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首页> 中文会议>中国科协2005年学术年会 >中国人有能力研发世界级一类化学新药--一种新型PDE5特异性抑制剂爱地那非对阴茎勃起功能的影响

中国人有能力研发世界级一类化学新药--一种新型PDE5特异性抑制剂爱地那非对阴茎勃起功能的影响

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本文研究了新型PDE5特异性抑制剂爱地那非(1-[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺式-3、5-二甲基哌嗪枸橼酸盐)对阴茎勃起功能的影响.采用阿朴吗啡刺激中枢兴奋引起清醒大鼠勃起模型.通过记录海绵体内压,观察爱地那非对潜伏期(TFR)、勃起次数(PP30)、勃起强度(AUC)、勃起维持时间(D)的影响;采用去势大鼠模型,观察枸橼酸爱地那非灌胃(ig)给药对电刺激大鼠阴茎勃起潜伏期的影响;采用小鼠去势模型,观察小鼠捕捉潜伏期及捕捉次数影响.结果显示：①大鼠给予爱地那非1h后可使阿朴吗啡诱导的TFR缩短,PP30、D、AUC增加,3mg/kg、10mg/kgTFR分别缩短28.1％、43.0％;24h后爱地那非10mg/kg仍可缩短TFR,较对照组比较缩短27.7％.3mg/kg、10mg/kgPP30分别增加42.3％、42.3％,可使D分别增加89.3％、91.5％,AUC分别增加30.3％、74.9％,10mg/kg仍可使24h后AUC明显延长.②爱地那非6mg/kg、20mg/kg可使去势大鼠潜伏期分别缩短47.9％、78.8％,使延长的潜伏期缩短一半所需的剂量为6.4mg/kg;③爱地那非4.5mg/kg、15mg/kg可使去势小鼠捕捉潜伏期分别缩短125.8％、154.4％,其延长的潜伏期恢复到正常所需的剂量(ED100)为2.9mg/kg.爱地那非1.5mg/kg、4.5mg/kg、15mg/kg可使去势小鼠爬背次数分别增加71.4％、76.2％、111.9％,其爬背次数恢复到正常所需剂量(ED100)为12.1mg/kg.最后本文得出结论:枸橼酸爱地那非对性功能具有明显的改善作用.

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