luo Z;Huang Z;Wu GZ;Yuan AK;Zhang ZY
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第2期
- Enzyme Inhibitors;
- Protein-Tyrosine-Phosphatase;
- Recombinant Proteins;
- 酶抑制剂;
- 蛋白质酪氨酸磷酸酶;
79.Isoxazolines as potent antagonists of the integrin alpha(v)beta(3).

机译：异恶唑啉作为整联蛋白α（v）β（3）的有效拮抗剂。
- 作者：Pitts WJ;Wityak J;Smallheer JM;Tobin AE;Jetter JW;Buynitsky JS;Harlow PP;Solomon KA;Corjay MH;Mousa SA;Wexler RR;Jadhav PK
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第1期
- beta-Alanine;
- Isoxazoles;
- Receptors;
- Vitronectin;
- DMP-745;
- Guanidines;
- XR-299;
- β丙氨酸;
- 异恶唑类;
- 受体;
- 透明连接素;
80.Novel nonsubstrate inhibitors of human thymidine phosphorylase, a potential target for tumor-dependent angiogenesis.

机译：人胸苷磷酸化酶的新型非底物抑制剂，其为肿瘤依赖性血管生成的潜在靶标。
- 作者：Focher F;Ubiali D;Pregnolato M;Zhi C;Gambino J;Wright GE;Spadari S
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第13期
- Antineoplastic Agents;
- Enzyme Inhibitors;
- Thymidine Phosphorylase;
- Uracil;
- 抗肿瘤药;
- 酶抑制剂;
- 胸苷磷酸化酶;
- 尿嘧啶;
81.Screening of new antioxidant molecules using flow cytometry.

机译：使用流式细胞仪筛选新的抗氧化剂分子。
- 作者：Ostrovidov S;Franck P;Joseph D;Martarello L;Kirsch G;Belleville F;Nabet P;Dousset B
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第9期
- Antioxidants;
- Glutathione Peroxidase;
- Azoles;
- Ellipticines;
- Fluoresceins;
- 抗氧化药;
82.QSAR analysis of Delta(8)-THC analogues: relationship of side-chain conformation to cannabinoid receptor affinity and pharmacological potency.

机译：Delta（8）-THC类似物的QSAR分析：侧链构象与大麻素受体亲和力和药理作用的关系。
- 作者：Keimowitz AR;Martin BR;Razdan RK;Crocker PJ;Mascarella SW;Thomas BF
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第1期
- Receptors;
- Drug;
- Tetrahydrocannabinol;
- cannabinoid receptor;
- 受体;
- 药物;
- 四氢大麻酚;
83.Synthesis and antiviral activity of 4-benzyl pyridinone derivatives as potent and selective non-nucleoside human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase inhibitors

机译：4-苄基吡啶酮衍生物作为强效和选择性非核苷人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂的合成和抗病毒活性
- 作者：Dolle V.;Legraverend M.;Aubertin AM.;Kirn A.;Andreola ML. Ventura M.;Tarrago-Litvak L.;Bisagni E.;Nguyen CH.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第21期
- 2-pyridinone derivatives;
- Nonnucleoside inhibitor;
- Hiv-1 infection;
- Analogs;
- Virions;
- 3-aminopyridin-2(1h)-one;
84.Synthesis and in vitro evaluation of novel morpholinyl- and methylpiperazinylacyloxyalkyl prodrugs of 2-(6-methoxy-2-naphthyl)propionic acid (Naproxen) for topical drug delivery.

机译：用于局部药物递送的2-（6-甲氧基-2-萘基）丙酸（萘普生）的新型吗啉基-和甲基哌嗪基戊二酰氧基烷基前药的合成和体外评价。
- 作者：Rautio J;Nevalainen T;Taipale H;Vepsalainen J;Gynther J;Laine K;Jarvinen T
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第8期
- Anti-Inflammatory Agents;
- Non-Steroidal;
- Naproxen;
- Piperazines;
- Prodrugs;
- 消炎药;
- 非甾类;
- 萘普生;
- 哌嗪类;
- 药物前体;
85.1,2,4-Triazolo(4,3-a)quinoxalin-1-one: a versatile tool for the synthesis of potent and selective adenosine receptor antagonists.

机译：1,2,4-Triazolo（4,3-a）quinoxalin-1-one：用于合成有效和选择性腺苷受体拮抗剂的多功能工具。
- 作者：Colotta V;Catarzi D;Varano F;Cecchi L;Filacchioni G;Martini C;Trincavelli L;Lucacchini A
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第6期
- Quinoxalines;
- Receptors;
- Purinergic P1;
- adenosine A(2a)-receptor;
- adenosine A3-receptor;
- 喹恶啉类;
- 受体;
- 嘌呤能P1;
86.Synthesis and antiviral evaluation of trisubstituted indole N-nucleosides as analogues of 2,5,6-trichloro-1-(beta-D-ribofuranosyl)benzimidazole (TCRB).

机译：三取代吲哚N-核苷作为2,5,6-三氯-1-（β-D-呋喃呋喃糖基）苯并咪唑（TCRB）的类似物的合成和抗病毒评价。
- 作者：Chen JJ;Wei Y;Drach JC;Townsend LB
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第12期
- Antiviral Agents;
- Benzimidazoles;
- Indoles;
- Ribonucleosides;
- 2;
- 5;
- 6-trichloro-1-(ribofuranosyl)benzimidazole;
- 抗病毒药;
- 苯咪唑类;
- 吲哚类;
- 核糖核苷类;
87.Discovery of potent cyclic pseudopeptide human tachykinin NK-2 receptor antagonists

机译：强大的环状伪肽人类速激肽NK-2受体拮抗剂的发现
- 作者：Giannotti D.;Di Bugno C.;Nannicini R.;Harmat NJS. Giolitti A.;Patacchini R.;Renzetti AR.;Rotondaro L.;Giuliani S. Altamura M.;Maggi CA.;Perrotta E.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第22期
- Biological-activity;
- Nk2 receptor;
- Peptide;
- Binding;
- Design;
88.bis-Quinolinium cyclophanes: 8,14-diaza-1,7(1, 4)-diquinolinacyclotetradecaphane (UCL 1848), a highly potent and selective, nonpeptidic blocker of the apamin-sensitive Ca(2+)-activated K(+) channel.

机译：bis-Quinoliniumcyclophanes：8,14-diaza-1,7（1，4）-diquinolinacyclotetradecaphane（UCL 1848），一种高效和选择性的非肽类阻滞剂，对青霉素敏感的Ca（2+）活化的K（+）渠道。
- 作者：Chen JQ;Galanakis D;Ganellin CR;Dunn PM;Jenkinson DH
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第19期
- Apamin;
- Calcium;
- Potassium Channels;
- Quinolinium Compounds;
- SK potassium channel;
- 蜂毒明肽;
- 钙;
- 钾通道;
- 喹啉铵化合物;
89.Slow-onset, long-duration 3-(3',4'-dichlorophenyl)-1-indanamine monoamine reuptake blockers as potential medications to treat cocaine abuse.

机译：缓慢发作，持续时间较长的3-（3'，4'-二氯苯基）-1-茚满胺单胺再摄取阻滞剂可作为治疗可卡因滥用的潜在药物。
- 作者：Froimowitz M;Wu KM;Moussa A;Haidar RM;Jurayj J;George C;Gardner EL
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第26期
- Indans;
- Neurotransmitter Uptake Inhibitors;
- Carrier Proteins;
- Membrane Glycoproteins;
- 茚满类;
- 神经递质摄取抑制药;
90.2-Carbomethoxy-3-aryl-8-bicyclo(3.2.1)octanes: potent non-nitrogen inhibitors of monoamine transporters.

机译：2-Carbomethoxy-3-芳基-8-双环（3.2.1）辛烷：单胺转运蛋白的有效非氮抑制剂。
- 作者：Meltzer PC;Blundell P;Yong YF;Chen Z;George C;Gonzalez MD;Madras BK
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第16期
- Bicyclo Compounds;
- Carrier Proteins;
- Dopamine;
- Membrane Glycoproteins;
- Serotonin;
- 二环化合物;
- 载体蛋白质类;
- 多巴胺;
- 膜糖蛋白类;
- 血清素;
91.Antitumor agents. 199. Three-dimensional quantitative structure-activity relationship study of the colchicine binding site ligands using comparative molecular field analysis.

机译：抗肿瘤药。 199.秋水仙碱结合位点配体的三维定量构效关系研究，采用比较分子场分析法。
- 作者：Zhang SX;Feng J;Kuo SC;Brossi A;Hamel E;Tropsha A;Lee KH
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第2期
- Antineoplastic Agents;
- Colchicine;
- 抗肿瘤药;
- 秋水仙碱;
92.Structure-activity relationship studies on 1-(2-(4-Phenylphenoxy)ethyl)pyrrolidine (SC-22716), a potent inhibitor of leukotriene A(4) (LTA(4)) hydrolase.

机译：结构-活性关系研究1-（2-（4-苯基苯氧基）乙基）吡咯烷（SC-22716），白三烯A（4）（LTA（4））水解酶的有效抑制剂。
- 作者：Penning TD;Chandrakumar NS;Chen BB;Chen HY;Desai BN;Djuric SW;Docter SH;Gasiecki AF;Haack RA;Miyashiro JM;Russell MA;Yu SS;Corley DG;Durley RC;Kilpatrick BF;Parnas BL;Askonas LJ;Gierse JK;Harding EI;Highkin MK;Kachur JF;Kim SH;Krivi GG;Villani Price-D;Pyla EY;Smith WG
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第4期
- Enzyme Inhibitors;
- Epoxide Hydrolases;
- Pyrrolidines;
- leukotriene A4-hydrolase;
- 酶抑制剂;
- 环氧水解酶类;
- 吡咯烷类;
93.Biarylcarbamoylindolines are novel and selective 5-HT(2C) receptor inverse agonists: identification of 5-methyl-1-((2-((2-methyl-3-pyridyl)oxy)- 5-pyridyl)carbamoyl)-6-trifluoromethylindoline (SB-243213) as a potential antidepressant/anxiolytic agent

机译：Biarylcarbamoylindolines是新型和选择性5-HT（2C）受体反向激动剂：5-甲基-1-（（2-（（（2-甲基-3-吡啶基）氧基）-5-吡啶基）氨基甲酰基）-6-三氟甲基吲哚啉的鉴定（SB-243213）作为潜在的抗抑郁药/抗焦虑药
- 作者：Bromidge SM;Dabbs S;Davies DT;Davies S;Duckworth DM;Forbes IT;Gaster LM;Ham P;Jones GE;King FD;Mulholland KR;Saunders DV;Wyman PA;Blaney FE;Clarke SE;Blackburn TP;Holland V;Kennett GA;Lightowler S;Middlemiss DN;Trail B;Riley GJ;Wood MD
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第6期
- Anti-Anxiety Agents;
- Antidepressive Agents;
- Indoles;
- Pyridines;
- Receptors;
- Serotonin;
- 抗焦虑药;
- 抗抑郁药;
- 吲哚类;
- 吡啶类;
- 受体;
- 血清素;
- 血清素激动药;
94.Structural studies on bioactive compounds. 32. Oxidation of tyrphostin protein tyrosine kinase inhibitors with hypervalent iodine reagents.

机译：生物活性化合物的结构研究。 32.用高价碘试剂氧化酪氨酸蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
- 作者：Wells G;Seaton A;Stevens MF
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第8期
- Acetates;
- Benzene Derivatives;
- Biphenyl Compounds;
- Enzyme Inhibitors;
- Iodobenzenes;
- 乙酸盐类;
- 苯衍生物;
- 联苯化合物;
- 酶抑制剂;
- 碘苯类;
- 蛋白质酪氨酸激酶;
95.Synthesis and evaluation of tryprostatin B and demethoxyfumitremorgin C analogues.

机译：Tryprostatin B和demethoxyfumitremorgin C类似物的合成和评估。
- 作者：Wang H;Usui T;Osada H;Ganesan A
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第8期
- Carbolines;
- Indoles;
- Piperazines;
- demethoxyfumitremorgin C;
- tryprostatin B;
- 咔啉类;
- 吲哚类;
- 哌嗪类;
96.Molecular determinants of MAO selectivity in a series of indolylmethylamine derivatives: biological activities, 3D-QSAR/CoMFA analysis, and computational simulation of ligand recognition.

机译：一系列吲哚甲基甲胺衍生物中MAO选择性的分子决定因素：生物活性，3D-QSAR / CoMFA分析和配体识别的计算模拟。
- 作者：Moron JA;Campillo M;Perez V;Unzeta M;Pardo L
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第9期
- Amines;
- Indoles;
- Monoamine Oxidase;
- Monoamine Oxidase Inhibitors;
- Isoenzymes;
- 胺类;
- 吲哚类;
- 单胺氧化酶;
- 单胺氧化酶抑制剂;
97.Toward general methods of targeted library design: topomer shape similarity searching with diverse structures as queries.

机译：面向目标库设计的一般方法：以不同结构作为查询的拓扑异构体形状相似性搜索。
- 作者：Andrews KM;Cramer RD
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第9期
- Drug Design;
- Peptide Library;
- Indicators and Reagents;
- Receptors;
- Drug;
- 药物设计;
- 肽库;
98.A structure-affinity relationship study on derivatives of N-(2-(4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-3-methoxybenzamide, a high-affinity and selective D(4) receptor ligand.

机译：N-（2-（4-（4-氯苯基）哌嗪-1-基）乙基）-3-甲氧基苯甲酰胺衍生物的结构亲和性关系研究，该亲和性高且具有选择性的D（4）受体配体。
- 作者：Perrone R;Berardi F;Colabufo NA;Leopoldo M;Tortorella V
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第2期
- Benzamides;
- Dopamine Agents;
- Piperazines;
- Receptors;
- Dopamine D2;
- Ligands;
- 苯甲酰胺类;
- 多巴胺制剂;
- 哌嗪类;
- 受体;
- 多巴胺D2;
99.Opiate aromatic pharmacophore structure-activity relationships in CTAP analogues determined by topographical bias, two-dimensional NMR, and biological activity assays.

机译：通过地形学偏差，二维NMR和生物活性测定确定CTAP类似物中的阿片类芳香族药效团结构与活性之间的关系。
- 作者：Bonner GG;Davis P;Stropova D;Edsall S;Yamamura HI;Porreca F;Hruby VJ
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第4期
- Narcotic Antagonists;
- Peptides;
- Receptors;
- Opioid;
- delta;
- Receptors;
- Opioid;
- mu;
- 麻醉品拮抗药;
- 肽类;
- 受体;
- 阿片样;
- δ;
- 受体;
- 阿片样;
- μ;
100.A novel macromolecular prodrug concept exploiting endogenous serum albumin as a drug carrier for cancer chemotherapy

机译：利用内源性血清白蛋白作为癌症化疗药物载体的新型大分子前药概念
- 作者：Kratz F.;Hofmann I.;Drevs J.;Unger C.;Muller-Driver R.
- 期刊名称：《Journal of Medicinal Chemistry》 | 2000年第7期
- In-vitro efficacy;
- Performance liquid-chromatography;
- Doxorubicin;
- Chlorambucil;

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