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环糊精与几种无机/生物载体自组装体系的构筑及药物传输

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在国家自然科学基金"可控自组装体系及其功能化"重大科学研究计划的资助下,开展了环糊精与一些无机/生物自组装体系的构筑与药物传输功能的研究.很多癌细胞表面都存在过量表达的叶酸或透明质酸受体.针对这一特点,首先将金刚烷修饰卟啉以及抗癌药物阿霉素通过π-π相互作用负载到石墨烯氧化物(GO)上,再利用金刚烷-环糊精之间较强的键合作用将叶酸修饰环糊精引入到石墨烯表面,从而构筑了一种新颖的多元自组装体.在这一自组装体中,叶酸环糊精作为靶向单元,阿霉素作为药物单元,石墨烯作为载体单元.另一方面,将环糊精共价连接到生物大分子透明质酸上,利用环糊精空腔对金刚烷的强键合作用将抗癌药物金刚烷顺铂组装到体系中构筑了透明质酸靶向的自组装药物传输体系.进而，还将环糊精修饰透明质酸与表面覆盖了金刚烷基团的金纳米粒子进行组装构筑了多孔的超分子组装体，显示出对紫杉醇、阿霉素、喜树碱等不同类型抗癌药物的传输能力。体外实验表明，这些组装体表现出与抗癌药物自身相似的活性，但对于正常细胞，组装体的毒性大大低于药物自身。裸鼠活体实验表明，由于药物自身可以通过扩散作用进入正常细胞和癌细胞，具有较大的毒副作用。相反，由于存在以叶酸受体或透明质酸受体为媒介的靶向传递作用，组装体展现出了比药物自身更好的肿瘤生长抑制作用和更低的毒副作用。

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来源
《国家自然科学基金委员会“可控自组装体系及其功能化”重大研究计划年度交流暨研讨会》|2014年|134|共1页
会议地点南京
作者
陈湧; 刘育;
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作者单位

国家自然科学基金委员会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类制药工艺;
关键词
药物载体; 自组装体系; 构筑方式; 传输特性;

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