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含戊二烯酮结构的杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

摘要

目的:为了寻找具有较好生物活性的活性分子. 方法:以杨梅素为先导化合物,杨梅苷为原料,在杨梅素3-位引入具有生物活性的戊二烯酮小分子,经醚化、取代、缩合等反应,合成了一系列含戊二烯酮类杨梅素衍生物. 结果:利用1H NMR、13C NMR和MS(或HRMS)等手段对其进行结构表征.生物活性测试结果表明:在500 μg/mL浓度下,化合物51对烟草花叶病毒的治疗活性为52.45%,接近对照药剂宁南霉素(56.14%);在200μg/mL浓度下,化合物5a对水稻白叶枯病菌的抑制活性为75.15%,超过对照药剂叶枯唑(72.85%). 结论:含戊二烯酮结构的杨梅素化合物对水稻白叶枯病菌有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抑菌活性的有机活性分子.

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