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首页> 中文会议>2006全国海洋生物技术与海洋药物学术会议暨全国第九届海洋药物学术研讨会 >南海柳珊瑚和海草中活性先导化合物的研究

南海柳珊瑚和海草中活性先导化合物的研究

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为了从我国丰富的南海海洋资源中寻找到具有广泛生物活性的活性先导化合物,我们对采自海南三亚南海水域中的四种柳珊瑚和二种海草进行了系统的化学成分研究,从中共分离鉴定了一百六十多个单体化合物,其中三十多个为新化合物;对部分化合物进行了抗肿瘤、抗病毒、昆虫拒食性、细胞毒性、抗菌和抗污染等多种生物活性的筛选,发现了一些活性先导化合物.以下将从五个方面分别就上述内容做简要的介绍:1).灯芯柳珊瑚的化学成分及其生物活性的研究.灯芯柳珊瑚(Junceella juncea)系柳珊瑚目鞭柳珊瑚科Junceella属.据文献报道Junceella属中富含西松烷型二萜,该类化合物普遍具有细胞毒性、抗炎、抗菌及抗癌等多种活性.我们从其氯仿-乙醇的提取物中分离鉴定了48个单体化合物,包括14个新西松烷型二萜、5个新甾体皂苷和一个新鲨肝醇类化合物.在活性筛选过程中,发现其中西松烷型二萜类化合物普遍对斜纹夜蛾2龄幼虫具有一定的昆虫拒食性以及对斜纹夜蛾SL细胞有不同程度的细胞毒活性;而且这些西松烷型二萜类化合物普遍对藤壶幼虫和多室草苔虫幼虫具有强抗附着活性,其中一些化合物在对幼虫无毒性的浓度范围内EC50值达到0.004、0.005 μg mL-1,这说明它们都是潜在的天然无毒抗污染剂,同时也表明次生代谢产物在海洋无脊椎动物(如柳珊瑚、软珊瑚、海绵等)体内确实起着非常重要的化学防御作用.另外也发现其中个别化合物具有一定的抗肿瘤和抗菌活性.2).脆灯心柳珊瑚的化学成分及其生物活性的研究.脆灯心柳珊瑚(Junceella fragilis)也富含西松烷型二萜.我们从中分离鉴定了26个单体化合物,其中包括3个新西松烷型二萜和一个新鲨肝醇类化合物.这些西松烷型二萜类化合物也都对藤壶幼虫和多室草苔虫幼虫具有强抗附着活性.3).侧扁软柳珊瑚的化学成分及其生物活性的研究.据文献报道侧扁软柳珊瑚(Subergorgia suberosa)中主要含有倍半萜和甾醇.我们从其氯仿-乙醇的提取物中分离鉴定了25个单体化合物,其中包括一个新倍半萜生物碱.该倍半萜生物碱对人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的生长有强抑制作用,其半数抑制率IC50为6.19 μg/mL,且对人乳腺癌细胞株MCF-7也具有明显的抑制效应.另外也从中发现个别化合物对藤壶幼虫和多室草苔虫幼虫具有强抗附着活性、以及对斜纹夜蛾2龄幼虫具有较强的昆虫拒食性.4).细如灯芯柳珊瑚的化学成分及其生物活性的研究.目前还不曾见有关该物种次生代谢产物的研究报道.我们从其氯仿-乙醇的提取物中分离鉴定了21个单体化合物,发现其中一个化合物对小鼠白血病细胞L1210、人胃癌SGC-7901、人肺癌A549细胞和口腔癌KB细胞都具有较明显的细胞毒性,个别化合物具有一定的抗菌活性.5).海菖蒲和泰来藻的化学成分及其生物活性研究.海菖蒲和泰来藻是我国南海水域中常见的两种海草.海草与红树林、珊瑚礁一样,是巨大的海洋生物基因库,具有重要的生态价值.我们从它们的乙醇提取物中分别分离鉴定了20和16个单体化合物(包括一个新双黄酮类化合物),其中特征性化合物是黄酮类化合物,发现个别黄酮类化合物具有较好的昆虫拒食性和细胞毒性,另外,两者的某部位的黄酮苷类粗品都具有强抗附着活性,且海菖蒲的该黄酮苷类粗品具有潜在的体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSVⅠ)和抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.

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