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槐定酸类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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目的：探讨槐定酸类衍生物的抗肿瘤活性构效关系,寻找新型抗肿瘤候选物.方法：采用两条路线共合成定酸类化合物,采用磺酰罗丹明B染色法进行活性测定.结果：获得28个槐定酸类似物,部分化合物对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抑制活性,对人肺癌细胞、人乳腺癌细胞和人口腔表皮样癌细胞的抑制活性均超过阳性药拓扑替康.初步作用机制显示,化合物9f阻滞人肝癌HepG2细胞周期于G1期.结论：研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物提供科学数据.

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来源
《2013中国药学大会暨第十三届中国药师周》|2013年|1-13|共13页
会议地点南宁
作者
BI Chong-Wen; 毕重文; ZHANG Cai-Xia; 张彩霞; JIANG Jian-Dong; 蒋建东; SHAO Rong-Guang; 邵荣光; SONG Dan-Qing; 宋丹青;
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作者单位

中国药学会;

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会议组织
正文语种
原文格式 PDF
中图分类植物药;
关键词
槐定酸衍生物; 抗肿瘤活性; 药物设计; 合成路线;

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