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新型含苄基取代他克林类衍生物的合成及生物活性

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通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苄基取代他克林类衍生物,中间体化合物通过环化反应合成得到.所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱、碳谱、质谱和元素分析确认.生物活性测试结果显示,目标化合物和对照药剂他克林活性相当.化合物1a～1u在500nM下对人源乙酰胆碱酯酶的抑制率超过了60％,化合物1s对人源乙酰胆碱酯酶的Ki为29.57nM,略优于他克林.

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来源
《第十五届全国农药学科科学教学科研研讨会》||294-303|共10页
会议地点贵阳
作者
Lu Tao; 卢桃; Zeng Fanxin; 曾凡新; Peng Dayong; 彭大勇; Sun Qi; 孙琦; Zhu Xiaolei; 朱晓磊; Yang Wenchao; 杨文超; Yang Guangfu; 杨光富;
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作者单位

全国农药学科教学科研研讨会领导小组;

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会议组织
正文语种
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中图分类
关键词
他克林衍生物; 合成工艺; 生物活性; 阿尔茨海默病; 乙酰胆碱酯酶抑制剂;

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