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中国药学会学术年会

召开年：2004
召开地：昆明
出版时间： 2004-07-19

主办单位：;中国药学会;;

会议文集：2004年中国药学会学术年会论文集

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1.细胞信号系统在铜绿假单胞菌中的应用
- 裴斐;胡文斌;王睿
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：铜绿假单胞菌为一种机会感染性致病菌,铜绿假单胞菌产生的各种严重感染与其毒力因子的释放密切相关.它分泌的多种胞外毒力因子被一个复杂的与细胞间信号传递系统有关的调节回路所控制,该细胞间信号传递系统使细菌以一种协同的、依赖细胞密度的方式产生这些细胞外毒力因子.本文着重介绍铜绿假单胞菌主要毒力因子及细胞间信号传递在铜绿假单胞菌生物被膜及急性感染致病机制中的作用,同时也概述了这些调节系统用于治疗方案的可能性.
2.克拉霉素合成中的区域选择性
- 梁建华;姚国伟;郑少军
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文采用醚化-硅烷化保护技术,克拉霉素可实现区域选择性合成.研究表明:肟羟基上不同醚化保护基团的对6-OH的甲基化选择性依次为1-异丙氧环己基>1-乙氧环己基>1-甲氧环己基,E-异构体要比对应的Z-异构体选择性高,甲基化时采取低温、先投甲基化试剂后投去质子试剂、不加三乙胺等可以进一步提高选择性.
3.激动M3受体对大鼠缺血性心肌细胞凋亡的保护作用
- 刘艳;荆玉红;孙宏丽;李呼伦;杨宝峰
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察M3受体对大鼠缺血性心肌细胞凋亡的作用及其机制.方法:结扎大鼠左冠状动脉前降支建立急性心肌缺血模型,给予M3受体激动剂胆碱或阻断剂4DAMP进行干预,观察M3受体对其的影响.结果:缺血前15miniv胆碱10mg·kg-1可提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活力,降低丙二醛(MDA)含量,减少凋亡细胞的数量(P<0.01),并可增加Bcl-2表达,减少Fas表达.预先5miniv4DAMP(4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine-methiodide)0.12mg·kg-1阻断心肌M3受体可逆转胆碱的作用.结论:激动M3受体对结扎大鼠冠状动脉诱导的心肌损伤有保护作用,其机制可能与调节Bcl-2和Fas表达从而抑制心肌细胞凋亡有关.
4.高效液相色谱在中药药理学上的应用
- 潘竞锵;仇洁
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：综述近3年高效液相色谱(highperformanceliquidchromatography,HPLC)技术在中药药理上的应用研究进展.资料表明,根据被检物质的理化特性,HPLC分别与多种不同的检测器组合,在中药药理-药效学上用于检测药物影响动物大脑不同区域兴奋性或抑制性氨基酸水平的改变,以及不同器官、组织内神经递质及能量代谢的变化;另外,还用于中药有效成分的药物代谢动力学监测.
5.盐酸氨溴索药物树脂复合物的制备及交换动力学与热力学的考察
- 刘宏飞;潘卫三;李华;聂淑芳;李嘉煜
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究盐酸氨溴索药物树脂的制备及交换动力学与热力学.方法:以盐酸氨溴索为模型药,强酸性阳离子交换树脂(AmberliteIRP69)为药物载体,采用静态法与动态法制备药物树脂复合物,并考察了树脂粒径,反应温度,药物浓度,药物溶液流速对交换过程的影响,并考察了不同条件下的药物树脂交换反应速率常数和热力学常数.结果:药物粒径越小,反应温度越高,药物溶液浓度越大,药物溶液流速越快,交换反应进行得越快,达到平衡所需的时间越短.结论:药物与树脂的交换过程受树脂粒径,反应温度,药物浓度,药物溶液流速的影响.
6.BP897构象限制类似物的分子设计及合成
- 李铭东;蔡进;吉民;华维一
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：BP897作为D3受体选择性配体,正被开发用于对可卡因成瘾和依赖性及与其相关的中枢神经系统紊乱的治疗,现已进入II期临床并日益受到关注.本文对现有的选择性D3受体配体进行构效关系分析,以BP897作为先导物,设计并合成了其一系列构象限制的类似物,期望从中获得更优的D3受体配体.
7.清洁验证中的微生物问题--设备表面微生物限度的制定及其检验
- 陈雯秋
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：在药品生产的每道工序完成后,对制药设备进行清洗是防止药品污染和交叉污染的必要手段.通过有效的清洗,可将设备表面的残留物减少到不会影响下批产品的疗效、质量和安全性的程度.清洁验证就是通过科学的方法采集足够的数据,以证明按规程清洁后的设备,能始终如一地达到预定的清洁标准.本文介绍了设备表面微生物限度的制定及其检验。
8.模拟移动床色谱技术与药物的规模化精细分离
- 林炳昌;顾玉山
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：模拟移动床技术是一种新型的规模化精细分离技术,它通过对色谱柱的特殊组合及对系统的优化控制,实现了对色谱技术的有效放大,它是吸附分离技术走向产业化的一次飞跃.该项技术已经在石油化工,食品工业及手性药物分离领域发挥了不可替代的作用,实践表明它一定能在药物分离中作出自己的贡献.
9.模拟移动床色谱技术在纯化银杏总内酯中的应用
- 高丽娟;林炳昌
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文将模拟移动床色谱精细分离技术用于纯化银杏总内酯,取代现行的单柱柱层析,使银杏总内酯产品的纯度提高、收率增加、成本降低,工艺简化、生产清洁程度进一步提高.
10.膜分离技术在中药生产中的应用
- 楼永通;罗菊芬;王琼琳;傅杰能;楼晓玲
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文简述了当前国际中药市场的情况,目前我国中药存在的一些缺点,膜分离过程--微滤、超滤、纳滤和反渗透的分离机理和分离范围以及这四种膜分离过程各自的特点和在中药生产中的应用情况.本文认为将现代化的生产技术应用到传统的中药生产中,能保证中药生产的规范化、标准化并提高中药质量的稳定性,从而促进我国中药的现代化,提高我国中药在国际市场所占的份额.
- 微滤;
- 超滤;
- 纳滤;
- 反渗透;
- 中药生产;
11.荔枝核拮抗2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗作用的药理学机制
- 郭洁文;潘竞锵;邱光清;李爱华;周穗文;黄国华;许莲好
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究荔枝核水提取物(Litchiseedwaterextractant以下简称荔枝核,LS)改善2型糖尿病大鼠(T2DR)胰岛素抵抗(IR)的药理学机制.结论:荔枝核和甲福明均具有相似的药理作用,即调整病鼠Lept和TNF-α含量及高胰岛素血症,拮抗病鼠IR,改善其胰岛素敏感性,调节糖脂代谢紊乱,增强抗氧化作用,并具有改善肝肾功能作用.
12.粒细胞巨噬细胞集落刺激因子在酵母工程菌株中的表达
- 陈海宁;蒲广西;曾召绵;夏勇;郭海琳;梁国栋
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)在巴斯德毕赤酵母(Pichiapastoris)中的分泌表达.方法:采用PCR技术以GM-CSF基因为模板定向克隆到PGAPZα-A表达载体中;转化到PpastorisGS115(his4)酵母菌进行表达,表达后的产物用SDS-PAGE蛋白质电泳鉴定,MTT比色法测活.结果:GM-CSF基因克降到表达质粒载体PGAPZα-A并成功地实现了在毕赤酵母中的表达,该目标蛋白不需复性,其活性可达到1.27×108IU/mg.结论:rhGM-CSF基因在酵母中成功地克隆表达,表达后的产物有明显活性而且蛋白含量高,杂蛋白少,对规模化生产十分有利.
13.高密度发酵制备重组人OCIF活性域多肽融合蛋白
- 张兴群;王梁华;焦炳华;袁勤生
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:利用原核重组表达系统,完成人破骨细胞形成抑制因子活性域(OsteoclastogenesisInhibitoryFactorActiveDomain,OCIF-AD)可溶性融合表达中试.结论:OCIFAD在大肠杆菌中实现了融合高表达.
14.国内外药物设计文献计量学研究分析
- 万晓霞
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:对国内、国外药物设计文献进行比较研究分析.方法:利用中国生物医学文献光盘数据库及国际生物医学文献联机数据库光盘检索了国内外1995-2002年有关药物设计文献,采用相关主题词分析法,对近8年来收录的所有有关药物设计主题文献中的主题词,进行统计分析.结果:提出我国药物设计中的研究热点、高频相关、发展较快、新近关注的研究主题及存在的问题.结论:我国药物设计研究高频相关的的主题有抗肿瘤药、中草药、制药工艺学、遗传学等,其抗肿瘤药、遗传学等发展也较快;新近关注的主题是基因组、遗传工程、抗HIV药等.国内外研究的主要主题基本一致,但在水平上有较大的差距.
15.对溶媒回收中分水罐的剖析
- 赵迎春;马喆坤;揭旺林
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：分水原理:就以丁醇与水混合后,要把水从丁醇中分离出来为例,对分水罐进行分析.丁醇与水的分离原理就是利用丁醇与水会产生共沸点为92.5°C的共沸物,而此温度时共沸物的比例为:丁醇57.6％水,42.4％.通过蒸汽间接加热丁醇与水的混合物,并通过塔回流稳定成塔顶温度为92.5°C的共沸物,共沸物通过冷却系统,冷却后的共沸物进入分水罐,根据丁醇和水在一定温度时的互溶度(参看附录中数据),丁醇和水在分水罐中分层,逐渐把水分掉.
16.聚甲酚磺醛溶液中四种有关物质的HPLC测定
- 方灿良
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文建立了同时测定聚甲酚磺醛溶液中四种有关物质间甲酚-4,6-二磺酸、间甲酚-4-磺酸、间甲酚-6-磺酸及双甲酚磺酸检查的HPLC方法.采用ODS柱,以1％乙酸铵水溶液为流动相A,以甲醇为流动相B进行分段梯度淋洗,检测波长280nm.四种有关物质在测定范围内具有良好的线性及精密度.此方法为聚甲酚磺醛溶液的质量评价、质量控制提供了一种简便可行的方法.
17.青龙衣的药用研究现状及分析
- 刘薇;季宇彬
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:对青龙衣的药用研究成果进行综述,为其开发利用提供参考.方法:依据相关研究报道,综述青龙衣药理活性及作用机制等方面的实验研究进展.结果:青龙衣具有多方面的药理活性.结论:青龙衣应用前景广阔,应有效的研究开发.
18.新型血脑屏障模型的建立一种新型微孔底膜插入式培养皿的制作方法
- 赵康峰;蒲小平;杨秀伟
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：血脑屏障(BloodBrainBarrier,BBB)是由脑微血管内皮细胞,星形神经胶质细胞足突和基底膜组成的一个复杂系统.脑微血管内皮细胞是组成血脑屏障的基本骨架,它与外周血管内皮细胞相比,在形态和功能上有其特殊性.血脑屏障将中枢神经系统和血液系统隔离开来,防止血液中有毒物质进入脑内,维持中枢神经系统的正常功能.但同时也限制中枢神经系统药物进入大脑.在研究药物跨血脑屏障转运机制中需要建立新型血脑屏障模型,我们通过①脑毛细血管内皮细胞的分离培养;②星状胶质细胞的分离培养;③共同培养三个步骤,建立新型体外血脑屏障模型.
19.降香抗氧化活性成分对光致晶状体损伤的抑制
- 王文;杨铭;李林
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究中药降香抗氧化活性成分对老年性白内障的作用机理,发现新的防治白内障的先导化合物.方法:利用溶剂萃取和分配,柱层析等分离手段,从降香的甲醇溶液提取物中分到了20个化合物,运用EI-MS,IR,UV,NMR,HNBC,HMQC等近代光谱分析方法,鉴定12个化合物的结构,做了12个化合物对光致晶状体紫外辐射损伤的抑制作用研究,对氧自由基的清除,对脂质过氧化作用的抑制;对紫外辐射模型引起的晶状体损伤的抑制:对晶状体小分子抗氧化物质的影响,对晶状体抗氧化酶系统的影响:对T-SOD和CuZn-SOD的影响;对DNA损伤断裂的抑,从分子、离体器官模型、基因保护3个方面进行研究.结论:化合物7,8和9有抑制紫外辐射引起的晶状体光损伤的作用,有可能成为防治白内障的先导化合物.
20.人血浆中贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉的衍生化LC/MS同时测定法
- 简龙海;丁黎;吴如金
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立衍生化LC/MS法同时测定人血浆中贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉的浓度.结论:所建立的方法符合生物样本分析要求,且简便易行,可快速、灵敏地同时测定贝那普利及其活性代谢物贝那普利拉的血药浓度,有利于药代动力学研究.
21.二苯乙烯苷对β-淀粉样肽致痴呆小鼠模型行为学及胆碱能功能的影响
- 楚晋;叶翠飞;李林;张丽
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究何首乌提取物二苯乙烯苷(2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glycoside,TSG)对β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)致痴呆小鼠学习记忆及胆碱能功能的影响.方法:向小鼠右侧脑室定向注射3ugβ-淀粉样肽(1-40)片段(β-amyloid-1-40,Aβ1-40)建立痴呆模型,应用二苯乙烯苷对模型动物经灌胃给药(0.1g/kg/d)60天进行预防治疗,并对各组动物进行Morris水迷宫和避暗测试,以及胆碱乙酰转移酶(Cholineacetyltransferase,ChAT)和胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)活性的测定,观察二苯乙烯苷对痴呆小鼠行为学及胆碱能功能的影响..结论:二苯乙烯苷能明显改善Aβ致痴呆模型小鼠的学习记忆能力,增强胆碱能活性,提示TSG对防治AD具有良好的应用前景.
22.高效液相色谱法与荧光光度法检测中药材中的黄曲霉毒素的比较研究
- 张雪辉;陈建民
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:发展一种适合用来检测中药(中药材及中成药)中黄曲霉毒素B1、B2、G1和G2含量的检测方法--免疫亲合柱净化-高效液相色谱柱后溴化衍生荧光法.在此基础上,同时比较研究免疫亲合柱(IAC)净化-HPLC柱后溴化衍生荧光法检测黄曲霉毒素B1、B2、G1和G2含量的方法与溴化荧光光度法(SFB法)检测黄曲霉毒素总量的方法的适用性.结论:采用免疫亲合柱净化、结合柱后溴衍生化的高效液相色谱-荧光检测器检测几十种常用中药材及中成药中黄曲霉毒素B1、B2、G1、G2的含量,具有快速,简便,灵敏准确,自动化高等优点,完全能满足批量检测的需要.而SFB法不适合用来检测中药中的黄曲霉毒素的总量,由于中药中存在许多与黄曲霉毒素结构相似的化学成分,样品经免疫亲合柱净化后,仍有许多干扰性成分存在于供试品中,因此,采用SFB法检测中药中的黄曲霉毒素总量容易给出假阳性结果.
23.注射用吡拉西坦与3种输液的配伍稳定性
- 刘放;周芝芳;孙洁胤
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:考察注射用吡拉西坦与5％葡萄糖注射液、50％葡萄糖注射液和0.9％氯化钠注射液的配伍稳定性,为临床合理使用提供科学依据.方法:采用高效液相色谱法测定注射用吡拉西坦与3种输液的配伍后6h内吡拉西坦的含量变化,同时观察外观及pH值.结果:在室温条件下,注射用吡拉西坦与3种输液的配伍6h后,在外观及pH值无明显变化;其含量有所下降,注射用吡拉西坦在5％葡萄糖注射液、50％葡萄糖注射液和0.9％氯化钠注射液中6h含量下降分别在2％、8％和9％以内.结论:注射用吡拉西坦宜用5％葡萄糖输液稀释后进行滴注,且在6h内用完为宜.
24.右酮洛芬葡辛胺盐的解热镇痛作用
- 张三奇;顾宜;方坤泉;薛克昌
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究右酮洛芬葡辛胺盐(DexketoprofenOctylglucamineSalt,DKOS)的解热镇痛作用.方法:镇痛实验采用小鼠热板法和醋酸扭体法两种模型;解热作用采用角叉菜胶诱导的大鼠和伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高两种实验模型.结果:DKOS(10,20和40mg/kg)可明显提高小鼠热板痛阈值;DKOS(2.5,5.0和10.0mg/kg)可明显减少醋酸引起的小鼠扭体反应及延长扭体反应出现的时间;DKOS(5,10和20mg/kg)对角叉菜胶诱导的大鼠体温升高及DKOS(2.5,5.0和10.0mg/kg)对伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高均有明显的降温作用.结论:DKOS具有良好的解热镇痛作用.
25.糖尿病复合脑缺血模型大鼠脑病变机理研究及参乌胶囊的干预作用
- 陈莲珍;李林;安文林;王育琴;魏海峰;叶翠飞;赵林;张丽;楚晋
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究糖尿病性脑病病变机理以及参乌胶囊对糖尿病复合脑缺血模型大鼠学习记忆功能和细胞凋亡相关蛋白表达的干预作用.结论:在腹腔注射链脲佐菌素引起糖尿病的基础上,再行双侧颈动脉缺血再灌手术可以在较短时间内建立起较好的糖尿病脑病动物模型;糖尿病复合脑缺血模型大鼠存在认知功能障碍;糖尿病脑病发生机理与神经元细胞凋亡有关;参乌胶囊有改善糖尿病复合脑缺血模型大鼠的学习记忆功能和抑制神经元细胞凋亡的功能.
26.盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在BEAGLE犬体内的药动学与生物等效性研究
- 王庆伟;刘雪英;梅其炳;孙勇;程建峰;贺建荣
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结论:盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近.
27.加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体酶系的影响
- 王睿;朱曼;张永青;陈騉
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究加替沙星和环丙沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法:Wistar大鼠经加替沙星和环丙沙星400mg/kg灌胃给药,qd×7d后,应用差速离心法制备大鼠肝微粒体,采用Lowry法测定蛋白浓度,应用分光光度计法检测6种肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性,并用单因素方差分析进行统计.结果:加替沙星组中6种细胞色素P450酶测定结果与空白对照组相比差异无统计学意义,而环丙沙星能抑制6种细胞色素P450酶中的b5、NADPH-CytC还原酶、氨基比林N-脱甲基酶、红霉素N-脱甲基酶和7-乙氧基香豆素脱烃酶的活性,对CYP450酶系有选择性抑制作用.结论:加替沙星对大鼠肝微粒体CYP450酶系无显著影响,而环丙沙星对CYP450酶系有选择性抑制作用.
28.地黄低聚糖(DHDJT)对实验性便秘的影响
- 侯晓明;罗燕燕
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：地黄低聚糖(DHDJT)系从中药材地黄中提取的有效成分,具有润肠通便的功效.本文介绍了地黄低聚糖(DHDJT)对实验性便秘的影响.
29.益智胶囊对大鼠脑弥散性缺血再灌注后海马CA1区神经元迟发性死亡的影响
- 孙莉莎;欧阳石;李琳;徐江平
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察益智胶囊对大鼠全脑缺血后海马CA1区神经元迟发性死亡及学习功能的影响.方法:使用四血管闭塞(4-VO)法制成大鼠急性全脑缺血再灌注模型.采用免疫组织化学方法计数脑缺血再灌注脑损伤后1、2、4、8及40d后,大鼠海马CA1区正常神经元数量;并用Morriss水迷宫观察脑缺血再灌注脑损伤后40d时各组大鼠的学习记忆功能.结果:从缺血再灌注后第2d起,益智胶囊(100mg/kg)组大鼠海马CA1区正常神经元数量明显多于缺血对照组大鼠海马CA1区正常神经元数量,差异有明显统计学意义(P<0.01).同时,MORRIS水迷宫法检测全脑缺血再灌注脑损伤后40d时各组大鼠记忆功能,益智胶囊(100mg/kg)组大鼠明显好于缺血对照组大鼠(P<0.01).结论:益智胶囊对全脑缺血后大鼠海马CA1区神经元具有保护作用,并可改善大鼠的记忆功能障碍.
30.罗红霉素胶囊溶出度考察
- 黄文娴;毛晨梅;徐萍
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:对不同厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度考察比较.方法:采用2000年药典规定的方法测定溶出度,并对其溶出参数(Td、T50、m)进行统计处理.结果:不同厂家之间溶出速率相差很大(P＜0.01),B厂最快,C厂最慢.结论:不同厂家的产品内在质量有显著差别.
31.黄芩苷脂质体的紫外分光度法测定
- 仵文英;席枝侠;薛红安;李锦娟;谢红
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:测定黄芩苷脂质体的含量,以控制其质量.方法:采用紫外分光度法,黄芩苷在279NM处有较强的吸收.结果:回归方程Y=0.0505X+0.0439,r=0.9994,线性范围4～20μɡ/ml,平均回收率98.58％.结论:本法操作简便易行,准确性高,可用于控制黄芩苷脂质体的质量.
32.血浆中甲氯噻嗪LC-MS/MS定量测定
- 贾晶莹;刘罡一;余琛
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立血浆中甲氯噻嗪的LC-MS/MS定量测定方法.方法:以双氢克尿噻为内标,血浆样品经碱化后用含5％异丙醇的乙酸乙酯溶液提取;采用液质联用色谱法进行MRM扫描分析,色谱柱为CAPCELLPAKC18MG(50×2mm,5μm),以20mmol/L乙酸胺水-乙腈(64:36)为流动相,离子选择通道分别为甲氯噻嗪:358.2/321.9amu;双氢克尿噻:296.3/268.9amu.甲氯噻嗪、双氢克尿噻的保留时间分别为1.6、1.0min.结果:本文所建立的血浆样品中甲氯噻嗪液质联用色谱测定方法,血浆内源性物质均不干扰样品峰,相对回收率为:93.7～105.4％;绝对回收率为:71.2～78.4％;日间和日内相对标准差均小于6.04％.血浆中的最低定量限为0.2ng/mL(S/N≥20:1),线性范围为0.2～51.2ng/mL.结论:本方法操作简便,特异性强,灵敏度高,取血量少,符合生物样品的分析要求,可以用于甲氯噻嗪药代动力学研究及临床测定.
33.反相高效液相色谱法测定归辛冲剂中阿魏酸的含量
- 程建峰;周瑾;刘梅;王炜华;李澍韬
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:用反相高效液相色谱法测定归辛冲剂中阿魏酸的含量.方法:以IrregularC18为分析柱(10μm,4.6mm×250mm),流动相:5％乙酸溶液:甲醇(75:25),流速:1mL·min-1,检测波长:320nm.结果:阿魏酸的浓度在0.0135-0.4316mg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999).加样回收率为92.7.％(RSD=1.7％).结论:本方法简便、准确、可靠,可以作为归辛冲剂的质量控制指标之一.
34.齐酞酸钠大鼠在体肠道吸收动力学研究
- 范玉玲;崔福德;张静;季宇彬
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文通过大鼠在体小肠吸收实验方法研究齐酞酸钠(OADHPS)在肠道内的吸收机制,结果表明,OADHPS在肠道内的吸收机理是被动扩散方式,在肠道正常pH值情况下,吸收系数可达0.162h-1.各个肠段对OADHPS均有吸收且吸收速率无显著差异.随着pH增加有利于OADHPS的吸收.
35.中华眼镜蛇毒神经生长因子的药物代谢动力学及体内分布研究
- 徐贵丽;彭显平;李宝忠;孙黔云;王婉瑜;熊郁良
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:对"中华眼镜蛇毒神经生长因子(nervegrowthfactorofthevenomofNajanajaatra,NGF)"的药物代谢动力学及体内分布进行研究.方法:采用固相氧化剂法(Iodogen法),制备125I-中华眼镜蛇毒神经生长因子(125I-NGF)作示踪剂.结果:在本实验条件下,125I-NGF标记率为41.4％;静脉注射后,大鼠体内血药浓度时程曲线为三房室模型,T1/2γ为16.89h,小鼠尾静脉注射后,各脏器分布以肾脏为主,1h时肾最高(95％).125I-NGF主要从尿排泄,静脉注射后,72h内尿排泄率累计达72.5％,而粪排泄率累计仅为1.35％.结论:中华眼镜蛇毒神经生长因子的药物代谢动力学特征符合三房室模型,静脉注射后主要从尿排泄.
36.用高效液相色谱法测定参茸口服液中人参皂苷Rg1的含量
- 刘丰丰;张倩;青磊;王海宁;黄作苏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:测定参茸口服液人参皂苷Rg1的含量.方法:用高效液相色谱法测定Rg1的含量.色谱分析采用DiamonsilTM(钻石),C18色谱分析柱,流动相为乙腈-磷酸二氢钾缓冲液(25:75)PH=3.5,柱温300C;检测波长为203nm;流速为1.0mL/min.实验数据用Gilson715液相色谱工作站处理.以峰面积.外标法定量.结果:人参皂苷Rg1进样量在0.10042μg～0.90378μg与峰面积分值呈良好的线性关系.r=0.9996(n=5),平均回收侓为100.06％.结论:经比较,证明在此色谱条件下,此方法简便、快速、精度高、分离度好,可作为参茸口服液成品中人参皂苷Rg1的定量分析.
37.HPLC法测定硝苯地平阿替洛尔复方缓释片的血药浓度
- 张宁;范广俊;范青;杨明荣;王颖;于佳
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:分别建立适合硝苯地平及阿替洛尔血药浓度测定的HPLC,为药代动力学和生物利用度研究提供方法学依据.方法:色谱柱均为C18(5μm,250×4.6nm).硝苯地平的流动相为甲醇-水(65:35,以磷酸调节pH=3.0),波长为237nm;阿替洛尔的流动相为磷酸二氢钾缓冲液(0.05M,pH3.2)-乙腈-甲醇(92:6:2),测定采用荧光光谱法,λex为277nm,λem为304nm.结果:硝苯地平在2.5-200ng/ml范围内定量线性良好(r=0.9999),最低检测限为1ng/ml.阿替洛尔在5-600ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9999),最低检测限为2.5ng/ml.二者精密度和回收率均良好.结论:本方法适用于测定硝苯地平及阿替洛尔的血药浓度.
38.RP-HPLC法测定利胆排石颗粒中大黄素及大黄酚的含量
- 叶雪莹;沈丽娟
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立以高效液相色谱法测定利胆排石颗粒中大黄素、大黄酚含量的方法.方法:以Shim-packODS5μm(150×4.6)mm为色谱柱,甲醇-0.1％磷酸(82:18)为流动相,检测波长为438nm,流速0.5ml/min.结果:大黄素在0.02～0.22μg、大黄酚在0.06～0.54μg范围内均呈良好的线性关系;相关系数分别为0.9996和0.9996;大黄素和大黄酚含量总和的平均加样回收率为97.52％,RSD=0.62％.结论:方法灵敏,简便,结果准确,重现性好.
39.羟基查尔酮类衍生物的合成及对小鼠急性肝损伤的保护作用
- 全哲山;关丽萍;南极星;赵立明;金光洙
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：为了观察羟基查尔酮类衍生物对小鼠急性肝损伤的保护作用,本文以小鼠D-GalN和LPS合用造成急性肝损伤模型,对13个合成的查尔酮衍生物分别腹腔注射进行保护,然后进行小鼠血清ALT和AST测定.结果13个化合物中,有10个化合物腹腔注射后与模型组相比显著降低ALT和ALT含量,其中化合物2、3、8、9和12的降低ALT和ALT作用最好,具有较好的保肝作用.对其中保肝作用较好的化合物2、3和9用口服给药方法,并测定小鼠血清ALT和AST.结果化合物3和9口服给药后与模型组相比显著降低ALT和ALT含量.最后对保肝作用最好的化合物3(2,4-二羟基-4,-二甲氨基-1,3-二苯基丙烯酮)与联苯双酯对照,观察口服给药后的保肝作用.结果化合物3的ALT和ALT测定值分别为239±17和338±16,而联苯双酯的ALT和ALT为1275±411和2657±1535,化合物3降低ALT和ALT作用明显优于联苯双酯,是此类化合物中保肝作用最好的化合物.
40.青龙衣化学成分的初步研究
- 刘薇;季宇彬
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:分离鉴定黑龙江民间用药青龙衣的化学成分.方法:用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果:从青龙衣中分离得到3个化合物,分别为青龙素A(Ⅰ),齐墩果酸(Ⅱ),正二十九烷烃(Ⅲ).结论：化合物青龙素A(Ⅰ)是首次从该植物中分离得到的新天然产物,化合物齐墩果酸(Ⅱ)系首次从该植物中分离得到.
41.96孔板比浊法胰脂肪酶抑制剂体外筛选模型的建立
- 姚朗;苏勇;蒋华良
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立灵敏可靠、简单易行、实用性强的胰脂肪酶抑制剂体外筛选模型.方法:采用96孔板比浊法,选择临床注射用静脉脂肪乳剂Intralipid作酶活性测定底物,测定:(1)静脉脂肪乳剂的稳定性;(2)胰脂肪酶对静脉脂肪乳剂的水解;(3)奥利司他对胰脂肪酶活性的抑制;(4)BSA对奥利司他抑制胰脂肪酶活性的影响.结果:(1)该静脉脂肪乳剂稀释500-1000倍后性质依然稳定,可用作胰脂肪酶活性测定底物.(2)胰脂肪酶可水解此乳剂底物,引起浊度下降,其速度随加入酶量的增加而加快.(3)阳性对照药奥利司他(orlistat)可抑制胰脂肪酶对此静脉脂肪乳剂底物的水解,并呈现良好量效关系.(4)蛋白成分(BSA)对奥利司他抑制胰脂肪酶活性的作用影响不大.结论:采用Intralipid作乳剂底物所建立的96孔比浊法胰脂肪酶测定方法灵敏可靠、简便易行,是体外筛选胰脂肪酶抑制剂的良好模型.
42.脉氧液对失血性休克动物的治疗作用
- 袁登玉;郦剑云;王洪;宗白鹭;顾红兵;王法春
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察脉氧液对失血性休克动物的治疗作用.方法:采用Wiggere改良法制作休克模型.将40只健康家兔随机分成复方乳酸钠治疗组(A组)和脉氧液复方乳酸钠治疗组(B组).监测平均动脉压升幅、动脉血氧分压(PaO2)、血液流变学等主要参数的变化.结果:A、B两组比较,抗休克60min后B组PaO2差值明显高于A组(P<0.01),抗休克后血小板聚集率显著降低(P<0.05);平均动脉压升幅明显高于A组(P<0.05).结论:脉氧液对失血性休克有较好的治疗效果,能提高动脉血氧分压,降低全血粘度和血小板聚集率.
43.粉防己碱对硫代乙酰胺致大鼠肝损伤的保护作用
- 尹明福;姜英子;金学龙;南极星
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察不同剂量粉防己碱(Tetrandrine,Tet)对硫代乙酰胺(Thioacetamide,TAA)诱导的大鼠肝损伤的保护作用.方法:腹腔注射硫代乙酰胺诱导大鼠肝损伤模型,采用3种不同剂量Tet(5、10、20mg/kg)对模型肝损伤大鼠进行治疗,并与正常对照组、模型对照组、阳性对照γ-干扰素组相比较,观察各组肝重/体重、脾重/体重、天门冬氨酸氨基转换酶(AST)、丙氨酸氨基转换酶(ALT)、血清总胆红素(T-Bil)、肝脏病理组织学的变化.结果:3种剂量的Tet治疗组肝损伤程度均明显小于模型对照组,Tet大剂量治疗组优于中、小剂量治疗组和γ-干扰素组.结论:Tet对TAA引起的大鼠肝损伤有较好的疗效,Tet的治疗效果与剂量有关.
44.小白糖浆治疗上感500例临床分析
- 杜秋萍;白瑞霞;廖林
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文为了探讨小白糖浆对上呼吸道感染所引起的发热、咳嗽症状的疗效.对象为1-12岁患上感且有发热、咳嗽症状的患儿共500例.方法:按小白糖浆所附说明服药.结果:小白糖浆对咳嗽的总有效率81％.对发热的总有效率88.5％.讨论:该药是一国内控制上感引起的发热、咳嗽疗效稳定,顺应性好,价格适中的药物.
45.右酮洛芬葡辛胺盐的抗炎作用
- 顾宜;张三奇;方坤泉;薛克昌
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究右酮洛芬葡辛胺盐的抗炎作用.方法:采用二甲苯诱导的小鼠耳水肿、大鼠角叉菜胶诱发的足肿胀和大鼠棉球肉芽肿模型.结果:DKOS(10、20、40mg/kg)对二甲苯诱导的小鼠耳水肿有明显的抑制作用;DKOS(5、10、20mg/kg)对角叉菜胶诱发的大鼠足肿胀和棉球诱导的大鼠肉芽肿有明显的抑制作用.结论:DKOS具有良好的抗炎作用.
46.芩栀清肺胶囊对免疫功能的影响(摘要)
- 陈朝;王彦云;郑君
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：芩栀清肺胶囊是根据临床实践总结制成的复方制剂,具有清肺止咳、化痰通便之功效,用于治疗肺热咳嗽,痰黄稠黏,口干咽痛,大便干燥之症.为进一步探讨该药作用机理,我们观察了其免疫调节作用,实验结果表明:清肺抑火丸对正常状态下的小鼠未见明显的免疫调节作用,但对免疫低下小鼠的单核细胞吞噬功能有明显的增强作用,尤以6.0g/kg剂量最为明显,与模型对照组比,P<0.05.
47.采用参比波长酶标仪检测ALT
- 刘玉振;董福祥
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:传统赖氏试管法检测丙氨酸氨基转移酶(ALT)费工、费时,因此,探讨改变手工试管赖氏法操作使之成为微板赖氏法的操作,同时为了克服轻度脂血对结果的影响.结论:0.1倍试管的加样量(除NaOH外)为微板赖氏法的最佳缩小量,利用7μl丙酮酸标准品作为医院结果判断标准的计算公式Cutoff=Mw(Q).本研究填补了国内赖氏法ALT长期试管操作的局面.该法省工省时,操作简便,适合医院大批量检测ALT.
48.类甜菜碱药液的膜分离工艺研究
- 蔡邦肖;查丽杭;罗马奇
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：类甜菜碱是从一种植物中提取的药物,分子式为C24H26N2O13.现行工艺提取的类甜菜碱含有大量的杂质、无机盐和水.本研究开发对类甜菜碱水溶液常规过滤除杂、电渗析(ED)脱盐,然后纳滤(NF)浓缩的处理工艺.结果表明,在ED运行20-30分钟后,类甜菜碱水溶液的脱盐率高达99.4％.NF水通量随操作压力升高而增加,在较低操作压力时稳定在35-40L/m2h之间.浓缩倍数增加,NF通量迅速下降.ED脱盐后的药液淡水和NF膜的渗透液经紫外分光光度计480nm波长检测的吸光度值都为零,表明用于分离的工艺合理,选用的膜对类甜菜碱都具有优良的截留性能.
- 类甜菜碱;
- 电渗析;
- 纳滤;
- 脱盐;
- 浓缩;
- 膜分离;
- 制药工艺;
49.褐藻多糖的镇静催眠作用
- 李琳;孙莉莎;迟德彪;徐江平
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察褐藻多糖对小鼠自发活动的影响,评价其抗惊厥,催眠和抗焦虑的作用.方法:采用自主活动实验测定小鼠5min内自发活动情况;ip戊巴比妥钠阈下催眠剂量观察褐藻多糖对小鼠催眠的影响;戊四唑惊厥法,观察褐藻多糖的抗惊厥作用;应用大鼠Vogel's冲突饮水实验模型,观察褐藻多糖抗焦虑作用.结论:褐藻多糖有明显的镇静催眠、抗惊厥及抗焦虑的作用.
50.神经亲免素FKBPs配体研究进展
- 聂爱华;肖军海;王丽丽;刘洪英;李松
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：神经亲免素是在神经系统中存在的一类结合蛋白质家族,最先确定为免疫抑制药物的靶标,主要包括FKBPs(FK506结合蛋白家族)和亲胞素(cyclophilins).神经亲免素配体(neuroimmunophilinligands,NILs)是指一类可用于治疗神经退行性疾病极为有前途的化合物,主要包括FK506及其衍生物、雷帕霉素(rapamycin)和环胞素A(cyclosporinA,CsA).其中,FK506及其衍生物和雷帕霉素(rapamycin)与FKBPs结合,而环胞素A(CsA)与亲胞素(cyclophilins)结合.近来研究表明上述化合物在多种神经退行性疾病模型上均表现出促神经生长和/或神经保护功能,且具有与神经营养因子完全不同的作用机理,因而作为发现新型神经退行性疾病防治药物的一个重要研究领域已引起人们的高度重视.
51.进食对甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学的影响
- 王淑民;赵秀丽;李嘉静
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究进食对健康志愿者口服甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学的影响.方法:按临床试验指导原则设计试验方案.筛选10名男性健康受试者,分别于空腹和进食后随机交叉给予甲磺酸左氧氟沙星口服片剂200mg,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数Cmax分别为1.96±0.44mg·L-1,2.31±0.56mg·L-1;AUC0-t分别为14.14±2.32mg·h·L-1,14.40±3.11mg·h·L-1;t1/2β分别为6.59±1.66h,6.94±0.81h;结论:空腹或进食对口服甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学无影响.
52.岩白菜素对高脂血症小鼠的调节血脂及抗氧化活性
- 杨为民;刘吉开;麻兵继;吴婉玲;陈植和
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文为研究岩白菜素对高脂血症模型小鼠脂代谢及抗氧化作用的影响.将高脂乳剂灌胃(ig)给予ICR小鼠,连续7天,同时将受试物ig给予动物,连续7天.测定血清及肝组织中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、脂质过氧化(LPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平的变化.与正常对照组比较,高脂血症模型组的TC、LDL-C、LPO水平显著升高,而HDL-C、SOD、GSH-Px却明显下降.与模型组比较,62.5、250mg/kg岩白菜素显著降低血清TC、LDL-C水平,同时明显升高HDL-C水平.抗氧化活性检测发现,62.5、250mg/kg岩白菜素明显提高高脂血症小鼠血清及肝组织中SOD、GSH-Px活性,使其恢复近正常值,明显抑制LPO上升.在提高SOD、GSH-Px活性方面活性高于同等剂量的VE(250mg/kg).结果提示岩白菜素对高脂血症小鼠具有调节脂代谢作用及抗氧化活性.
53.甲苯二异氰酸酯的毒理学研究进展
- 郎朗
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：甲苯二异氰酸酯能引起职业性哮喘,并引发呼吸道炎症和气道高反应性.甲苯二异氰酸酯是一种有毒的气体,它有两种异构体分别为2,4-甲苯二异氰酸酯与2,6-甲苯二异氰酸酯.甲苯二异氰酸酯也能引起多方面的毒性作用.
54.青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究
- 刘薇;林文翰;季宇彬
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体外抗肿瘤作用.方法:采用常规小鼠急性毒性试验方法,MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2yl)-2,5-diphenylterazoliumbromide,MTT]法和SRB(sulforhodaminB)法对青龙衣提取物及其分离成分的抗肿瘤作用进行了初步筛选.结果:除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD50为575.38mg/Kg和青龙衣乙酸乙酯萃取物为1303.59mg/Kg,青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50均大于5g/Kg.乙酸乙酯粗提部分对人白血病细胞株HL-60在100μg/ml时,细胞抑制率<50％,在100μg/ml剂量下,青龙衣的氯仿粗提部分和乙酸乙酯粗提部分对白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC-823及人宫颈癌细胞株Hela的细胞的抑制率均＞50％,其IC50(生长抑制)<100μg/ml.结论:青龙衣氯仿提取物和乙酸乙酯提取物具有一定的抗肿瘤作用.
55.高效液相色谱法测定大鼠血浆中柚皮素浓度
- 陈孝;邓乐民
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本研究的目的在于建立一套可靠、稳定、灵敏的测定Naringenin血浆浓度的方法,以期用于摄入柚皮素或柚皮苷后的药物代谢动力学和药物相互作用研究.方法:分析柱为HYPERSILBDSC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-Ph2.5磷酸缓冲液(33:67),流速1.0Ml/min,检测波长为288nm(Naringenin)和370nm(Quercetin),柱温为室温.结果:柚皮素血浆浓度在0.05～10μg/ml范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r＝0.9998).平均方法回收率为(105.6±5.8)％,日内RSD≤3.8％,日间RSD≤4.5％.结论:本方法简单、可靠、准确,可用于测定柚皮素血浆浓度.
56.非肽类AT1拮抗剂的构效关系研究
- 徐进宜;吉念宁;吴晓明;华维一
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：肾素-血管紧张素系统(RAS)在血压调节和水-盐代谢中起着重要的作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ(AT),AT受体有两种亚型:AT1和AT2,AT1几乎介导所有AⅡ的活性如血管收缩、醛固酮释放、钠水潴留等,最终引起血压升高.AT2被认为可能参与细胞的增殖、分化、心肌纤维化等调节.本文对非肽类AT1拮抗剂的构效关系进行了研究.
57.流化床制粒技术在中药成型工艺中的应用
- 高春生;单利;杨明;黄健;赵毅民;梅兴国
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文采用流化床,对巴戟天寡糖胶囊的成型工艺进行重大工艺改进.优化出中药巴戟天寡糖胶囊一次成型的关键工艺参数.当进风温度设定为40～45°C;进风压力设定为0.35bar~0.45bar;雾化压力设定为1.5bar～2.0bar;喷液速率设定为15rpm～25rpm范围时,制备的巴戟天寡糖粒子可顺利灌装装量均一的胶囊.采用该工艺,只需经过提取、制粒、灌装即可完成巴戟天寡糖胶囊的生产.大大缩短了生产周期,提高了生产效率.而且更为重要的是,辅料用量由原来的每粒100mg降低至现在的25mg,降低了产品成本,同时可以减少患者服药粒数,增加依从性.
58.肠膜状明串珠菌L.m-0326右旋糖酐蔗糖酶产酶相关因素的研究
- 姚日生;张洪斌;徐俊福;朱慧霞;邓胜松
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文对右旋糖酐蔗糖酶产生菌肠膜状明串珠菌L.M-0326产酶的相关因素进行了研究,结果表明:含5％左右蔗糖的培养基适宜产酶且产品易分离;35°C时产酶量最大;pH8.0酶活较高;Mn2+和Ca2+的协同作用可使酶活有较大提高.
59.青龙衣毒性作用及体内抗肿瘤作用的实验研究
- 刘薇
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:对青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体内抗肿瘤作用.方法:采用常规小鼠急性毒性试验方法对青龙衣提取物及其分离成分的体内抗肿瘤作用的实验研究.结果:除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD50为575.38mg/Kg和青龙衣乙酸乙酯萃取物为1303.59mg/Kg,青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50均大于5g/Kg.在试验剂量下,青龙衣氯仿萃取物和乙酸乙酯萃取物对腋下移植性实体型肉瘤S180及移植性腹水型肿瘤H22有一定的抑制作用,与阴性对照组比较具有显著性差异.结论:青龙衣氯仿提取物和乙酸乙酯提取物具有一定的抗肿瘤作用.
60.阳离子膜融合脂质体介导的反义寡核苷酸肿瘤治疗的初步研究
- 胡英;浙江医药高等专科学校药学系
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：反义技术是与目标靶基因(mRNA或DNA)特定互补的核苷酸片段以封闭有害基因表达的一种方法.作为药用的反义寡核苷酸,主要存在的缺点是细胞膜的通透性低及易被核酸酶所降解.目前国内外的研究主要是采用不同的微粒载体来克服上述问题.据我们以前对阳离子膜融合脂质体介导的ASON细胞摄取效率、机制及保护ASON免受核酶攻击的研究表明,CFL是ASON理想的传递系统.于是本研究进一步探讨CFL介导ASON的治疗作用,以互补于端粒酶RNA的ASON作为模型药物,由于端粒酶具有抗凋亡作用,通过抑制端粒酶活性可明显抑制肿瘤细胞的生长,并可诱导细胞凋亡,因此抑制端粒酶的活性已成为治疗恶性肿瘤的新靶点.本研究是CFL/ASON复合物处理7404肝癌细胞,观察肝癌细胞的生长增殖和凋亡情况以及p53蛋白和端粒酶逆转录酶的表达程度,为肝癌基因治疗提供理论依据以及CFL/ASON复合物对黑色素瘤小鼠模型的治疗研究,为该载体用于体内治疗作初步的探索.
61.新生化冲剂流膏药效学研究
- 张琳;庄丽丽;张小娜
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：[目的]研究与新生化冲剂流膏活血、祛瘀、止痛等功能相关的主要药效学作用,并与原经典方生化丸进行比较.[结论]新生化冲剂流膏具有温和的子宫收缩、促进子宫发育、止血、抗炎和镇痛等作用,并优于原经典方生化丸.
62.丙戊酸镁抗偏头痛的药效学试验
- 唐敦立;贾宏钧
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究丙戊酸镁对豚鼠和大鼠脑神经性炎症渗出的对抗作用,并与空白及阳性药物苯噻啶对照比较.方法:以电刺激三叉神经节和口服P物质引起豚鼠和大鼠脑膜神经炎症渗出,通过用静脉注射125I-牛血清蛋白(125I-BSA),用γ-放射免疫计数器测定硬脑膜的渗出量CPM来观察药物对脑膜神经性炎症渗出的作用.结果:丙戊酸镁能减少硬脑膜125I-BSA的渗出量,随着剂量的增加,作用增强.结论:新的学说认为偏头痛是由于脑膜神经源性炎症所引起的,丙戊酸镁有很好的抗硬脑膜神经性炎症的作用,与其临床很好的抗偏头痛作用相吻合.
63.大豆苷元在人肝微粒体中的单羟化代谢的机制
- 彭文兴;李焕德;周宏灏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:探讨大豆苷元在人肝微粒中羟基化代谢所涉及的肝细胞色素P450(CYP)同工酶,为研究其在人体内的代谢提供基础.方法:通过分析大豆苷元在肝微粒体中和重组CYP酶中形成的单羟化代谢物的酶促动力学,分析其酶学模型,然后用不同CYP同工酶选择性抑制剂或底物进行抑制实验,初步筛选出介导大豆苷元单羟化代谢所涉及的CYP同工酶的.结果:代谢物的形成动力学符合米氏方程单酶模型.CYP1A2选择性抑制剂呋喃茶碱和CYP1A2单克隆抗体均能明显抑制三种单羟化代谢物的形成.而其他CYP选择性的抑制剂对三种代谢物的形成没有或较小产生抑制作用.用重组酶实验得出相同结果.结论:体外肝微粒体研究表明,大豆苷元的单羟基代谢主要由CYP1A2所介导.
64.合理用药与常用药物配伍禁忌
- 刘助国;张增巧
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文介绍了合理用药的基本原则及临床常用药物与抗生素联用时的相互作用,以及不宜与葡萄糖注射液混合静滴或静注的药物、喹诺酮类药物的配伍禁忌并就常用药物间相互作用和配伍禁忌以及中西药物间的配伍禁忌进行了论述.
65.针刺(灸)在实验性糖尿病和其他胰岛素抵抗相关性疾病的应用
- 庆方;谭海荣;潘竞锵;吕俊华
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文综述近年针刺(灸)在实验性糖尿病和其他胰岛素抵抗相关性疾病(insulinresistanceassociateddiseases,IRAD)应用的研究进展.资料表明,针刺用于治疗糖尿病和糖尿病慢性并发症(血管、神经病变、视网膜病变,等),以及改善IRAD(包括2型糖尿病、肥胖及自发性高血压等)模型动物的胰岛素抵抗(IR)作用;并对针刺的治疗作用进行了作用机制的探讨.
66.高密度培养大肠杆菌TB1/pMAL-OCIFm和高表达重组融合人破骨细胞形成抑制因子成熟肽
- 张兴群;王梁华;焦炳华;袁勤生
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:高密度、高表达培养重组大肠杆菌TB1/pMAL-hOCIFm,生产重组人破骨细胞形成抑制因子.方法和结果:应用Bioengerring3.7L自控发酵罐,采用分批培养和补料分批培养相结合的培养技术,控制碳源和氮源的补加,控制溶解氧,使重组菌E.coliTB1/pMAL-hOCIFm,发酵菌体OD600达到58.6,人重组破骨细胞形成抑制因子MBP融合蛋白(MBP-hOCIFm)的含量达到3.2g/L.结论:本研究为工业化生产重组hOCIFm奠定了基础.
67.HPLC法同时测定DG注射液中3种皂苷的含量
- 邢俊波;吴禾;刘云
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立DG注射液中3种皂苷的HPLC测定方法.方法:色谱柱为PhenomenexKromasil100A(250×4.6mm,5μm)分析柱;以乙腈、水二元梯度洗脱为流动相;流速:1.0ml/min;检测波长为203nm;柱温:40°C.结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1等3种皂苷得到了完全分离,其回收率分别为101.26％、98.27％、100.10％;用建立的方法,测定了3批制剂、三七原料及中间体中皂苷的含量.结论:该方法准确、灵敏、可靠,可用于DG注射液的质量控制和生产过程的检测.
68.手性对氯苄基四氢小檗碱的合成
- 张灿;林云;华维一
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：为了探索手性对药效、药动学的影响,优化心血管作用活性,把阻断钙及钾离子通道的作用与α受体的阻断作用分开,提高药理作用的选择性,增大溶解度,提高生物利用度,改善及扩大临床治疗的适应性.本文从其前体四氢小檗碱通过化学拆分的方法,先得到(-)S、(+)R四氢小檗碱,然后每一单一异构体再进行季铵化,分别得到两个非对映异构体,最后进行分离制得其四个光学异构体.四个光学异构体经IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析、及在参考有关文献的基础上确证了其结构和构型.
69.NO供体型齐墩果酸衍生物的设计、合成及生物活性研究
- 陈莉;张奕华;田纪德
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：肝炎是一种常见病,根据病因可分为病毒性、酒精性、药源性和自身免疫性肝炎等,以病毒性肝炎最常见.目前,全世界约有3亿(中国1.2亿)乙肝病毒携带者,丙型肝炎在某些特殊人群中的感染率高达70％.这些感染的持续存在常可造成肝炎的慢性化,严重者发展为肝硬化,甚至肝癌.这类疾病至今尚缺乏根治的药物,严重威胁人类的健康.肝病治疗药物的寻找一直是药学领域研究的重点和热点之一.本文介绍了NO供体型齐墩果酸衍生物的设计、合成及生物活性研究.
70.具有α1 -肾上腺素受体拮抗活性的苯基哌嗪类化合物三维定量构效关系研究
- 李敏勇;夏霖
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文利用了自组织分子场分析(Self-OrganizingMolecularFieldAnalysis,SOMFA)这一新的三维定量构效关系方法对我们设计并合成的22个苯基哌嗪类化合物的α1-受体拮抗活性进行了研究,由此得到的三维等势图可以清晰地看到该类化合物与受体分子可能的结合位点,进而初步推断出配体与α1-受体可能的结合方式,并为进一步设计合成抗BPH生物活性更好,选择性更高的苯基哌嗪类化合物提供理论依据.这些研究结果表明所得模型在统计学上具有很好的相关性.此项SOMFA研究结果还表明,当苯基哌嗪类化合物与α1-AR结合时,其立体作用强于静电作用.其中苯基哌嗪部分的苯环上3位和4位存在蓝色虚点,在苯环的2位和5位存在红色虚点,这表明在苯环的3位和4位宜引入体积较小的基团为主,2位和5位宜引入体积较大的基团为主;此外,在酰胺部分的芳香取代基部分存在蓝色虚点,这表明宜引入体积较小的芳环,比如呋喃环,将有利于此类化合物活性的提高.以上结果将为我们设计生物活性更好选择性更强的苯基哌嗪类化合物提供一定的理论参考依据.
71.多巴胺D3受体配体的最新进展
- 蔡进;李铭东;吉民;华维一
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：多巴胺D3受体在分子水平上跟多种神经性疾病有很大的关系,如帕金森综合症、神经分裂症和药物成瘾.新型的多巴胺D3受体选择性拮抗剂可用作精神分裂症等精神病的治疗,而多巴胺D3受体的激动剂或部分激动剂则用于治疗药物成瘾或帕金森综合症的辅助治疗.经研究发现,大部分这类化合物的基本结构都至少有一个芳基取代的烷基胺部分,中间用一个烷基将之与另外一个芳基隔开.氨基基团结构多样,其中包括氨基四氢萘,四氢异喹啉,吡咯烷,吡咯,氨基茚满以及4-苯基哌嗪等等.由于现有的D3受体高亲和力的配基往往缺乏足够的选择性,或者在体内的各种参数不符合要求,所以需要对这些不同种类的化合物用各种方法来进行先导优化.在这里我们将讨论多巴胺D3受体拮抗剂和部分激动剂的构效关系以及它们作为药物治疗的前景.
72.反相高效液相梯度洗脱法同时测定鼻泰滴鼻液中三组分含量
- 夏曙辉;滕英博;张秋红;李黎
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立鼻泰滴鼻液中盐酸麻黄碱、山莨菪碱及地塞米松磷酸钠含量的测定方法.方法:采用反相高效液相色谱法,以梯度洗脱,色谱柱为SymmetryC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相A为0.02mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(含0.3％三乙胺磷酸调pH3.0),流动相B为乙腈,梯度条件为6→15min,乙腈12％→55％;流速1.2ml·min-1,检测波长为220nm.结果:盐酸麻黄碱、山莨菪碱和地塞米松磷酸钠在此条件下实现基线分离,三组分线性范围分别为3.1～0.025mg·mL-1、0.8～0.005mg·mL-1、1.2～0.003mg·mL-1,r=0.9999;平均回收率分别为:99.52％(RSD=1.34％)、98.94％(RSD=1.63％)、100.4％(RSD=1.76％).结论:该法简便快速、结果准确可靠,适用于该复方制剂中三种组分的含量测定.
73.光学活性的N-酰基去甲瑞枯灵及类似物的合成及生物活性的研究
- 张建革;闻韧;林国强
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：近年研究发现天然产物(S)-瑞枯灵(reticuline)(1),具有较强的抗血小板聚集作用,作为结构较简单的1-苄基四氢异喹啉生物碱引起人们的极大关注.因而可将天然产物(S)-瑞枯灵作为先导化合物,研究合成(S)-N-酰基去甲瑞枯灵及类似物,并研究其抗血小板聚集作用.本文采用含手性S-BINAP配体的六配位的钌复合物均相催化氢化含烯酰胺结构的异喹啉化合物,获得了较好的立体选择性效果.结果表明光学活性的(S)-(3)和(S)-(4)的体外抗血小板聚集作用比阿司匹林强,且优于它们的消旋体.
74.拉米夫定的合成
- 张超;安晓霞;张志慧;杨渐飞
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：联合国发表2000年度世界人口预测报告指出:自从艾滋病在20世纪80年代开始传播以来,全球一样已有2180万人死于艾滋病;2000年全球共有3610万人携带艾滋病病毒,530万人为当年得病,300万人死亡;今后5年内预计将有1550万人死于艾滋病,受艾滋病严重影响的国家将增加到45个.本文介绍了拉米夫定的合成.
75.川芎嗪对实验性肺纤维化肺泡巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响
- 刘巨源;陈永凤;刘瑞丽;杨献军
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：肺间质纤维化发病机制复杂,多种细胞因子对其发病起着重要的作用.研究已经证实,川芎嗪(Ligustrazine,Lig)具有良好的抗肺纤维化作用[1、2],Lig对肺纤维化肺泡巨噬细胞(alveolarmacrophage,AM)释放肿瘤坏死因子α(tumornecrosisfactor-α,TNF-α)有无影响尚未见报道,为此作者观察了Lig对BLMA5诱导的肺纤维化大鼠AM分泌TNF-α的影响.介绍了川芎嗪对实验性肺纤维化肺泡巨噬细胞释放肿瘤坏死因子的影响.
76.丹参素及其衍生物对自由基的清除作用
- 陈学敏;黄雪峰;陈立芳
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:探讨丹参素及其衍生物对羟自由基和氧自由基的清除作用.方法:应用Fenton反应及AP-TEMED体系产生羟自由基和氧自由基,检测并计算50％被清除时的药物浓度(EC50).结论:丹参素及其衍生物对羟自由基,化合物A10、A11对氧自由基有明显的清除作用,清除作用强弱与酚羟基有关.
77.芦荟宁4'-O-烷基衍生物的合成和抗癌活性研究
- 金光洙;朴惠顺;姜哲
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：芦荟的抗癌活性筛选时,发现芦荟正丁醇萃取物显示抗癌活性,其中主要具有细胞毒活性的成分是芦荟宁.但芦荟宁的抗癌活性弱,为了筛选出比芦荟宁的抗癌活性更好的化合物,合成了芦荟宁系列化合物,并进行了体外抑制大肠癌细胞增殖的实验.结果表明,芦荟宁4'-O-烷基化衍生物中,烷基侧链为戊基以下时没有活性或活性小,从正己基到十二烷基衍生物显示了强的活性,而侧链为十六烷基以上时没有活性.
78.抗忧郁药盐酸安非他酮的合成
- 杨雪艳;舒海英;吴立猛;吴范宏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文以苯丙酮为原料,经硝化、还原、重氮化氯代反应合成了盐酸安非他酮的重要中间体间氯苯丙酮,经溴化、与叔丁胺缩合、酸化成盐合成了抗忧郁药盐酸安非他酮,HPLC含量99.5％,五步总收率为16.6％.
79.抗抑郁药米氮平的合成
- 张涛;吴范宏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究抗抑郁药米氮平的合成.方法:以1-甲基-3-苯基哌嗪和2-氯-3-氰基吡啶为起始原料,经亲核取代、水解、还原和环合反应合成得到目标产物.结果与讨论:以1-甲基-3-苯基哌嗪计算总收率为53.8％,化学结构经IR、UV、1HNMR和MS确认,HPLC含量99％以上.该合成工艺简单,产品质量好.
80.远志属植物皂甙类、山酮类成分及活性研究进展
- 程立方
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文概述了远志属植物皂甙类、山酮类成分及其活性研究近况,远志属植物在自然界分布广泛,皂甙类、山酮类成分具有多方面的药理活性,开发前景广阔.
81.新型β2受体兴奋剂喘停(Tradinterol)的合成和药理活性研究
- 程卯生;潘莉;甘乐凌;赵海燕;陈建芳;王敏伟;沈建民
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文在多年研究β2受体兴奋剂的基础上,采用Me-too策略合成并筛选出喘停(Tradinterol,代号SPFF)新的候选药物,其化学名为dl-2-(3-氯-4-氨基-5-三氟甲基)苯基-2-叔丁胺基-乙醇盐酸盐,与现用β2受体兴奋剂具有类似的主要框架结构,是一类全新的化合物.喘停是以邻氨基三氟甲苯为起始原料,经十二步反应制得,合成工艺成熟,收率稳定,无高温、高压等苛刻反应条件,适合工业化生产,可达到公斤级制备规模,产品符合国家药品质量要求.药效学研究结果表明,喘停(Tradinterol)对β2受体兴奋作用较沙丁胺醇强约10倍,其ED50为0.2mg/kg,急性毒性较低,LD50为ig189.1mg/kg,iv32.35mg/kg,应为一种强效而可逆的肾上腺素b2受体完全激动剂,它通过选择性激动气道(肺及支气管)平滑肌上的b2受体,使上述部位的平滑肌松弛而发挥其抗哮喘作用,其主要特点是气道扩张作用强,作用时间长和对b2受体具有高选择性.它的临床前药代动力学和毒理学等研究正在进行中,努力将其推进入临床研究,完成一个具有自主知识产权新药.
82.胆固醇酯转运蛋白
- 熊绪琼;王兴宇;程卯生
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：CETP活性应该是CETP转移CE的能力以及脂蛋白作为供体/受体能力的综合.深入分析CETP基因缺陷、各种病态下脂蛋白结构、功能和代谢调节才能从分子生物学基础上揭示CETP与心血管疾病之间的关系,从而正确评价CETP的病理生理和临床意义.
- CETP;
- 基因突变;
- HDL-C;
- LDL-C;
- CHD;
- 动脉粥样硬化;
83.生物电子等排法在药物设计中的应用
- 熊远珍;李少华;谢宝刚
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：众所周知,元素周期表中的同族元素最外层的电子数相等,它们的理化性质亦相似.本文介绍了生物电子等排法在药物设计中的应用.
84.D201型大孔吸附树脂的有机残留物与预处理方法研究
- 贾存勤;北京大学中医药现代研究中心;屠鹏飞;李阳春;张洪全
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文系统研究了D201型大孔吸附树脂中有机残留物种类、有机残留物检测方法及预处理方法.结果表明,D201型大孔吸附树脂中含有一定量的二乙苯和萘,未检测到其他有机物;先用碱液浸泡洗脱后,在60°C,用3BV95％乙醇浸泡洗脱,即可有效地除去树脂中有机残留物;还建立了树脂中甲苯、二甲苯、苯乙烯、二乙苯、二乙烯苯和萘等有机物的气相色谱法检测方法,探讨了乙醇洗脱液中有机物含量与其紫外吸收值(A)(254nm)的关系.
85.4-(5-甲基-2-取代苯基-4-噁唑)甲氧基苯基亚甲基取代的杂环及丙二酸酯类化合物的设计与合成
- 王亚楼;刘星
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：II型糖尿病的主要特征为:胰腺细胞的胰岛素分泌量下降和胰岛素作用下降,即胰岛素抵抗(InsulinResistance,IR).虽然糖尿病的预防和治疗基本上靠饮食疗法和运动疗法,但是服用适当的药物,补充以上两种基本疗法也是非常重要的.糖尿病治疗中的血糖调节研究认为:糖化血红蛋白(glycosylatedhemoglobin,HbA1c)每下降1％,微细血管障碍发生率就会降低35％,与糖尿病相关的死亡率就会降低25％,心肌梗死的发生率也会降低18％.控制和降低高血糖患者的血糖值,对于提高病人的生活质量和寿命起到关键的作用.本文介绍了4-[(5-甲基-2-取代苯基-4-噁唑)甲氧基]苯基亚甲基取代的杂环及丙二酸酯类化合物的设计与合成.
86.高效液相色谱法测定蛇胆川贝软胶囊中牛磺胆酸钠的含量
- 谭少云;范宜涛;叶放
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:建立蛇胆川贝软胶囊中牛磺胆酸钠的HPLC含量测定方法.方法:采用PRODIGYC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.03mol..L-1磷酸二氢钾溶液(75:25)(pH3.0)为流动相;检测波长为200nm,流速1.2ml.min-1.结果:牛磺胆酸钠(TCA-Na)在0.03~0.19mg.ml-1浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为:97.31％,RSD为1.9％(n=9).结论:本法简便、准确、灵敏、重现性良好.
87.加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希菌菌体大小及DNA含量变化研究
- 朱曼;王睿;张永青;梁蓓蓓
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间E.coliATCC25922菌体大小及DNA含量变化,为探讨PAE形成机理提供实验依据.方法:于加替沙星及环丙沙星体外PAE期间不同时间点吸取培养物,以荧光探针碘化丙啶进行染色,经流式细胞仪分析E.coliATCC25922菌体大小及DNA含量变化.结果:加替沙星和环丙沙星PAE期间E.coliATCC25922菌体显著增大,胞内DNA含量明显增加,且呈剂量依赖性,当加替沙星与蛋白合成抑制剂氯霉素及RNA合成抑制剂利福平联用时,这一变化被抑制.结论:应用流式细胞仪辅以荧光探针碘化丙啶可检测加替沙星及环丙沙星PAE期间细菌菌体大小和DNA含量变化,该方法快捷、简便、直观.
88.奥帕膦酸钠的制备方法的改进
- 熊远珍;谢宝刚;周南进;陈佩钰
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文以3-(N,N-二甲基氨基)-丙腈为原料,先在酸性条件下水解生成3-(N,N-二甲基氨基)-丙酸,再与PCl3和POCl3反应,最后适当碱化得终产物.
89.药物的肠吸收与处置研究进展
- 林晓;徐德生;冯怡
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文对近几年药物肠吸收与处置方面的研究进展进行了综述.包括:特定部位吸收、代谢的认识和利用,与药物首过效应有关的肠壁外泌及代谢作用的介绍,促进药物肠道吸收的方法及常用研究模型的比较.
90.赖氨酸等对去卵巢大鼠骨质疏松的防治作用(形态计量)
- 潘建春;赵侠;库宝善
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文通过切除大鼠双侧卵巢建立去势后骨质疏松模型,模拟人类绝经后骨质疏松,来研究赖氨酸、脯氨酸和抗坏血酸钙对大鼠绝经后骨质疏松的影响.大鼠卵巢切除(OVX)后12周MOD组大鼠骨小梁数目、骨小梁面积和骨小梁厚度均极显著减少,骨小梁纤细、间隙距离增大、排列稀疏、折光散乱、不均匀.到处可见孤立、零碎、杂乱、排列无序的,呈细竿状、尖锥状、冰锥状和卵石状不等的、距离拉大了的游离末端,骨小梁之间交连节点减少,网状结构遭到严重破坏.LH组骨小梁面积比MOD高,但统计学差异不明显(P=0.07),其骨小梁厚度显著比MOD组大(P<0.05),切片观察尚有粗大骨小梁保留,垂直骨小梁排列还致密,小梁之间有部分骨小梁交连点,小梁的折光性较均匀一致,还可见网状结构的骨小梁.
91.辛伐他汀治疗高脂血症疗效观察30例
- 张杰
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:观察辛伐他汀治疗原发性高胆固醇血症的疗效和安全性.方法:30例原发性高胆固醇血症口服辛伐他汀20mg,晚餐后顿服,疗程均为6周.结果:治疗6周后TC、TG、LDL-C与治疗前比较均无明显下降(PC<0.05),HDL-C无明显升高(PC>0.05),未见明显不良反应.结论:辛伐他汀治疗原发性高胆固醇血症疗效好且安全,耐受性良好.
92.愈疡散的药效学研究
- 胡志宇;王友兰;刘培儒;张凤翔;马莉
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究愈疡散抗实验性胃溃疡的作用.方法:采用乙酸烧灼型溃疡模型、应激性溃疡模型、乙醇致胃粘膜损伤模型、幽门结扎型胃溃疡模型观察愈疡散对各型溃疡及胃液量、胃液酸度、胃蛋白酶活性的影响,用小鼠扭体法研究愈疡散的镇痛作用.结果:与空白组相比,愈疡散可抑制溃疡的形成,降低大鼠胃溃疡指数,促进溃疡的愈合,抑制胃液分泌,降低胃液酸度,有降低胃蛋白酶活性的趋势.结论:实验结果与该药临床用于治疗胃溃疡的功效相吻合.
93.2-氨基苯并咪唑类化合物与小鼠急性毒性的相关性研究
- 宣贵达;郑一凡
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：目的:研究1-取代2-氨基苯并咪唑化合物的生物活性(毒性)与分子结构之间的定量关系.方法:测定这类化合物对小鼠的急性毒性,研究了急性毒性logLD50与辛醇/水分配系数logP之间的相关关系.结果:这类化合物的毒性与分配系数之间有很好的相关性,相关系数r(male)=0.9243;r(female)=0.8993.结论:化合物分子结构参数logP可以用来预测1-取代2-氨基苯并咪唑类化合物的毒性.
94.阿奇霉素还原甲基化水解 '一锅煮'工艺研究
- 史颖;河北科技大学化学与制药工程学院;姚国伟;马敏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文采用还原甲基化水解"一锅煮"工艺得到阿奇霉素.含硼杂质固体分离技术使还原反应后可直接进行甲基化和水解反应;水解催化剂的使用,提高甲基化硼酸酯的酸性水解速度,有效提高了阿奇霉素的内在质量.确定的最佳还原工艺条件为反应温度5°C,反应时间10h,,最佳的"一锅煮"甲基化反应溶剂为氯仿,用谱学手段表征和确认了阿奇霉素的结构.
95.右旋糖苷-阿司匹林挂接物的合成及体外释放
- 姚日生;高文霞;兰钏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：为减轻阿司匹林对胃肠道的刺激作用,并达到缓慢长效释放,本文通过将阿司匹林以化学键接枝到右旋糖苷上,以获得一种高分子挂接药物右旋糖苷-阿司匹林挂接物,接入率为12.3％(w/w),其结构通过FTIR、1H-NMR表征.并对其在不同pH释放介质中的释放行为的研究,可知此挂接物在体外呈零级释放且无爆释现象,并于碱性环境中的释放速率较高,而在酸性环境下较稳定.
96.中药高速粉碎机改进的体会
- 周晓勇;覃世益
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本院制剂室于2000年购进上海中药机械厂生产的SF-200C型高速粉碎机一台.在使用过程中,我们发现该设备在进料口的设计上存在着不足之处,主要是由于进料口径太大,运转速度高,导致粉碎时药物溅出,特别是贵重药材粉碎的溅出损失,严重影响投料与产出的合格率.所以我们对该设备的进料口进行了改进,现作一介绍。
97.从红根草化学基础研究--一类抗肿瘤新药沙尔威辛(CJ04)天然产物化学基础研究--先导化合物的发现--一类新药的研究策略--创新药物研发的捷径
- 张金生
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文通过对药用植物红根草的化学基础研究,从中分离鉴定了50多个二萜类化学成分,通过系统的药理筛选,发现了10多个化合物具有各种不同的生物活性,对这些化合物作进一步的药理研究及其生物活性评价后,发现其中的红根草邻醌对肿瘤细胞具有强的潜在抗肿瘤性质並确定将该化合物作为先导化合物进行结构修饰和优化以期发现活性更强、毒性更低的全新结构的化合物.通过结构改造共制备了20多个红根草邻醌的结构改造产物,再通过抗肿瘤药理研究,发现结构改造产物CJ04对多种人癌肿瘤细胞株有很强的抑制活性,对多种动物实体瘤
98.偏头痛治疗特效药--曲坦类药物综合比较
- 吴天森;吴范宏
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：曲坦类药物作为具有选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,是治疗偏头痛的特效药.本文综述了已上市的七种曲坦类药物,对它们的剂型和疗效作了详细的综合比较,并分别介绍了其具有代表性的合成路线.
99.司丙红霉素的合成研究
- 武连宗;高丽梅;杨鹏;宋丹青
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：本文介绍了司丙红霉素的合成.以红霉素为起始原料,室温下与丙酸酐反应,然后与N-乙酰-L-半胱氨酸成盐,得到司丙红霉素.
100.苗族药水冬瓜根皮中的一个吡喃环并环戊二稀化合物
- 梁光义;张雍
- 《中国药学会学术年会》 | 2004年
摘要：水冬瓜根皮系苗族习用药材,为山茱萸科植物齿叶切里木的干燥根皮,苗族药名嘎龚令豆得,冬季挖取根皮,洗净晒干入药.该药活血化瘀、舒筋接骨,用于治疗骨折,跌打损伤,干血劳伤,扁桃腺炎,哮喘等疾病.为开发利用水冬瓜丰富的资源,我们对水冬瓜根皮的化学成分进行了研究,分得一个吡喃环并环戊二稀新化合物,命名为水冬瓜素,化学名为5-羟基-环戊烷[c]吡喃-4,7-二羧酸甲酯.经伯恩思坦化学数据库查阅,目前从植物中只获得7个该类化合物.本文介绍了苗族药水冬瓜根皮中的一个吡喃环并环戊二稀化合物.