首页> 中文会议>2009年中国药学大会暨第九届中国药师周 >基于哺乳动物双杂交技术靶向HIV-1gp41的新抗HIV进入抑制剂药物高通量筛选模型的建立

基于哺乳动物双杂交技术靶向HIV-1gp41的新抗HIV进入抑制剂药物高通量筛选模型的建立

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

gp41是HIV-1表面的包膜糖蛋白(Env)成分，介导了病毒膜和宿主细胞膜间的融合，在HIV-1的侵染过程中起关键作用。gp41中的N末端重复序列（NHR）和C末端重复序列（CHR）通过相互作用形成关键的核心三聚体发夹状结构，从而介导HIV膜和宿主细胞膜的融合过程。抑制gp41中的NHR和CHR的核心三聚体形成已经成为抗HIV药物的新靶点。本研究利用哺乳动物双杂交技术检测蛋白之间相互作用的原理，建立新的靶向HIV-1gp41抗HIV药物高通量筛选模型。将PCR扩增的gp41NHR和CHR基因片段分别连接至哺乳动物双杂交的pACT和pBIND载体上构建表达载体pACT-NHR和pBIND-CHR，用脂质体与已经构建好的报告质粒pGl3-GAL4进行共转染动物细胞。通过检测荧光素酶基因的表达水平定量评价化合物对NHR和CHR的相互作用的拮抗活性。经过多种条件的优化，使得筛选模型的信号本底比达10，Z’因子大于0.5。阳性对照化合物XTT在本模型中可以浓度依赖地降低荧光素酶的表达，其IC50为13.54μg/mL（20.1μM），证明该模型具有很好的灵敏度和稳定性，可以用于大量药物筛选。本研究建立的全新靶向gp41的抗HIV小分子药物筛选模型，为发现和研究新一代的抗HIV药物研究打下坚实的基础。

著录项

来源
《2009年中国药学大会暨第九届中国药师周》|2009年|1-14|共14页
会议地点长沙
作者
水小溪; 刘晨; 郑智慧; 路新华; 张华; 贺建功;
展开▼
作者单位

中国药学会;

展开▼
会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类抗病毒药物;药物筛选和实验模型;
关键词
靶向gp41; 哺乳动物; 双杂交技术; 高通量筛选模型; 抗HIV小分子药物;

相似文献

中文文献
外文文献
专利

1. 靶向PLK1 PBD小分子抑制剂荧光偏振高通量筛选模型的建立 [J] . 陈云雨 ,缪冬冬 ,张叶明 . 中国医药生物技术 . 2017,第005期
2. 人亲环素A抑制剂高通量筛选模型的建立及在微生物药物筛选中的应用 [J] . 郑海洲 ,徐岩 ,任晓 . 中国抗生素杂志 . 2017,第010期
3. 以MIF为靶标的抑制剂药物高通量筛选模型的建立和应用 [J] . 张晶 ,孙瑞秋 ,唐延婷 . 生物技术通报 . 2016,第009期
4. 组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立 [J] . 徐威 ,苏明波 ,周宇波 . 上海大学学报（自然科学版） . 2018,第001期
5. 采用荧光偏振法建立HSP90抑制剂的高通量筛选模型 [J] . 薛妮娜 ,王春阳 ,杨瀚泽 . 中国生化药物杂志 . 2017,第002期
6. 利用哺乳动物细胞单杂技术建立新型PPARα激动剂高通量药物筛选模型和新PPARα激动剂的研究 [C] . 郑智慧 ,华北制药集团新药研究开发中心 ,董悦生 . 2006第六届中国药学会学术年会 . 2006
7. 以DNA回旋酶为靶点的抗结核药物筛选模型的构建及高通量筛选模型的建立探索;以次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶为靶点的抗结核药物筛选模型的构建和应用研究 [A] . 熊小椒 . 2011

基于哺乳动物双杂交技术靶向HIV-1gp41的新抗HIV进入抑制剂药物高通量筛选模型的建立

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅