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藤黄属植物来源的化合物筛选及靶向于Jak/STAT3信号通路的抗肿瘤活性的化合物的发现及机制研究

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目的:天然产物是药物开发的重要来源,筛选来源于藤黄属植物的天然产物化合物用于评估它们的抗肿瘤效果及潜在的作用机制.细胞因子受体介导的Jak-Stat (janus kinase signal transducer and activatior of transcription)信号传导途径是目前细胞因子研究领域的热点.而在癌症细胞中,STATs蛋白被持续激活,尤其stat3可通过抑制凋亡或诱导细胞增生作用参与肿瘤的发生发展.Jak/stat3信号途径的研究为人类肿瘤的干预治疗提供了新的分子靶标而且前景广阔.rn 方法:针对肿瘤细胞增殖，用化学发光方法在36个肿瘤细胞上筛选了64个天然产物化合物。针对敏感的细胞株NCI-H 1650，软琼脂实验，流式细胞，及化学发光法分别被用于评价克隆形成，细胞周期及凋亡诱导。Real-time PCR，免疫印迹分析及激酶实验评估了化合物的潜在抗肿瘤作用机制。rn 结果:通过从一系列的肿瘤株筛选实验室具有的天然产物化合物库，发现了较多的针对肿瘤细胞有效的天然化合物。从中选取了对非小细胞癌NCI-H 1650细胞株最敏感的五个化合物作为研究对象，结果发现它们均显示了较好的促进Caspase3/7介导的细胞凋亡及抗肿瘤活性。通过Western blot结果发现其中的两个化合物(GB39和GB40)显著抑制了STAT3,AKT,ERK的磷酸化，进一步的酶学实验揭示了GB39和GB40抑制Jak2和Jak3的激酶活性，IC50均接近1μM，而对Jakl和Tyk2基本没有抑制，IC50值相差十倍左右，有较好的选择性。rn 结论:通过在多种肿瘤细胞株的筛选，对藤黄属来源的天然产物抗肿瘤活性有了全面的认识。同时我们结果显示两个笼状结构的化合物是Jak2/Jak3靶点的抑制剂，有成为抗肿瘤药物的潜能。

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来源
《中华中医药学会中药实验药理分会2014年学术年会》|2014年|89-90|共2页
会议地点太原
作者
徐林峰; 劳远志; 付文卫; 徐宏喜;
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作者单位

中华中医药学会中药实验药理分会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类中医肿瘤科;中药临床药理;
关键词
藤黄属植物; 化合物筛选; 抗肿瘤效果; Jak细胞; STAT3细胞;

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