• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >4-Alkyl- and 4-cinnamylglutamic acid analogues are potent GluR5 kainate receptor agonists.
【24h】

4-Alkyl- and 4-cinnamylglutamic acid analogues are potent GluR5 kainate receptor agonists.

机译：4-烷基-和4-肉桂基谷氨酸类似物是有效的GluR5海藻酸酯受体激动剂。

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

Enantiomerically pure (2S,4R)-4-substituted glutamic acids were prepared and tested for homomeric GluR5 and GluR6 kainate subtype receptor affinity. Some of the 4-cinnamyl analogues showed high selectivity and potency (K(i) < 25 nM) for the GluR5 receptors. The greatest selectivity and potency were achieved with the 3-(2-naphthyl)prop-2-enyl compound. This compound, LY339434, has negligible activity at the AMPA and kainate receptors GluR1, -2, -4 and -6. Although, LY339434 shows agonist activity at NMDA receptors in cultural hippocampal neurons (approximate EC(50) of 2.5 &mgr;M), we consider that LY339434 should be a useful pharmacological tool for the investigation of the functional role of GluR5 kainate receptors.
机译：制备对映体纯的（2S，4R）-4-取代的谷氨酸，并测试其同质的GluR5和GluR6海藻酸酯亚型受体亲和力。一些4-肉桂基类似物对GluR5受体显示出高选择性和强效性（K（i）<25 nM）。用3-（2-萘基）丙-2-烯基化合物获得最大的选择性和效力。该化合物LY339434对AMPA和红藻氨酸受体GluR1，-2，-4和-6的活性可忽略不计。尽管LY339434在培养的海马神经元中对NMDA受体显示激动剂活性（大约EC（50）为2.5μM），但我们认为LY339434应该是研究GluR5海藻酸酯受体功能作用的有用药理工具。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号